Тиамфеникол группа антибиотиков

Содержание
  1. Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат (Thiamphenicol, glycinate acetylcysteinate)
  2. Тиамфеникол группа антибиотиков – Антибиотики
  3. Флуимуцил-антибиотик ит: инструкция по применению
  4. Описание
  5. Фармакокинетика
  6. Противопоказания
  7. Беременность и период лактации
  8. Способ применения и дозы
  9. Передозировка
  10. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  11. Особенности применения
  12. Форма выпуска
  13. Условия хранения
  14. Срок годности
  15. Тиамфеникол — это антибиотик синтетического происхождения из группы амфениколов
  16. Описание препарата
  17. Фармакологические свойства
  18. Показания к применению
  19. Побочные действия
  20. Использование в ветеринарии
  21. Результаты проведенных исследований
  22. Выводы
  23. Тиамфеникол
  24. Литература
  25. Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
  26. Фармакологические свойства
  27. Показания
  28. Способ применения тиамфеникола глицината ацетилцистеината и дозы
  29. Противопоказания к применению
  30. Ограничения к применению
  31. Применение при беременности и кормлении грудью
  32. Побочные действия тиамфеникола глицината ацетилцистеината
  33. Взаимодействие тиамфеникола глицината ацетилцистеината с другими веществами
  34. Передозировка
  35. Торговые названия препаратов с действующим веществом тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат (Thiamphenicol, glycinate acetylcysteinate)

Тиамфеникол группа антибиотиков
Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинатThiamphenicoli glycinas acetylcysteinas (род. Thiamphenicoli glycinatis acetylcysteinatis)

[(2R,3R)-2-[(2,2-Дихлорацетил)амино]-3-гидрокси-3-(4-метилсульфонилфенил)пропил] 2-амино-3-[[(2R)-1-метилсульфанил-3-оксопропан-2-ил]амино]-3-оксопропаноат

C19H25Cl2N3O8S2

  • Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
  • Амфениколы

75639-30-4

Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает антибактериальное и отхаркивающее действие. Тиамфеникол — антибиотик широкого спектра действия (нарушает внутриклеточный синтез белка). Активен в отношении Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.

, нейссерий и некоторых анаэробных бактерий. Ассоциация с N-ацетилцистеином препятствует его разрушению и обеспечивает в очаге воспаления бактерицидную концентрацию.

Ацетилцистеин — отхаркивающее средство, действие которого связано со способностью его свободных сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, что приводит к уменьшению ее вязкости.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях носоглотки и уха.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl — мощного окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Проникая внутрь клетки, ацетилцистеин дезацетилируется, высвобождая L-цистеин — аминокислоту, необходимую для синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты.

Показания. Бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, бронхиолит, катаральный и гнойный отит, гайморит, фарингит, ларинготрахеит.

Послеоперационные респираторные осложнения (профилактика и лечение). Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.

Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, барабанной перепонки; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Противопоказания. Гиперчувствительность; анемия, лейкопения, тромбоцитопения, период лактации.

С осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, детский возраст до 2 лет (в связи с недоразвитостью функции почек), беременность.

Дозирование. В/м, взрослым — по 500 мг 2–3 раза в сутки; детям до 2 лет — по 125 мг 2 раза в сутки; 3–6 лет — по 250 мг 2 раза в сутки; 7–12 лет — по 250 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозы могут быть увеличены в 2 раза. Курс лечения — не более 10 дней.

Для недоношенных и новорожденных детей до 2 нед средняя доза — 25 мг/кг.

У пациентов старше 65 лет используют минимальные эффективные дозы. Ингаляционно: взрослым — по 250 мг 1–2 раза в сутки; детям — по 125 мг 1–2 раза в сутки.

Эндотрахеально, через бронхоскоп, интубационную трубку, трахеостому — по 1–2 мл раствора (для взрослых растворяют 500 мг сухого вещества, для детей — 250 мг).

Местно: по 1–2 мл раствора (для взрослых растворяют 500 мг сухого вещества, для детей — 250 мг).

При заболеваниях носоглотки и уха закапывать по 2–4 кап в каждый носовой ход или наружный слуховой проход.

Побочное действие. Аллергические реакции; ретикулоцитопения, анемия; лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. При приеме в виде аэрозоля — стоматит, ринит, тошнота.

Особые указания. Во время лечения следует контролировать картину периферической крови. При снижении количества лейкоцитов (менее 4 тыс./мкл) и гранулоцитов (более чем на 40%), препарат отменяют.

Применение в периоды беременности и лактации возможно только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с. Перейти

НазваниеЗначение Индекса Вышковского ®
Флуимуцил®-антибиотик ИТ0.0057

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3230.htm

Тиамфеникол группа антибиотиков – Антибиотики

Тиамфеникол группа антибиотиков

Группа: Левомицетины

Показания:

— острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, обструктивная эмфизема, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, коклюш, бронхиолит;

— неспецифические формы респираторных инфекций при микобактериальных инфекциях для улучшения дренирования кавернозных очагов;

— профилактика и лечения бронхолегочных осложнений после торакальных хирургических вмешательств (бронхопневмония, ателектаз), облегчение бронхоаспирации во время анестезии, профилактика инфекционных осложнений;

— катаральный и гнойный отит, инфекции слуховой трубы, синусит, ларинготрахеит, ринофарингит, профилактика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений при трахеостомии, подготовка к бронхоскопии, бронхоаспирации, бронхографии;

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, угнетение функции костного мозга в анамнезе, применение лекарственного средства лицами с тяжелыми заболеваниями печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, при наличии кровохарканье, легочного кровотечения, бронхиальной астмы без сгущения мокроты.

В период беременности применение лекарственного средства возможно только под контролем врача в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения лекарственного средства на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Побочные действия:

При внутримышечном введения:

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции;

Со стороны кожных покровов: повышение температуры тела, легкое жжение и изменения в месте введения, сыпь;

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения;

Со стороны нервной системы: при длительном применении больших доз очень редко возможно развитие неврита зрительного нерва и периферической нейропатии;

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея;

У новорожденных и недоношенных детей возможно развитие синдрома, сначала проявляется вздутием живота, бледность кожи, цианоз, и может развиться до тяжелого кардиоциркуляторного нарушения вплоть до летального исхода;

Ингаляционное введение:

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности;

Со стороны органов дыхания: ринорея, отек гортани, бронхоспазм, особенно у пациентов с бронхиальной астмой;

Со стороны пищеварительного тракта: стоматит, тошнота;

Со стороны кожных покровов: высыпания;

Фармакологические свойства:

Флуимуцил Антибиотик Ит — комплексное соединение, в состав которой входят антибиотик тиамфеникол и муколитик ацетилцистеин.

Тиамфеникол обладает широким спектром антибактериального действия, эффективный ш vitro в отношении бактерий: грамположительных (Streptococcus рnеumоnиае, Corynebacterium diphtheria, Staphylococcus spp.

, Streptococcus pyogenes, Str. Faecalis, Listeria spp., Clostridium spp.) И грамотрицательных (Haemophilus influenza, Neisseria spp., Salmonella spp., Escherichia соИи, Shigella spp., Bordetella pert., Yersinia pestis, Brucella spp.

, Bacteroides spp.).

Механизм действия тиамфеникола связан с подавлением синтеза пептидогликана клеточной стенки, благодаря чему препарат обладает бактерицидным эффектом.

Ацетилцистеин, разрывая дисульфидные связи мукопротеидов, быстро и эффективно разжижает мокроту, гной, снижает их вязкость и способствует их отхождению. Ацетилцистеин облегчает проникновение антибиотика тиамфеникола в ткани легких, подавляет адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей.

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат быстро распределяется в организме, накапливается в тканях дыхательных путей в высоких терапевтических концентрациях. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 минут после Внутримышечное введение, период полувыведения из плазмы составляет 70 минут при внутривенном введении препарата.

Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. Препарат метаболизируется в печени, выводится с мочой, в незначительном количестве — с желчью и калом.

Способ применения и дозы:

Лиофилизат развести растворителем, содержащийся в комплекте, непосредственно перед применением. Перед местным применением провести кожную пробу на чувствительность.

Ингаляционное введение:

Взрослым — по 250 мг. 1-2 раза в сутки; детям от 1-го полного года — по 125 мг. 1-2 раза в сутки.

Лекарственный препарат в виде раствора поместить в емкость для ингаляции.

Ендотрахеобронхиально:

Взрослым и детям от 1-го полного года — по 1-2 мл. готового раствора на каждую процедуру, в соответствии с выбранным инструментом (бронхоскоп, катетер и т.д.).

Промывания полостей и синусов:

Взрослым и детям от 1-го полного года — по 1-2 мл. в каждую процедуру.

Инстилляции в нос, уши:

Взрослым и детям от 1-го полного года — по 2-4 капли на закапывания.

Внутримышечно:

Взрослым по 500 мг. в 2-3 ввод в сутки через равные промежутки.

Детям: до 3-х полных лет — по 25 мг / кг 2 раза в сутки.

От 3-х полных лет до 7-ми полных лет — по 250 мг. 2 раза в сутки

От 7-ми полных лет до 12 полных лет — по 250 мг. 3 раза в сутки.

При необходимости дозу можно увеличить в 2 раза (в первые 2-3 дня лечения в особенно тяжелых случаях). Нельзя увеличивать дозу недоношенным и новорожденным детям, а также пациентам старше 65 лет.

Курс лечения не должен превышать 10 дней.

Форма выпуска:

По 3 флакона лиофилизата (по 810 мг.) в комплекте с 3 ампулами растворителя (по 4 мл.) в пластиковом поддоне в картонной пачке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное назначение противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При местном и системном применении не рекомендуется смешивать Флуимуцил антибиотик ИТ с другими лекарственными средствами.

При применении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

В случае необходимости длительного лечения (более 10 дней) рекомендуется периодически, каждые 3 дня, контролировать состав крови. При снижении количества лейкоцитов менее 4000 / мкл и снижении количества гранулоцитов более чем на 40% препарат следует отменить.

В случае среднего или тяжелого нарушения функции почек рекомендуется назначать муколитик и антибиотик отдельно, поскольку дозу тиамфеникола следует уменьшить. Тиамфеникол можно применять при нарушении функции печени, поскольку он не образует конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

У больных бронхиальной астмой возможен бронхоспазм, в таком случае следует назначать бронходилататоры.

Производитель:

Замбон С.П.А. / Zambon SPA, Италия.

Внимание! Перед применением медикамента Флуимуцил Антибиотик Ит необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

Источник:

Флуимуцил-антибиотик ит: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

1 флакон содержит: активное вещество тиамфеникола глицинат

ацетилцистеинат — 810 мг (в пересчете на тиамфеникол — 500 мг) и вспомогательное вещество динатрия эдетат.

1 ампула растворителя: вода для инъекций. 

Описание

Содержимое флакона: Белая или светло-желтая пластинчатая масса с легким серным запахом.

Содержимое ампулы: Прозрачная бесцветная жидкость без запаха и вкуса. 

После всасывания тиамифеникола глицинат ацетилцистеинат расщепляется на ацетилцистеин и тиамфеникол.

Тиамфеникол является производным хлорамфеникола, механизм действия связан с ингибированием синтеза белка бактериальной клетки. Тиамфеникол обладает широким спектром антибактериального действия, эффективен in vitro в отношении бактерий, наиболее часто вызывающих инфекции дыхательных путей: грамположительных (Streptococcus pneumoniae,

Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Brucella spp., Bacteroides spp.).

Ацетилцистеин, разрывая дисульфидные связи мукопротеидов, быстро и эффективно разжижает мокроту, гной, снижает их вязкость и способствует отхождению. Ацетилцистеин облегчает проникновение антибиотика тиамфеникола в ткани легких, угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей. 

Фармакокинетика

Тиамфеникол быстро распределяется в организме, накапливается в тканях дыхательных путей в терапевтических концентрациях (соотношение концентрации ткань/плазма составляет около 1). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после внутримышечного введения.

Период полувыведения составляет около 3-х часов, объем распределения составляет 40 — 68 л. Связывание с белками плазмы до 20 %. Выводится почками посредством клубочковой фильтрации, через 24 часа после введения количество неизмененного тиамфеникола в моче составляет 50-70 % от введенной дозы.

Проникает через плацентарный барьер. Ацетилцистеин после применения быстро распределяется в организме, период полувыведения составляет 2 часа. В печени деацетилируется до цистеина.

В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер. 

Флуимуцил®-антибиотик ИТ применяют для лечения инфекционно­воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами и сопровождающихся мукостазом.

Заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР- органов, средний отит, синусит, ларинготрахеит.

Заболевания нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, затяжная пневмония, абсцесс легких, эмфизема, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, бронхиолит, коклюш.

Профилактика и лечение бронхолегочных осложнений после торакальных хирургических вмешательств (бронхопневмония, ателектаз). Профилактика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений трахеостомии, подготовка к бронхоскопии, бронхоаспирации.

При сопутствующих неспецифических формах респираторных инфекций для улучшения дренирования, в том числе кавернозных очагов, при микобактериальных инфекциях. 

Противопоказания

Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата; анемия, лейкопения, тромбоцитопения. 

Беременность и период лактации

При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная, польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактаъии следует прекратить грудное вскармливание на время лечения. 

Способ применения и дозы

Флуимуцил®-антибиотик ИТ вводят внутримышечно, применяют для ингаляций, аппликаций, промывания полостей.

Ингаляционно: взрослым — по 250 мг 1-2 раза в сутки; детям — по 125 мг 1-2 раза в сутки.

Эндотрахеально: через бронхоскоп, интубационную трубку, трахеостому — по 1-2 мл раствора (для взрослых растворяют в 4 мл воды для инъекций — 500 мг сухого вещества, для детей — 250 мг).

Местно: для введения в околоносовые пазухи, а также для промывания полостей после хирургических вмешательств в области носа и сосцевидного отростка, по 1-2 мл раствора (для взрослых растворяют в 4 мл воды для инъекций — 500 мг сухого вещества, для детей — 250 мг).

При заболеваниях носоглотки и уха закапывать по 2-4 капли в каждый носовой ход или наружный слуховой проход.

Для недоношенных и новорожденных детей до 2 недель средняя доза — 25 мг/кг в сутки.

При необходимости дозы могут быть увеличены в 2 раза (в первые 2-3 дня лечения в особо тяжелых случаях). Нельзя увеличивать дозу у недоношенных и новорожденных детей, а также у пациентов старше 65 лет.

Курс лечения — не более 10 дней. 

Аллергические реакции.

При внутримышечном введении возможно легкое жжение в месте введения, редко — ретикулоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

При ингаляционном введении — рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит, тошнота. Возможен бронхоспазм, в этом случае назначают бронходилататоры. 

Передозировка

Симптомы: изменение бактериальной флоры, суперинфекции. Возможно усиление побочного действия препарата (за исключением аллергических реакций). Рекомендуется поддерживающая терапия. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Не рекомендуется смешивать с другими препаратами в аэрозоле. 

Особенности применения

Во время лечения следует контролировать картину периферической крови. При снижении количества лейкоцитов (менее 4 тыс./мкл) и гранулоцитов (более чем на 40 %) препарат отменяют.

Раствор Флуимуцила®-антибиотика ИТ не должен контактировать с металлическими и резиновыми поверхностями.

Флуимуцил®-антибиотик ИТ не влияет на возможность управления транспортными средствами и другими механизмами. 

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций 500 мг.

По 810,0 мг лиофилизата для приготовления раствора для инъекций и ингаляций во флаконы бесцветного стекла (тип I), укупоренные хлорбутилкаучуковой пробкой и алюминиевым колпачком.По 4,0 мл воды для инъекций в ампулы бесцветного стекла.

По 3 флакона лиофилизата в комплекте с 3 ампулами растворителя в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. 

Условия хранения

При температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. 

Срок годности

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций 500 мг (флаконы)- 3года

Источник: https://antibi0tik.ru/opisanie/tiamfenikol-gruppa-antibiotikov.html

Тиамфеникол — это антибиотик синтетического происхождения из группы амфениколов

Тиамфеникол группа антибиотиков

Тиамфеникол — это антибиотик синтетического происхождения, представляющий группу амфениколов, которые применяют парентерально и употребляют в местном порядке.

За несколько последних десятилетий специалисты отметили, что количество хронических болезней дыхательной системы увеличилось. Самыми распространёнными из них считают хронический бронхит (сокращенно ХБ) и хроническую обструктивную болезнь лёгких (аббревиатура ХОБЛ).

В патогенезе этих болезней происходит процесс воспалительного поражения бронхиального дерева, которое часто обусловлено продолжительным раздражением вирусами и бактериями, которые приводят к затяжным респираторным заболеваниям.

Поскольку в случаях с обострениями заболеваний дыхательных путей возникают проблемы с удалением гнойных мокрот, возникает необходимость назначения специальных препаратов с усиленным муколитическим и антибактериальным действием.

Исходя из этого специалисты разработали лекарственное средство с комбинированным эффектом: тиамфеникол глицинат ацетилцистеина.

Он объединял в себе универсальные свойства муколитика, играющего роль антиоксиданта и антибиотик с широким спектром действия.

Описание препарата

Тиамфеникол относят к группе амфениколов. Употребляют в качестве метил-сульфонильного аналога хлорамфеникола.

Схож с ним по активности, тиамфеникол отличается от хлорамфеникола большим уровнем эффективности антибактериального действия, менее гепато- и миелотоксичен.

Хотя он также не настолько активен, как некоторые из защищённых пенициллинов, он хорошо реагирует на наличие большинства штаммов, которые часто являются устойчивыми к широко распространённым антибиотикам.

Тиамфеникол является уникальным в том смысле, что вводят его чаще всего аэрозольным путем. На самом деле именно этот способ введения является оптимальным при лечении ОРЗ. Плюсы введения лекарств с помощью ингаляций следующие:

  • действующие вещества достигают непосредственного места заражения;
  • повышаются концентрации препаратов в нужных органах с низкими его дозами;
  • минимум побочных эффектов;
  • предотвращение отрицательной реакции желудка и кишечника;
  • минимизация взаимодействия лекарств.

Фармакологические свойства

Тиамфеникол является синтетическим антиюиотиком, представляющим группу амфениколов, имеющих широкий спектр действия. Этот препарат нарушает процесс синтеза белка в бактериальных клетках. К действию тиамфеникола чувствительны:

  1. стафилококки;
  2. стрептококи (учитывая и пневмококки);
  3. Corynebacterium diphtheriae;
  4. Haemophilus influenzae;
  5. Bordetella pertussis;
  6. Yersinia pestis;
  7. Bacteroides spp.;
  8. Brucella spp.;
  9. сальмонеллы;
  10. шигелы;
  11. Escherichia coli;
  12. нейссерии;
  13. клостридии;
  14. листерии.

Тиамфеникол принято применять исключительно внутримышечно или местно:

  • промывание пазух;
  • проведение аэрозольных ингаляций и эндобронхиальных инстилляций;
  • закапывание в уши и нос.

Вещество тиамфеникола с большой скоростью распространяется по организму, накапливаясь в органах дыхательной системы. Когда он попадает в организм через ингаляции, всего за минуту концентрация препарата в крови становится такой же, как если бы его применяли парентерально.

Тиамфеникол достигает своей максимальной концентрации в крови пациента через 15 минут после поступления в организм. Он способен пройти плацентарный барьер и всегда попадает в грудное молоко. Проходит метаболизацию в печени, выводится по большей чати с мочой, частично также с желчью и калом.

Показания к применению

Тиамценикол принимают при заболеваниях, которые причиняют чувствительные к нему микроорганизмы. Речь идёт о таких болезнях:

  • бронхитах;
  • пневмонии;
  • синуситах;
  • отитах;
  • бронхоэктатической болезни;
  • муковисцидоза;
  • коклюша;
  • абсцессе легких;
  • подготовке к инструментальному обследованию бронхолегочной системы.

Побочные действия

При использовании этого лекарства могут возникнуть некоторые проблемы из следующего списка:

  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • бронхоспазм;
  • аллергическая реакция;
  • стоматит;
  • ринит;
  • раздражение дыхательных путей;
  • рефлекторный кашель при ингаляционном введении.

Однако такие ситуации возникают намного реже по отношению к применению хлорамфеникола. Помимо прочего, довольно серьезные осложнения, типа аппластической анемии или «серого синдрома» не случаются вовсе, а что до других, более мелких проблем, то они происходят намного реже.

Использование в ветеринарии

Тиамфеникол применяют в ветеринарии. Выпускают его для этого во флаконах по 100 мл двадцатипроцентного раствора, для лечения инфекций крупного рогатого скота и свиней, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями. Применяют его парентеральным способом.

Результаты проведенных исследований

Краткая информация: препарат под названием тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат — это антибиотик, который обладает уникальным свойством. Это свойство — возможность введения в организм больного человека аэрозольным образом. Таким образом, находясь в дыхательных путях он проходит гидролиз и расщепляется на тиамфеникол (TAF) + N-ацетилцистеин (NAC).

Вторая составляющая обладает специфическими муколитическими свойствами, что значительно облегчит проникновение первой составляющей в область нижних дыхательных путей и внутрипросветных пулов слизи.

Таким образом, бактерии, являющиеся возбудителями респираторных заболеваний (и которые часто недоступны для лекарств, попадающих в организм другим ходом), очутятся в запертой ловушке, откуда нет выхода.

Согласно полученным результатам проведенных исследований, TAF способен подавить большее количество бактериальный инфекционных возбудителей, хотя некоторые из их штаммов часто намного более устойчивые для пенициллина или эритромицина. Препарат переносится отлично. На данный момент возобновляется интерес к тому, чтобы использовать этот вид антибиотика для лечения инфекций дыхательных путей.

Разновидности терапии с применением антибиотиков против бактерий и вирусов, причиняющих респираторные заболевания, должна быть настолько обширной, чтобы включать некоторые из следующих микроорганизмов:

  • S.pneumoniae;
  • Haemophilus influenzae;
  • Moraxella catarrhalis;
  • Legionella pneumoniae;
  • Chlamydia pneumoniae;
  • Mycoplasma pneumoniae.

Некоторые представители этого списка обладают значительно повышенным уровнем резистентности к большинству разных широко распространенных антибиотиков (особенно когда речь идет о беталактамных и макролидах).

Исходя из этого многие давно используемые лекарства, наподобие TAF, необходимо пересмотреть заново, с точки зрения другого подхода в их применении.

Об этом много говорили во время круглого стола, который был организован в рамках третьего Международного симпозиума Европейского общества по вопросам клинической микробиологии и инфекционных заболеваний, который произошёл в 2000 году с 5 по 8 ноября, председателем которого был профессор Дж. Скито.

Выводы

В первую очередь стоит отметить, что тиамфеникол действует в широком спектре в борьбе против высокого уровня активности бактерий.

Несмотря на то что он немного менее активен, чем некоторые из защищенных пенициллинов по процессу взаимодействия с Streptococcus pneumoniae, он проявляет себя довольно активно, когда речь идёт о куче штаммов, которые обычно очень устойчивы к представителям бета-лактамных антибиотиков.

Помимо этого, он на удовлетворительном уровне способен покрыть целый список некоторых внутриклеточных возбудителей, типа легионеллы, и, кроме того, активен по отношению к штаммам S.Аureus и Staphylococcus aureus VISA.

Очередным в списке преимуществ тиамфеникола стоит низкий тип сывороточно-протеиновой связи, и в итоге высокий уровень биологической доступности и высокий показатель коэффициента проникновения в легочные ткани.

Другое преимущество заключается в уникальности этого препарата среди других представителей класса хлорамфениколов, которое заключается в отсутствии гематологической токсичности.

Все вышеперечисленные пункты позволили ведущему стола, вышеупомянутому Грасси, прийти к выводу о значимости тиамфеникола среди списка антибиотиков, которым отдают предпочтение в первую очередь.

В конце стоит упомянуть о поступлении новой информации. FDA приняла решение исследовать инсулин в аэрозолях для пациентов, болеющих еще и сахарным диабетом. Именно аэрозольный способ введения мог бы стать наилучшим путем поступления лекарств в их организм.

Это могло бы позволить избежать целого списка неприятностей, с которыми связано внутримышечное введение препаратов, с чем чаще всего приходится сталкиваться при использовании инсулина.

На данный момент тиамфеникол остается единственным видом антибиотиков, который можно ввести аэрозольным способом.

Источник: https://lor.guru/preparaty/antibiotiki/tiamfenikol-yarkiy-predstavitel-gruppy-antibiotikov.html

Тиамфеникол

Тиамфеникол группа антибиотиков

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для анализа тиамфеникола в мясе и других тканях животных, а также в молоке и сухом молоке методом ИФА.

Тиамфеникол – это антибиотик широкого спектра действия из группы амфениколов. Химически он является производным хлорамфеникола, в котором нитро-группа заменена сульфогруппой.

Тиамфеникол активен против стептококков, клостридий, клебсиеллы, нейссерии, шигеллы и многих других бактерий, в особенности, анаэробных. Механизм его действия обусловлен способностью ингибировать синтез белка у бактерий, что приводит к остановке их размножения.

Таким образом, тиамфеникол проявляет бактериостатическое, а в высоких концентрациях – и бактерицидное действие. В медицине этот антибиотик назначают для ингаляций и промываний полостей при заболеваниях дыхательных путей, а также применяют для лечения некоторых венерических заболеваний.

В ветеринарии тиамфеникол применяют для лечения инфекций дыхательных путей и ЖКТ у телят, свиней и птицы. В Российской Федерации препараты, содержащие этот антибиотик, не зарегистрированы для ветеринарного применения.

В исследованиях на крысах при оральном поступлении наибольшие концентрации тиамфеникола создаются в печени и почках, а также в щитовидной и поджелудочной железе, легких, селезенке и тимусе. Подобное же распределение наблюдается и у коров. При разовом внутривенном введении у крыс время полувыведения тиамфеникола – около 50 минут.

У овец при четырехкратном введении каждые 8 часов оно составило примерно 1,5 часа. Из организмов млекопитающих тиамфеникол в основном выводится почками и, в меньшей степени, с фекалиями, в неизменном виде. Однако у свиней и крыс выделяется и метаболит этого антибиотика – тиамфеникола глюконурат. Тиамфеникол плохо растворим в воде, однако растворяется в жирах.

Это обуславливает его способность проникать в молоко и накапливаться в жировой ткани.

Тиамфеникол раздражает кожу и слизистые оболочки при контакте с ними, в том числе, при вдыхании этого вещества. Его применение может вызывать кожные аллергические реакции у чувствительных людей.

ЛД50 тиамфеникола для человека и других млекопитающих низка: так, для крыс при пероральном поступлении она превышает 5 г/кг массы тела. При внутривенном введении токсичность тиамфеникола выше: ЛД50 для крыс составила 339 мг/кг массы тела.

При передозировке тиамфеникола отмечают тошноту и рвоту.

В отличие от хлорамфеникола, тиамфеникол не вызывает апластическую анемию у человека.

В эксперименте на крысах при воздействии этого антибиотика в течении 13 недель в дозировке от 20,8 мг/кг массы тела у животных отмечали снижение массы тела, снижение содержания эритроцитов и гемоглобина в крови, снижение кроветворения в костном мозге, увеличение относительной массы печени и почек, снижение относительной массы тимуса и, у самцов, повреждения тестикул и снижение сперматогенеза. Подобное же действие, за исключением повреждения тестикул, наблюдали и в опыте на собаках. Действие тиамфеникола является обратимым: через 2 месяца после окончания исследования у животных не наблюдалось отклонений исследуемых параметров от нормы.

В исследованиях на крысах тиамфеникол не проявлял эмбриотоксичных свойств. Однако в дозах 40 мг/кг массы тела этот антибиотик был токсичен для беременных кроликов. Под действием тиамфеникола наблюдалось также снижение массы тела у эмбрионов кроликов.

Поэтому предполагается, что это вещество может быть эмбриотоксичным. Тиамфеникол не проявлял мутагенных и генотоксичных свойств в исследованиях как на бактериях, так и на культурах клеток.

Он не демонстрировал и канцерогенных свойств, однако для окончательных выводов в отношении канцерогенности тиамфеникола недостаточно данных.

В Российской Федерации и странах ЕАЭС содержание тиамфеникола в пищевом сырье и готовой продукции ограничивает ТР ТС 034/2013 «О безопасности мяса и мясной продукции». Согласно ему, в продукции, полученной от всех видов животных не должно содержаться более 0,05 мг/кг суммы тиамфеникола и его конъюгатов.

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для анализа тиамфеникола в мясе, молоке и сухом молоке методом ИФА. Они позволяют быстро проводить скрининг большого количества проб и не требуют дорогостоящего оборудования.

Литература

  1. Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат. Реестр лекарственных средств России.
  2. Thiamphenicol. PubChem
  3. Committee For Veterinary Medicinal Products. Thiamphemicol. (Extension to pigs and extrapolation to all food producing species). Summary Report (6). EMEA/CVMP/162614/2006-FINAL May 2006

Источник: https://stylab.ru/directory/antimicrobials/Thiamphenicol/

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Тиамфеникол группа антибиотиков

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Ср, 18/11/2015 – 17:56

Формула: C19H25Cl2N3O8S2, химическое название: 2,2-дихлоро-N-[(1R,2R)-2-гидрокси-1-аминоацетилоксиметил-2-(4-метилсульфонилфенил)этил] ацетамидацетилцистеинат.

Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ амфениколы; органотропные средства/ респираторные средства/ секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.

Фармакологическое действие: антибактериальное, отхаркивающее, муколитическое.

Фармакологические свойства

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат является комбинированным препаратом, который после всасывания расщепляется на ацетилцистеин и тиамфеникол. Ацетилцистеин, отхаркивающее средство, способен за счет наличия свободных сульфгидрильных групп разрывать меж- и внутримолекулярные дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, в результате чего уменьшается ее вязкость.

Ацетилцистеин быстро и эффективно разжижает мокроту, гной, снижает их вязкость и способствует отхождению. Ацетилцистеин повышает секрецию бокаловидными клетками менее вязких сиаломуцинов, уменьшает адгезию микроорганизмов на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов.

Такое же действие ацетилцистеин оказывает на секрет, который образуется при воспалительных заболеваниях уха и носоглотки. За счет наличия SH-группы ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин защищает альфа1-антитрипсин, который является ингибитором эластазы, от инактивирующего воздействия хлорноватистой кислоты, являющейся мощным окислителем и вырабатываемой миелопероксидазой активных фагоцитов.

Ацетилцистеин после проникновения внутрь клетки дезацетилируется с высвобождение L-цистеина (аминокислоту, которая необходима для образования глутатиона, являющегося важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты). Тиамфеникол, антибиотик широкого спектра действия, производное хлорамфеникола, нарушает синтез белка внутри клетки микроорганизма.

Тиамфеникол активен в отношении грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Neisseria spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis, Brucella spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bacteroides spp.) и грамположительных (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp.

) микроорганизмов, а также некоторых анаэробных бактерий. Связь тиамфеникола с N-ацетилцистеином облегчает проникновение антибиотика в ткани легких, защищает его от разрушения и обеспечивает бактерицидную концентрацию в очаге воспаления.
Ацетилцистеин после применения быстро распределяется в организме.

Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, в основном распределяется в почках, печени, бронхиальном секрете, легких. Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер. В печени ацетилцистеин деацетилируется до цистеина.

В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с плазменными белками ацетилцистеина и его метаболитов (цистина, цистеина, диацетилцистеина). Период полувыведения ацетилцистеина равен 2 часа. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (диацетилцистеин, неорганические сульфаты), незначительная часть выводится через кишечник в неизмененном виде.

Тиамфеникол быстро распределяется в организме, накапливается в терапевтических концентрациях в тканях дыхательных путей (соотношение концентрации ткань/сыворотка крови составляет примерно 1). После внутримышечного введения максимальная концентрация тиамфеникола в плазме достигается через 1 час. Объем распределения тиамфеникола составляет 40 — 68 литров. Тиамфеникол проникает через плацентарный барьер. С белками плазмы крови тиамфеникол связывается до 20 %. Период полувыведения тиамфеникола равен примерно 3 часа. Тиамфеникол выводится почками путем клубочковой фильтрации, через сутки после введения количество неизмененного тиамфеникола в моче составляет 50 — 70 % от введенной дозы.

Показания

Пневмония, острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легких, муковисцидоз, бронхиолит, эмфизема легких, коклюш, гнойный и катаральный отит, фарингит, синусит, ларинготрахеит; подготовка к бронхографии, бронхоскопии, аспирационному дренированию; профилактика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений трахеостомии; терапия и профилактика послеоперационных респираторных осложнений (бронхопневмония, ателектаз); промывание носовых ходов, абсцессов, пазух, барабанной перепонки; микобактериальные инфекции; неспецифические формы респираторных инфекций для улучшения дренирования, в том числе кавернозных очагов; обработка свищей, операционного поля при операциях на сосцевидном отростке и полости носа.

Способ применения тиамфеникола глицината ацетилцистеината и дозы

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат вводится внутримышечно, ингаляционно, эндотрахеально, используется местно, для промывания полостей.

Внутримышечно, взрослые — 2 — 3 раза в сутки по 500 мг; дети до 3 лет — 2 раза в сутки по 125 мг; от 3 до 7 лет — 2 раза в сутки по 250 мг; от 7 до 13 лет — 3 раза в сутки по 250 мг; от 13 до 16 лет — 2 раза в сутки по 500 мг; от 16 до 18 лет — 2 или 3 раза в сутки по 500 мг.

В случае необходимости дозы могут быть увеличены не более чем в 2 раза (в первые 2 — 3 дня терапии в особо тяжелых случаях). Для недоношенных и новорожденных детей до 2 недель средняя доза составляет 25 мг/кг в сутки. У больных старше 65 лет применяют минимальные эффективные дозы. Нельзя увеличивать дозу у недоношенных и новорожденных детей, а также у пациентов старше 65 лет.

При нарушении функции почек дозировка тиамфеникола глицината ацетилцистеината устанавливается в зависимости от клиренса креатинина. Курс терапии составляет не более 10 дней.Ингаляционно: взрослым — 1 — 2 раза в сутки по 250 мг; детям — 1 — 2 раза в сутки по 125 мг.

Приготовленный раствор (для детей растворяют — 250 мг сухого вещества, для взрослых — 500 мг) можно использовать для промывания носовых ходов и околоносовых пазух, интратрахеобронхиального капельного вливания (через постоянный зонд, бронхоскоп при бронхоскопии, трахеостому, интубационную трубку), закапывания в нос и наружный слуховой проход, обработки барабанной перепонки, операционного поля при операциях на сосцевидном отростке и полости носа. В таких случаях доза определяется индивидуально.Во время терапии необходим контроль картины периферической крови. Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат отменяют при снижении числа лейкоцитов (менее 4 тыс./мкл) и гранулоцитов (более чем на 40%).Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат с осторожностью и в меньшей дозировке используют у пациентов с почечной недостаточностью, так как резко возрастает риск развития побочных реакций.

Использование ингаляций тиамфеникола глицината ацетилцистеината у больных с бронхиальной астмой возможно только под контролем врача, при обеспечении свободного отхождения мокроты. При усилении бронхоспазма терапию необходимо прекратить.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, выраженные нарушения функции почек или/и печени, беременность, период лактации.

Ограничения к применению

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, возраст до 2 лет (в связи с недоразвитостью функции почек).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение тиамфеникола глицината ацетилцистеината противопоказано во время беременности и кормления грудью. На время терапии препаратом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия тиамфеникола глицината ацетилцистеината

Аллергические реакции, анемия, лейкопения, ретикулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, тошнота, рвота, диарея, жжение в месте введения, периферическая нейропатия, неврит зрительного нерва, стоматит, ринит, рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, отек гортани, бронхоспазм.

Взаимодействие тиамфеникола глицината ацетилцистеината с другими веществами

Не рекомендуется смешивать тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат в виде лиофилизата для приготовления инъекций и ингаляций с другими лекарственными препаратами в аэрозоле.
Совместное использование тиамфеникола глицината ацетилцистеината и противокашлевых препаратов может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Передозировка

При передозировке тиамфеникола глицинатом ацетилцистеинатом возможно усиление побочных эффектов, изменение бактериальной флоры, суперинфекция. Необходимо поддерживающее и симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат

Флуимуцил®-антибиотик ИТ

  • Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
  • Антибиотики

Источник: https://listel.ru/%D1%82%D0%B8%D0%B0%D0%BC%D1%84%D0%B5%D0%BD%D0%B8%D0%BA%D0%BE%D0%BB%D0%B0_%D0%B3%D0%BB%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BD%D0%B0%D1%82_%D0%B0%D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BB%D1%86%D0%B8%D1%81%D1%82%D0%B5%D0%B8%D0%BD%D0%B0%D1%82

Антибиотик
Добавить комментарий