Сульфаниламиды это антибиотики или нет

Является ли Бисептол антибиотиком или нет?

Обновление: Декабрь 2018

При назначении врачом такого препарата как Бисептол, особенно детям (суспензия), многих интересует вопрос — является ли Бисептол антибиотиком или нет? Такие средства как нитроксолин, стрептоцид, фталазол, бисептол, метронидазол и др. не являются антибиотиками — это противомикробные препараты. Отличием их от истинных антибиотиков является:

• происхождение
• механизм воздействия на патогенные микроорганизмы
• общее влияние на организм
• эффективность.

Антибиотики — это лекарственные средства полусинтетического или природного происхождения, оказывающие антимикробное действие, а Бисептол — полностью синтезированный препарат, относящийся к фармакологической группе сульфаниламидов, которые традиционно было принято называть антибактериальными химиопрепаратами.

Антибиотики убивают бактерии или тормозят их рост и размножение. Сульфаниламиды встраиваются в структуру микроорганизмов вместо парааминобензойной кислоты, и нарушают обменные процессы, жизнедеятельность, рост и размножение бактерий. Не смотря на сходство механизмов действия, сульфаниламиды (бисептол) антибиотиками не являются. Это другая группа противомикробных препаратов.

Сульфаниламиды являются первым системными противомикробными средствами. Их применение в течение 65 лет спровоцировало возникновение массы микробных штаммов, которые стали резистентны (устойчивы) к ним.

Увеличить чувствительность бактерий удалось при создании комбинированных препаратов, сочетая эти противомикробные препараты с триметопримом — Ко-тримоксазол (аналоги Бисептол — суспензия цена 110 руб.

, табл 30-70 руб, Бактрим — цена 170 руб, Би-септин, Брифесептол, Двасептол, Дуо-септол), а также к этой группе относят Сульфален, Сульфадиметоксин, Сульфаэтидол.

В некоторых случаях, при возникновении инфекционных заболеваний, возбудители которых остаются чувствительными к препаратам этой группы, по-прежнему назначается Бисептол, особенно при инфекциях мочевыводящих путей, и для профилактики развития на фоне СПИДа пневмоцистной пневмонии.

Бисептол и прочие сульфаниламиды в последние годы не находят широкого применения в медицинской практике. Появление современных антибиотиков широкого спектра действия, активное использование фторхинолонов, привело к тому, что использование сульфаниламидов существенно сократилось.

Показания и противопоказания к применению Бисептола

Бисептол и его аналоги показаны при заболеваниях, когда определена чувствительность патогенных микроорганизмов к Ко-тримоксазолу. Сульфаниламиды подавляют рост некоторых простейших — токсоплазмоз, малярии, а также грамположительных и грамотрицательных бактерий, хламидий, поэтому применяются при:

• Заболеваниях ЛОР-органов — отиты у детей, синуситы (см. антибиотики при гайморите)
• Инфекционные заболевания мочеполовой системы, мягкий шанкр, уретрит, пиелонефрит, цистит (все таблетки от цистита), простатит (лечение простатита антибиотиками), сальпингооофорит, гонорея
• Заболевания дыхательных путей — пневмоцистная пневмония, острый и хронический бронхит,  абсцесс легкого
• Инфекции мягких тканей и кожи — пиодермия, фурункулез

Противопоказан Бисептол и его аналоги, при:

• Тяжелая почечная и печеночная недостаточность
• Гипербилирубинемия у детей
• Одновременный прием с дофетилидом
• Беременность и лактация
• Детский возраст — для суспензии до 2 месяцев, для таблеток, капсул — до 3 лет
• Тяжелые заболевания крови — анемия при дефиците фолиевой кислоты, апластическая анемия, лейкопения, В12-дефицитная анемия, мегалобластная анемия, агранулоцитоз
• Повышенная чувствительность к триметоприму, сульфаниламидам и компонентам препаратов
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• С осторожностью осуществлять прием при бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, при дефиците фолиевой кислоты.

Побочные действия Бисептола

• Синдромы проявляются на коже (крапивница, сыпь), а значит затрагиваются функции печени, разрушая ее, может развиться гепатит, холестатическая желтуха.
• Развитие апластической анемии
• Нарушение функции почек, полиурия, гематурия, повышение концентрации мочевины.
• Повышение температуры тела, аллергический кашель, аллергический миокардит, бронхоспазм.
• Возможна анафилаксия, анемия, тромбоцитопения.
• Головная боль, тремор, головокружение, редко асептический менингит, периферические невриты.
• Рвота, тошнота, панкреатит, гастрит, стоматит.
• Депрессия, апатия.
• Миалгия, артралгия.

1 Миф —  Сульфаниламиды практически безвредны и у них нет побочных эффектов

Самолечение Бисептолом и прочими сульфаниламидами совершенно недопустимо.

Они обладают массой побочных действий, в первую очередь обладают токсическим действием на почки и печень, опасны для беременных, могут вызвать аллергические реакции, апластическую анемию и пр.

Однако, риск развития дисбактериоза кишечника при их применении существенно ниже, чем при использовании антибиотиков. Бисептол в странах Европы и США запрещен к применению детям до 12 лет.

Ко-тримаксазол – это препарат-лидер по побочным действиям, опасным для жизни.

Медицинская академия Дании, выяснила, что Бисептол (Ко-тримаксазол) угнетающе действует на кроветворение, приводя к состоянию, когда костный мозг не вырабатывает жизненно важные лейкоциты – гранулоциты, т.е. к апластической анемии.

Это тяжелейшее нарушения гемопоэза, про котором больные без лечения погибают за несколько месяцев. Апластическая анемия провоцирует полную атрофию костного мозга и по серьезности заболевания она стоит на одном уровне с раком крови.

2 Миф — Бисептол сокращает риск осложнений при гриппе и ОРВИ

Бисептол не создает профилактику осложнений гриппа, как считают многие и не применяется для лечения гриппа и вирусных заболеваний (см. Симптомы гриппа у взрослых, как восстановиться после гриппа).

3 Миф — Сульфаниламиды очень вредны, поэтому их надо использовать 2-3 дня пока не станет легче, и больше не стоит отравлять организм

К сульфаниламидам достаточно быстро развивается резистентность бактерий и прерывать назначенный врачом курс в терапевтических дозах не допустимо. Это чревато развитием устойчивости в дальнейшем к сульфаниламидам (см. как правильно принимать антибиотики).

4 Миф — Бисептол в таблетках, капсулах можно не запивать водой, а разжевывать или глотать целиком

Поскольку препараты этой группы способны вызывать нарушение функции почек, при их использовании следует принимать обильное питье, лучше щелочное. Прием Бисептола может в некоторых случаях закупоривать мочевыводящие пути нерастворимыми кристаллами, особенно в кислой моче, поэтому следует и запивать таблетки, и употреблять большое количество жидкости.

5 Миф — Бисептол является антибиотиком — этот миф мы развеяли, более того, Сульфаниламиды по эффективности значительно уступают современным антибиотикам

Селезнева Валентина Анатольевна врач-терапевт

Источник: http://zdravotvet.ru/yavlyaetsya-li-biseptol-antibiotikom-ili-net/

Сульфаниламиды / Современная антимикробная химиотерапия (руководство для врачей)

Антибактериальные препараты

Сульфаниламиды являются одним из старейших классов антибактериальных препаратов. За последние десятилетия они утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению.

Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью.

Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам.

Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между ними заключается в фармакокинетических свойствах, из которых наиболее существенными являются периоды полувыведения (табл. 8).

Таблица 8. Классификация сульфаниламидов

* В скобках приведены основные торговые названия.

механизм действия

Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов.

В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны.

По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.

Спектр активности

Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость.

Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев.

Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.

Фармакокинетика

Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.

Нежелательные реакции

• Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
• Диспептические явления.
• Кристаллурия при кислой реакции мочи.Меры профилактики: запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.
• Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
• Гепатотоксичность.

Лекарственные взаимодействия

Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.

Показания

• Нокардиоз.
• Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином).
• Тропическая малярия, устойчивая к хлорохину (в сочетании с пириметамином).

Противопоказания

• Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение – врожденный токсоплазмоз).
• Тяжёлые нарушения функции печени.
• Почечная недостаточность.

стрептоцид

Один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры, от которого произошло название всего данного класса. Сейчас не используется ввиду низкой эффективности и токсичности.

Сульфадимезин

Несколько менее токсичен, чем «сульфаниламид». На протяжении долгого времени был наиболее популярным сульфаниламидом в России. За рубежом практически не использовался в связи с низкой активностью.

Взрослые

Внутрь – 1-я доза – 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 г каждые 4-6 ч за 1 ч до еды.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь – 100-200 мг/кг/сут в 4-6 приемов за 1 ч до еды.

Уросульфан

По активности близок к сульфадимидину. Наиболее высокие концентрации препарата создаются в моче. Ранее применялся при инфекциях МВП, сейчас не используется.

Сульфазин

Более активен, чем другие сульфаниламиды, так как меньше связывается с белками плазмы (10-20%) и вследствие этого создает более высокие концентрации в крови. Лучше, чем другие сульфаниламиды, проникает через ГЭБ, поэтому предпочтителен при токсоплазмозе.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ

Имеет среднюю степень связывания с белками плазмы (65%). Хорошо проникает в различные органы и ткани. Т1/2 – 12 ч. Входит в состав комбинированного препарата «ко-тримоксазол».

Сульфапиридазин

Обладают сходными фармакокинетическими свойствами. Для них характерна высокая степень связывания с белками плазмы (96%) и длительный Т1/2 (24-48 ч). При применении данных препаратов довольно часто, особенно у детей, развиваются синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла.

СУЛЬФАЛЕН

Сульфаниламид сверхдлительного действия (Т1/2 – 80 ч). Так же, как и препараты длительного действия, часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла. У детей не применяется.

Фансидар

Сульфадоксин по свойствам близок к сульфалену. Комбинация сульфадоксина с антиметаболитом пириметамином используется для профилактики и лечения малярии.

Фталазол

Практически не всасывается в ЖКТ. Создает высокие концентрации в просвете кишечника. Раньше широко использовался при кишечных инфекциях, в том числе при шигеллезе. В настоящее время большинство штаммов шигелл и других возбудителей кишечных инфекций устойчивы.

дермазин

Препарат для местного использования. При его применении в результате диссоциации медленно высвобождаются ионы серебра, оказывающие антимикробное действие, которое не зависит от содержания парааминобензойной кислоты в месте применения. В связи с этим он сохраняет активность при проникновении в экссудаты и некротизированные ткани.

Активен против многих возбудителей раневых инфекций – стафилококков, синегнойной палочки, кишечной палочки, протея, клебсиелл и грибов Candida.

Форма выпуска и дозировка

Крем 1%, наносится тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в день.

На фоне сокращения использования сульфаниламидов широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие сульфаниламид в сочетании с триметопримом. Последний является антиметаболитом фолиевой кислоты и обладает медленным бактерицидным действием. По антимикробному спектру близок к сульфаниламидам, но активность в 20-100 раз выше.

Комбинации триметоприма с сульфаниламидами характеризуются бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам.

Следует отметить, что наблюдаемый in vitro синергизм компонентов в клинических условиях не подтвердился, и действие комбинированных препаратов обусловлено главным образом наличием триметоприма.

Поэтому при терапии инфекций дыхательных путей триметоприм эквивалентен по эффективности комбинации сульфаниламид/триметоприм, но лучше переносится.

Наиболее известным препаратом из данной группы является сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол). Другие препараты не имеют перед ним никаких преимуществ и сейчас практически не применяются.

Основными проблемами при использовании ко-тримоксазола является сохранение высокого потенциала к развитию тяжелых аллергических реакций, свойственных сульфаниламидам (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла), и широкое распространение устойчивости микрофлоры.

Резистентность к ко-тримоксазолу в России (1998-2000 гг.) составляет у S.pneumoniae более 60%, H.influenzae и внебольничных уропатогенных штаммов E.coli – около 27%, нозокомиальных штаммов E.coli – около 30%, шигелл – около 100%.

Бактрим, Септрин, Бисептол

Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.

Сульфатон

Препарат, по основным характеристикам близкий к ко-тримоксазолу. В 1 таблетке содержится 0,25 г сульфамонометоксина (сульфаниламид длительного действия) и 0,1 г триметоприма.

Дозируется аналогично ко-тримоксазолу, но в 1-й день назначают ударную (удвоенную) дозу – взрослым по 2 таблетки 2 раза в день.

Следует помнить о высоком риске развития синдромов Стивенса-Джонсона или Лайелла за счет наличия сульфамонометоксина.

Лидаприм

По основным характеристикам сходен с ко-тримоксазолом. Состоит из сульфаметрола (сульфаниламид средней длительности действия, близкий к сульфаметоксазолу) и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаниламиды – это… Описание, список препаратов и показания к применению

Знакомые всем сульфаниламиды зарекомендовали себя издревле, потому что были открыты еще до появления пенициллина. В нынешнее время эти препараты в медицинской деятельности несколько утратили свою ценность, поскольку их заменили более эффективные современные медикаменты. Однако для лечения некоторых заболеваний они до сих пор незаменимы.

Что такое сульфаниламиды?

Сульфаниламиды – это противомикробные лекарственные препараты, изготавливаемые с помощью современных технологий и относящиеся к производным сульфаниловой кислоты.

Антибиотик этого ряда короткого действия – стрептоцид. Является одним из первых представителей данной группы антибактериальных средств. Обладает широким спектром действия. Лекарственное средство синтезируется в виде белого кристаллического порошка, не имеющего запаха и вкуса, послевкусие является сладким.

Антибиотик также можно найти в виде сульфаниламида натрия – белого порошка, хорошо растворимого в воде. Также выпускается в форме таблеток.

Сульфаниламид натрия способен угнетать жизненные функции палочек и кокков, влиять на малярии, протеи, нокардии, плазмодии, токсоплазмы, хламидии, имеет бактериостатические действие.

Сульфаниламидные лекарственные средства применяют для лечения заболеваний, вызванных устойчивыми к антибактериальным препаратам возбудителями.

Сульфаниламиды – это лекарственные средства, которые по своей активности уступают современным антибактериальным препаратам. Они обладают высокой токсичностью, а это означает, что их спектр показаний весьма ограничен. Сульфаниламидные препараты в зависимости от свойств и фармакокинетики классифицируются по 4 группам:

• Препараты сульфаниламиды, которые быстро и легко всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их применяют для системной антибактериальной терапии инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами: «Сульфадиметоксин», «Этазол», «Сульфадимизин», «Сульфакарбамид», «Сульфаметизол».

• Сульфаниламиды, которые медленно и не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, создавая при этом высокую концентрацию в тонком и толстом кишечнике: «Фтазин», «Сульгин», «Этазол-натрий», «Фталазол».
• Сульфаниламиды, которые применяют поверхностно или наружно для получения местного эффекта. Для лечения глазных заболеваний прекрасно зарекомендовали себя: сульфацил-натрий («Сульфацетамид», «Альбуцид»), сульфадиазин серебра («Дермазин»), «Стрептоцидовая мазь 10 %», «Мафенида ацетата мазь 10 %».
• Салазосульфаниламиды, представляющие собой азот-соединения сульфаниламидов и кислоты салициловой: «Салазометоксин», «Сульфасалазин». Список препаратов сульфаниламидов довольно обширен.

Основные механизмы действия

Выбор лекарственного средства для терапии больного обусловлен свойствами возбудителя, потому что основной механизм действия сульфаниламидов сводится к торможению чувствительных микроорганизмов в клетках, синтезирующих фолиевую кислоту.

Именно из-за этого некоторые лекарственные средства, например «Метиономикс» или «Новакон», нельзя совмещать с ними, потому что они способны ослабить действие сульфаниламидов.

Ключевым действием является нарушение обмена веществ микроорганизмов, а также блокировка их роста и размножения.

Все препараты сульфаниламиды имеют одинаковую формулу, но разную фармакокинетику в зависимости от структуры. Существуют формы выпуска в виде раствора для внутривенного введения: «Стрептоцид», «Сульфацетамид натрия».

Некоторые предназначены для внутримышечного введения: «Сульфадоксин», «Сульфален». Комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов можно вводить обоими путями.

Детям назначают сульфаниламидные препараты местного применения или в форме таблеток: «Котрифарм», «Ко-тримоксазол-Ривофарм».

Список сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламиды – это средства, которые в зависимости от периода циркуляции подразделяют на препараты: быстрого, среднего, продолжительного (длительного) и сверхдлительного действия. Очень сложно составить список всех лекарственных препаратов этой группы, поэтому ниже мы приведем таблицу с сульфаниламидами только длительного действия:

• «Аргедин» – основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Показаниями к применению являются поверхностные инфицированные ожоги и раны, пересадка кожи, ссадины.

• «Аргосульфан» – основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Ожоги различной этиологии и всех степеней, гнойные раны, отморожения, ссадины, порезы, инфицированные дерматиты, пролежни, трофические язвы.
• «Норсульфазол» – основное активное вещество: норсульфазол. Инфекционные заболевания, вызванные пневмококком, стафилококком, гемолитическим стрептококком, кишечной палочкой, гонококком, гонорея, пневмония, дизентерия, церебральный менингит.
• «Ориприм» – основное активное вещество: сульфаметоксазол. Показания – инфекционные заболевания мочеполовых органов, лор-органов, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов, кожи и мягких тканей.
• «Пириметамин» – основное активное вещество: пириметамин. Профилактическая и лечебная терапия малярии, первичная полицитемия, токсоплазмоз.
• «Пронтозил» (красный стрептоцид) – основное активное вещество: сульфаниламид. Показаниями будут пуэрперальный сепсис, стрептококковая пневмония, рожистое воспаление эпидермиса.

Список комбинированных сульфаниламидных препаратов

Применение сульфаниламидов довольно распространено. Многие штаммы микроорганизмов научились мутировать и приспосабливаться к антибиотикам. И поэтому представители медицины создали комбинированные сульфаниламидные препараты, в которых основное действующее вещество сочетается с триметопримом. Вот таблица этих сульфопрепаратов:

• «Бактрим» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания нижних и верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, почек, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, кожи и прочие бактериальные инфекции.
• «Берлоцид» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания дыхательных путей, горла, носа, уха, мочеполовых путей, почек, нокардиоз, бруцеллез, южно-американский бластоцикоз и др.
• «Дуо-Септол» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекции желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мягких тканей и кожи, урогенитальные инфекции, септицемия, бруцеллез, менингомиелит.
• «Циплин» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания дыхательных путей, мочевыводящих путей, ЖКТ, мягких тканей и кожи, лор-органов, урогенитальные инфекции.

Рекомендации по применению

Как проводить лечение сульфаниламидами? Данные антибактериальные средства могут назначаться как местно, так и внутрь. В инструкции по применению сульфаниламидных препаратов говорится о том, что дети возрастом до года должны употреблять препарат по 0,05 г, возрастом от двух до пяти лет – по 0,3 г, возрастом от шести до двенадцати лет – по 0,6 г.

Взрослым показано принимать по 0,5-1,3 г около пяти раз в сутки. Общий курс терапии назначается врачом и зависит от степени тяжести заболевания. Чаще всего продолжительность применения препарата составляет неделю. Каждое сульфаниламидное лекарственное средство нужно запивать щелочной водой.

Также в рацион питания пациента должны входить продукты, содержащие серу для предотвращения кристаллизации и поддержания общей реакции мочи.

Действие сульфаниламидов не всегда положительно. Могут быть и негативные реакции со стороны организма.

Побочные эффекты

Во время продолжительного и бесконтрольного применения сульфаниламидных препаратов могут появиться побочные эффекты. К ним относятся различные аллергические реакции организма, головные боли, головокружение, тошнота, рвота.

При системном поглощении в кровь сульфаниламидные препараты способны проходить сквозь плаценту, а затем проникать в кровь вынашиваемого ребёнка, оказывая при этом токсическое действие.

Именно из-за этого беременным женщинам рекомендуется очень аккуратно отнестись к применению и строго следовать схеме лечения, назначенной специалистом.

Противопоказаниями к применению сульфаниламидных лекарственных средств являются:

• индивидуальная повышенная чувствительность в основному активно действующему веществу препарата;
• низкое содержание гемоглобина;
• нарушение синтеза гемоглобина;
• нарушения функций печени или почек;
• заболевания кроветворных органов и крови;
• азотемия.

Механизм сульфаниламидов мы рассмотрели выше.

Стоимость сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламидные препараты можно приобрести в аптеке или заказать через интернет-магазин.

Преимущество последнего способа покупки состоит в том, что при заказе одновременно несколько препаратов разница в цене будет ощутимой, потому что для покупки одного лекарственного средства придётся переплачивать за доставку. Намного дешевле стоят сульфаниламидные препараты отечественного производства. Вот примерная цена:

• «Сульфаниламид» (белый стрептоцид) объёмом 250 г швейцарского производства будет стоить около 1900 рублей.
• «Бисептол» (в упаковке 20 таблеток по 120 мг) польского производства будет стоить около 30 рублей.

• «Синерсул» объёмом 100 мл хорватского производства будет стоить 300 рублей.
• «Суметролим» (в упаковке 20 таблеток по 400 мг) венгерского производства будет стоить 115 рублей.

Теперь мы знаем, что это – сульфаниламиды.

Источник: https://FB.ru/article/352719/sulfanilamidyi---eto-opisanie-spisok-preparatov-i-pokazaniya-k-primeneniyu

Сульфаниламиды — список препаратов, показания к применению, аллергия

Сульфаниламиды – это обширная группа противомикробных препаратов. Первый препарат группы – стрептоцид, считается первым в мире синтетическим антибактериальным средством.

Путем модификации исходного соединения было получено множество производных антибиотика, большая часть которых на сегодняшний день утратила свою значимость из-за развившейся резистентности микроорганизмов.

Тем не менее, современные препараты группы сульфаниламидов используются для лечения различных инфекций достаточно широко, особенно комбинированные типа Бисептола, наружные кремы и мази или глазные капли Альбуцид. Многие лекарства, ранее применявшиеся для терапии человеческих болезней, сегодня актуальны для ветеринарной практики.

Сульфаниламиды — это антибиотики или нет?

Да, сульфаниламиды представляют собой отдельную группу антибиотиков, хотя изначально, после изобретения пенициллина, в классификацию не входили. Долгое время «настоящими» считались только природные или полусинтетические соединения, а синтезированный из каменноугольной смолы первый сульфаниламид и его производные таковыми не являлись. Но позже ситуация изменилась.

Сегодня сульфаниламиды – это многочисленная группа антибиотиков бактериостатического действия, активная в отношении широкого спектра возбудителей инфекционно-воспалительных процессов.

Ранее антибиотики-сульфаниламиды часто использовались в разных областях медицины.

  Но со временем большинство из них свою значимость утратило из-за мутаций и резистентности бактерий, и в лечебных целях сейчас применяются чаще комбинированные средства.

Классификация сульфаниламидов

Примечательно, что сульфаниламидные препараты были открыты и стали применяться в лечебных целях гораздо раньше пенициллина.

Терапевтический эффект некоторых промышленных красителей (в частности, пронтозила или «красного стрептоцида») выявил немецкий бактериолог Герхард Домагк в 1934 году.

Благодаря этому соединению, активному в отношении стрептококков, он вылечил собственную дочь, а в 1939 стал лауреатом Нобелевской премии.

Тот факт, что бактериостатическое действие оказывает не красящая часть молекулы пронтозила, а аминобензолсульфамид (он же «белый стрептоцид» и самое простое вещество в группе сульфаниламидов), было обнаружено в 1935.

Именно путем его модификации в дальнейшем были синтезированы все остальные препараты класса, многие из которых получили широкое распространение в медицине и ветеринарии.

Обладая схожим спектром противомикробного действия, они различаются по фармакокинетическим показателям.

Одни препараты быстро всасываются и распределяются, другие усваиваются дольше. Есть разница и длительности выведения из организма, за счет чего выделяют следующие виды сульфаниламидов:

• Короткого действия, период полувыведения которых составляет менее 10 часов (стрептоцид, сульфадимидин).
• Средней длительности, чей Т1/210-24 часа – сульфадиазин, сульфаметоксазол.
• Длительного действия (Т полувыведения от 1 до 2 суток) – сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.
• Сверхдлительного – сульфадоксин, сульфаметоксипиридазин, сульфален – которые выводятся дольше 48 часов.

Данная классификация используется для пероральных лекарственных средств, однако существуют и сульфаниламиды, не адсорбируемые из ЖКТ (фталилсульфатиазол, сульфагуанидин), а также предназначенный исключительно для местного применения сульфадиазин серебра.

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров!

Полный список препаратов сульфаниламидов

Перечень используемых в современной медицине антибиотиков-сульфаниламидов с торговыми названиями и указанием формы выпуска представлен в таблице:

Все антибиотики сульфаниламиды из списка препаратов в настоящее время выпускаются. В некоторых источниках упоминаются и другие лекарства этой группы (например, Уросульфан), которые давно сняты с производства. Кроме того, существуют антибиотики-сульфаниламиды, применяемые исключительно в ветеринарии.

Механизм действия сульфаниламидов

Остановка роста патогенов (грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, некоторых простейших) осуществляется за счет схожести химического строения пара-аминобензойной кислоты и сульфаниламида.

ПАБК необходима клетке для синтеза важнейших факторов развития – фолата и дигидрофолата. Однако при замещении ее молекулы сульфаниламидной структурой этот процесс нарушается и рост возбудителя прекращается.

Всасываются в пищеварительном тракте все препараты с разной скоростью и степенью усвоения. Те, которые не адсорбируются в ЖКТ, показаны для лечения кишечных инфекций.

Распределение по тканям достаточно равномерное, метаболизм осуществляется в печени, выведение – преимущественно через почки.

При этом депо-сульфаниламиды (действующие длительно и сверхдлительно) всасываются обратно в почечных канальцах, что и объясняет продолжительный период полувыведения.

Читайте далее: Изобретатель антибиотиков и история спасения человечества!

Показания к применению сульфаниламидов

Остановка роста патогенов (грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, некоторых простейших) осуществляется за счет схожести химического строения пара-аминобензойной кислоты и сульфаниламида.

ПАБК необходима клетке для синтеза важнейших факторов развития – фолата и дигидрофолата. Однако при замещении ее молекулы сульфаниламидной структурой этот процесс нарушается и рост возбудителя прекращается.

Всасываются в пищеварительном тракте все препараты с разной скоростью и степенью усвоения. Те, которые не адсорбируются в ЖКТ, показаны для лечения кишечных инфекций.

Распределение по тканям достаточно равномерное, метаболизм осуществляется в печени, выведение – преимущественно через почки.

При этом депо-сульфаниламиды (действующие длительно и сверхдлительно) всасываются обратно в почечных канальцах, что и объясняет продолжительный период полувыведения.

Аллергия на сульфаниламиды

Высокая степень аллергенности комбинированных препаратов-сульфаниламидов – основная проблема их применения. Особую сложность в этом плане представляет лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных, поскольку Бисептол является для них препаратом выбора. Однако именно у этой категории пациентов вероятность развития аллергических реакций  на ко-тримоксазол повышается в десятки раз.

Поэтому при аллергии на сульфаниламиды пациенту противопоказан Бисептол и другие комбинированные препараты на основе ко-тримоксазола.

Непереносимость проявляется чаще всего мелкой генерализованной сыпью, может также возникнуть лихорадка, измениться состав крови (нейтро- и тромбоцитопения).

В особо тяжелых случаях – синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке.

Аллергия на сульфаниламиды требует отмены вызвавшего ее лекарственного средства, а также приема противоаллергических препаратов.

Читайте: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже

Другие побочные действия сульфаниламидов

Многие препараты этой группы отличаются токсичностью и плохой переносимостью, что и послужило причиной сокращения их применения после открытия пенициллина.

  Помимо аллергии, они могут вызывать диспепсические расстройства, боли головные и абдоминальные, апатию, периферический неврит, нарушения кроветворения, бронхоспазм, полиурию, почечную дисфункцию, токсическую нефропатию, миалгию и артралгии.

Кроме того, повышается риск развития кристаллурии, поэтому необходимо обильно запивать лекарство и пить больше щелочной воды.

Читайте: Что делать, если тошнит от антибиотиков, как избежать диспепсию

Взаимодействие с другими лекарствами

Перекрестной резистентности с другими антибиотиками у сульфаниламидов не наблюдается. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами и непрямыми коагулянтами усиливается их действие. Не рекомендуется сочетать антибиотики-сульфаниламиды также с тиазидными диуретиками, рифампицином и циклоспорином.

В чем разница между сульфаниламидами и сульфонамидами

Несмотря на созвучные названия, эти химические соединения кардинально различаются. Сульфонамиды (код по ATХ C03BA) представляют собой диуретики – мочегонные средства. Препараты группы назначаются при гипертензии, отечности, гестозах, несахарном диабете, ожирении и других патологиях, сопровождающихся накоплением жидкости в организме.

Читайте: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

Источник: https://lifetab.ru/sulfanilamidyi-spisok-preparatov-pokazaniya-k-primeneniyu-allergiya/