Рифампицин группа антибиотиков

Рифампицин :: действующее вещество, фарм группа, в какие препараты входит

Рифампицин группа антибиотиков
Рифампицин

Русское название: Рифампицин. Английское название: Rifampicin.

Rifampicinum ( Rifampicini).

3-[[(4-Метил-1-пиперазинил)имино]метил]рифамицин.

• Ансамицины.

• A15-A19 Туберкулез. • A23,9 Бруцеллез неуточненный. • A30,9 Лепра неуточненная. • A39,0 Менингококковый менингит. • A49,9 Бактериальная инфекция неуточненная.

13292-46-1.

Полусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.

Фармакологическое действие – бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра, противолепрозное. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует.

Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки.

В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в тч метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в тч бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в тч устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp, Acinetobacter spp, Stenothrophomonas spp). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается. Быстро и полно всасывается из ЖКТ; прием пищи, особенно богатой жирами, уменьшает абсорбцию (на 30%). После всасывания быстро выделяется с желчью, подвергается кишечно- печеночной рециркуляции. Биодоступность уменьшается при длительном лечении. Связывание с белками плазмы — 84–91%. Cmax в крови после приема внутрь 600 мг рифампицина достигается через 2–2,5 ч и составляет у взрослых — 7–9 мкг/мл, у детей после приема в дозе 10 мг/кг — 11 мкг/мл. При в/в введении Cmax достигается к концу инфузии и составляет 9–17,5 мкг/мл; терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 –12 Кажущийся объем распределения у взрослых — 1,6 л/кг, у детей — 1,2 л/кг. Большая часть несвязанной с белками плазмы фракции в неионизированном виде хорошо проникает в ткани (в тч в костную) и жидкости организма. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном и перитонеальном экссудате, содержимом каверн, мокроте, слюне, назальном секрете; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Хорошо проникает внутрь клеток. Проходит через ГЭБ только в случае воспаления мозговых оболочек, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинно-мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10–40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, деацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Сильный индуктор микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 и ферментов стенки кишечника. Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс, после приема первой дозы равный 6 л/ч, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. Т1/2 после приема внутрь 300 мг составляет 2,5 ч; 600 мг — 3–4 ч, 900 мг — 5 ч; укорачивается при длительном приеме (600 мг — 1–2 ч). У пациентов с нарушением выделительной функции почек Т1/2 удлиняется, если доза превышает 600 мг; при нарушении функции печени отмечается увеличение концентрации в плазме и удлинение Т1/2. Выводится из организма с желчью в виде метаболитов (60–65%) и с мочой, в неизмененном виде (6–15%), в виде 25-О- деацетилрифампицина (15%) и в виде 3-формилрифампина (7%). С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет. Показана эффективность рифампицина при лечении атипичных микобактериозов, в тч у ВИЧ-инфицированных, и для профилактики инфекции, вызываемой Haemophilus influenzae типа b (Hib). Имеются данные о вирулицидном действии на вирус бешенства и подавлении развития рабического энцефалита.

Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Гиперчувствительность, в тч к другим ЛС группы рифамицинов, нарушение функции печени и почек, перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит, желтуха, в тч механическая. В/в введение: сердечно-легочная недостаточность II–III степени, флебит, детский возраст.

Возраст до 1 года, алкоголизм (риск гепатотоксичности).

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% от концентрации в сыворотке крови матери). В исследованиях на животных установлена тератогенность.

У кроликов, получавших дозы, до 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион.

В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150–250 мг/кг/сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, расщелину позвоночника. При применении в последние недели беременности может вызывать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.

 Категория действия на плод по FDA. C. Выделяется с грудным молоком, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в тч негормональная).

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД (при быстром в/в введении), флебит (при длительном в/в введении), тромбоцитопеническая пурпура, тромбо- и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия.

 Со стороны органов ЖКТ. Кандидоз ротовой полости. Уменьшение аппетита. Тошнота. Рвота. Эрозивный гастрит. Нарушение пищеварения. Боль в животе. Диарея. Псевдомембранозный колит. Повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови. Желтуха (1–3%). Гепатит. Поражение поджелудочной железы.
 Со стороны мочеполовой системы.

Канальцевый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нарушения менструального цикла.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, слезотечение, эозинофилия.
 Прочие.

Артралгия, мышечная слабость, герпес, индукция порфирии, гриппоподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии).

Являясь сильным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.

Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в тч дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в тч пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, тд; их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

 Симптомы. Тошнота. Рвота. Боль в животе. Увеличение печени. Желтуха. Периорбитальный отек или отечность лица. Отек легких. Затуманивание сознания. Судороги. Психические нарушения. Летаргия.

«синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи. Слизистых оболочек и склер).
 Лечение.

Промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

 Внутрь, в/в капельно.

При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, если она превышает 600 мг/сут.

С осторожностью используют у новорожденных, недоношенных детей (в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени) и у истощенных больных. Новорожденным необходимо назначать одновременно с витамином К (профилактика кровотечений).

С осторожностью применяют у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. При в/в введении рифампицина больным сахарным диабетом рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина на каждые 4–5 г глюкозы (растворителя).

При возникновении гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме приема следует по возможности перейти на ежедневный прием; при этом дозу увеличивают постепенно. При появлении возможности следует переходить от в/в введения к пероральному приему (риск флебита).

Во время лечения следует контролировать общий анализ крови, функцию почек и печени — сначала 1 раз в 2 нед, затем ежемесячно; возможно дополнительное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов.

В случае профилактического применения у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо строгое медицинское наблюдение за пациентом для своевременного выявления симптомов заболевания (при развитии резистентности возбудителя). Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует принимать не ранее, чем через 4 ч после приема рифампицина. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя (возрастает риск гепатотоксичности).

Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем интермиттирующий (2–3 раза в неделю). Для приготовления раствора для в/в инфузии каждые 0,15 г растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения и затем смешивают со 125 мл 5% раствора глюкозы.

При применении у пациентов, неспособных проглотить капсулу целиком, и у детей допустимо содержимое капсулы смешивать с яблочным пюре или желе. Окрашивает мочу, кал, мокроту, слезную жидкость, пот, назальный секрет и кожу в оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

В период лечения не следует применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.

42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=5570

Ансамицины антибиотики

Рифампицин группа антибиотиков

› Таблетки и препараты › Антибиотики ансамицины

Ансамицины (анзамицины) – это лекарственные препараты, фармакологическая группа бактерицидных антибиотиков широкого спектра действия, образуемых лучистым грибком Streptomyces mediterranei. Благодаря трансформации химической структуры природных ансамицинов (рифамицинов) было получено полусинтетическое производное – рифампицин (основной представитель группы).

Антибиотики (от древнегреческих O36,_7,`4,3, «против» и 6,3,_9,`2, –«жизнь») – группа фармацевтических лекарственных препаратов на основе специфических веществ полусинтетического или природного происхождения. По оказываемому эффекту антибиотики подразделяются на две группы: бактерицидного и бактериостатического действия. Ансамицины являются бактерицидными антибиотиками.

Бактерицидное действие – способность антибиотиков вызывать гибель микроорганизмов в организме. Механизм бактерицидного действия, как правило, связан с повреждающим воздействием препаратов на клеточные стенки микроорганизмов, что приводит к их гибели. Достижение бактерицидного эффекта исключительно важно при лечении ослабленных пациентов, особенно с тяжелыми инфекционными заболеваниями.

К группе ансамицинов относятся следующие антибиотики:

  • Рифамицин,
  • Рифаксимин,
  • Рифампицин,
  • Рифабутин,
  • Рифапентин.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ)

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (анатомо-терапевтическо-химическая, АТХ) – международная система классификации лекарственных средств. Основным назначением АТХ является систематизация статистических данных о потреблении лекарственных средств.

Рифамицин ансамицин

Рифамицин (Rifamycinum), S02AA12 по АТХ, ансамицин, бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Рифамицин применяется при остром и хроническом отите (в том числе при изолированных гнойных поражениях барабанной перепонки, ее перфорации [1]), после оперативных вмешательств [2] на среднем ухе [3].

Рифамицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени из-за риска развития желтухи. На фоне лечения антибиотиком, у больных мокрота, кожа, пот, слезная жидкость, кал, моча приобретают оранжево-красный цвет.

Следствием приема данного препарата является именно окрашивание мочи, а не выделение крови с мочой. Кровь в моче – состояние, вызванное патологиями ( онкологическими [4] заболеваниями (рак), болезнями мочеполовой системы). В моче здорового человека кровь отсутствует, либо носит следовый характер.

Рифамицин содержит сульфиты, что необходимо учитывать при назначении пациентам с гиперчувствительностью к сере.

Контролируемые клинические исследования безопасности применения данного ансамицина в форме ушных капель при беременности не проводилось. У детей применение антибиотика допускается.

Наиболее известные торговые марки, под которыми рифамицин производится фармацевтическими компаниями:

  • Отофа капли ушные (Лаборатории Бушара Рекордати, Laboratoires Bouchara-Recordati, Франция),
  • Рифогал раствор для инъекций (Галеника, Galenika, Сербия).

Рифаксимин ансамицин

Рифаксимин (Rifaximinum), A07AA11 по АТХ, ансамицин, антибиотик широкого спектра действия, являющийся полусинтетическим производным рифамицина SV.

Антибиотик ингибирует ингибитор [5] синтез рибонуклеиновой кислоты ( РНК [6]) и белков микроорганизмов, проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий.

Активность препарата практически не зависит от величины pH среды и не подавляется антисекреторными препаратами.

Рифаксимин применяется при инфекциях желудочно-кишечного тракта:

  • острых инфекциях,
  • синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике,
  • диарее путешественников (diarrhea turista, полиэтиологический клинический синдром, проявляющийся неоформленным стулом),
  • печеночной энцефалопатии [7],
  • хроническом колите (воспалительном заболевании слизистой оболочки толстой кишки),
  • симптоматическом неосложненном дивертикулезе [8].

Рифаксимин также применяется при профилактике инфекционных осложнений при колоректальных [9] хирургических вмешательствах.

При беременности ансамицин назначается в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Обнаруживаемый в моче рифаксимин составляет не более 0,5% от принятой внутрь дозы.

Наиболее известной торговой маркой, под которой антибиотик рифаксимин производится фармацевтическими компаниями, является «Альфа нормикс» в форме таблеток и гранул от бельгийской компании Солвей Фарма (Solvay Pharma).

Рифампицин ансамицин

Рифампицин (Rifampicinum), ансамицин, полусинтетическое производное природного рифамицина, противотуберкулезное лекарственное средство.

Рифампицин – антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении микобактерий лепры и туберкулеза.

Ансамицин действует на грамположительные (особенно стафилококки [10]) и грамотрицательные ( гонококки [11], менингококки [12]) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

Активность рифампицина существенно возрастает в кислой среде (при pH менее 6,0), а также в сочетании с препаратами, повышающими проницаемость клеточной оболочки бактерий (например, с антибиотиками группы пенициллина).

Рифампицин применяется при следующих патологиях [13]:

  • лепра [14] (в комбинации с дапсоном, при мультибациллярных типах заболевания),
  • инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности (сопротивляемости) к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии),
  • менингококковый менингит (при профилактике у людей, находящихся в тесном контакте с заболевшим),
  • бруцеллез – в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином),
  • у бациллоносителей менингококка Neisseria meningitidis,
  • туберкулез (всех форм) в составе комбинированной терапии.

Туберкулез, tuberculosis, TB (по МКБ-10 – A15-A19) – распространенное инфекционное заболевание, вызываемое различными видами микобактерий группы Mycobacterium tuberculosis complex (палочки Коха).

Туберкулез обычно поражает легкие, реже затрагивая другие органы и системы (кожу, глаза, позвоночник, центральную нервную систему, органы пищеварительной и мочеполовой системы). Заболеваемость туберкулезом зависит от индивидуальных характеристик организма человека (возраст пациента, группа крови), неблагоприятных условий (стресс).

Факторами, вызывающими повышенную восприимчивость к туберкулезу являются: ВИЧ, табакокурение, сахарный диабет [15].

Рифампицин широко распределяется в организме: ~80% принятой дозы связывается с белками плазмы крови [16], до 30% принятой дозы выводится с мочой.

При беременности ансамицин противопоказано в I триместре. Во II и III триместрах возможно применение исключительно по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Детям грудного возраста антибиотик противопоказан.

Наиболее известные торговые марки, под которыми Рифампицин производится фармацевтическими компаниями:

  • Бенемицин,
  • Макокс,
  • Р-цин,
  • Римактан,
  • Римпацин,
  • Римпин,
  • Рифадин,
  • Рифамор,
  • Рифампицин,
  • Рифарен,
  • Рифогал,
  • Эремфат.

Наиболее известные фармацевтические компании, производящие данный ансамицин:

  • Биохеми (Biochemie, входит в состав Новартис, Швейцария),
  • Брынцалов-А (Ферейн, Россия),
  • Кадила (Cadila Healthcare, Индия),
  • Мосхимфармпрепараты имени Семашко (Россия),
  • Польфа (Polfa Tarchomin, Польша),
  • Фармасинтез (Россия).

Антибиотик рифампицин выпускается в следующих лекарственных формах:

Жми и поделитесь статьей с друзьями:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
  • капсулы,
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Рифабутин ансамицин

Рифабутин (Rifabutinum, R), J04AB04 по АТХ, ансамицин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, спиропиперидильное производное рифамицина S.

Антибиотик оказывает бактерицидное действие.

Рифабутин – противотуберкулезный лекарственный препарат второго ряда, применяемый при лечении туберкулеза и профилактики инфицирования ВИЧ-больных бактериями комплекса Mycobacterium avium.

Рифабутин всасывается из желудочно-кишечного тракта быстрее, чем рифампицин благодаря большей жирорастворимости. Биодоступность [17] антибиотика составляет 20 %. Связывание ансамицина с белками плазмы крови составляет 85 %. 53 % препарата выводится из организма с мочой в виде метаболитов, 30 % – с калом, 5 % – в неизмененном виде с мочой, 5 % – в неизмененном виде с желчью.

Растворимость рифабутина зависит от pH среды и достигает максимальных значений при pH ниже 3, когда большая часть молекул ансамицина находится в ионизированном состоянии.

Рифабутин применяется при следующих обстоятельствах:

  • хронический полирезистентный туберкулез легких, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии),
  • инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium tuberculosis,
  • лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика у пациентов с инфекциями, вызванными Mycobacterium xenopi, другими атипичными бактериями (в том числе с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже).

Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Наиболее известные торговые марки, под которыми антибиотик Рифабутин производится фармацевтическими компаниями:

  • Вербутин,
  • Микобутин,
  • Рифабутин,
  • Рифабутин-Ферейн,
  • Фарбутин.

При производстве препарата, как правило, используется лекарственная форма капсула.

Наиболее известной фармацевтической компанией, производящей данный ансамицин является Пфайзер (Pfizer, США).

Рифапентин ансамицин

Рифапентин (Rifapentine), J04AB05 по АТХ, ансамицин, применяемый исключительно при чувствительности возбудителя к данному антибиотику, в комбинации с одним или более противотуберкулезных средств при лечении туберкулеза легких, вызванного Mycobacterium tuberculosis.

Связывание рифапентина с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами [18]) составляет 97,7%.

Контролируемых исследований безопасности применения рифапентина при беременности и в период лактации не проводилось. Безопасность и эффективность антибиотика у детей в возрасте младше 12 лет не изучена.

Наиболее известные торговые марки, под которыми ансамицин производится фармацевтическими компаниями:

Препарат обычно производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Статья об антибиотиках ансамицинах, способах их применения при лечении инфекционных заболеваний, опубликованная на медицинском портале «Мои таблетки» является компиляцией материалов, полученных из авторитетных источников, список которых приведен в разделе «Примечания».

Несмотря на то, что достоверность изложенной информации в статье «Антибиотики ансамицины» проверена квалифицированными медицинскими специалистами, содержимое статьи носит исключительно справочный характер, не является руководством для самостоятельной (без обращения к квалифицированному медицинскому специалисту, врачу) диагностики, постановке диагноза, выборе средств и методов лечения.

Редакция портала «Мои таблетки» не гарантирует истинность и актуальность изложенных материалов, так как методы диагностики, профилактики и лечения заболеваний постоянно совершенствуются. За получением полноценной медицинской помощи следует записаться к врачу, квалифицированному медицинскому специалисту.

Примечания

Примечания и пояснения к статье «Антибиотики ансамицины». Для возврата к термину в тексте – нажмите соответствующую цифру.

При написании статьи об антибиотиках ансамицинах, в качестве источников использовались материалы информационных и медицинских интернет-порталов, сайтов новостей Jamanetwork.com, Drugs.com, NLM.NIH.gov, Nature.com, Medicinenet.com, Википедия, а также следующие печатные издания:

  • Навашин С. М., Фомина И. П. «Справочник по антибиотикам». Издательство «Медицина», 1974 год, Москва,
  • Паренти Ф., Ланчини Д. «Антибиотики». Издательство «Мир», 1985 год, Москва,
  • Медина Ф. (составитель) «Большая медицинская энциклопедия». Издательство «АСТ», 2002 год, Москва,
  • Егоров Н. С. «Основы учения об антибиотиках». Издательство «Наука», 2004 год, Москва,
  • Бурбелло А. Т., Шабров А. В., Денисенко П. П. «Современные лекарственные средства. Клинико-фармакологический справочник практического врача». Издательство «ОЛМА Медиа Групп», 2007 год, Москва,
  • Воробьев А. А. (редактор) «Медицинская микробиология, вирусология и иммунология». Издательство «Медицинское информационное агентство», 2008 год, Москва,
  • Бакулев А. Л., Василенко Л. В., Оркин В. Ф., Степанов С. А. «Воспалительные заболевания гениталий инфекционной природы у женщин». Издательство «ДРОФА», 2008 год, Москва,
  • Philip M. Parker «Rifabutin: Webster’s Timeline History, 1987 – 2007». Издательство «ICON Group International, Inc.», 2010 год, Las Vegas, USA,
  • Дедов И. И, Шестакова М. В. «Сахарный диабет. Диагностика. Лечение. Профилактика». Издательство «Медицинское информационное агентство», 2011 год, Москва,
  • Захарченко А., Каляда А. «Анализ потребления антибиотиков для лечения пневмонии в стационаре». Издательство «LAP Lambert Academic Publishing», 2014 год, Саарбрюккен, Германия,
  • Толмачева Е. (редактор) «Vidal 2015. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России». Издательство «Видаль Рус», 2015 год, Москва.

Источник: http://MoiTabletki.ru/ansamiciny-antibiotiki.html

РИФАМПИЦИН

Рифампицин группа антибиотиков

Капсулы1 капс.
рифампицин150 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.20 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (150) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Противопоказания

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям – 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.

В/в взрослым – по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям – 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза – 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей – 600 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.

Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами.

При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы.

При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Беременность и лактация

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при желтухе, недавно перенесенном (менее 1 года) инфекционном гепатите.

Описание препарата РИФАМПИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/rifampicin/

Рифамицины – МедВывод.ру

Рифампицин группа антибиотиков

/ Рациональная антибиотикотерапия / Рифамицины

Рифамицины — новая группа антибиотиков — анзамицинов, образуемых лучистым грибом Streptomyces mediterranei. Выделены в 1957 г.

Из многочисленных рифамицинов (А, В, С, D, Е, F и др.), обнаруживаемых в культуральной жидкости продуцента, практическое значение приобрел лишь рифамицин В, который удается благодаря направленной ферментации выделять в наибольшем по сравнению с другими компонентами количестве.

Из рифамицина В путем кислотного гидролиза и последующего восстановления получен стабильный рифамицин S, молекула которого послужила основой для дальнейших модификаций. Из производных рифамицинов В и S практическое значение имеют рифамицин SV (рифоцин), рифамид, рифацин.

Исследования в области химической трансформации природных рифамицинов привели к получению препаратов с новыми ценными свойствами и развитию работ по созданию полусинтетических производных этого антибиотика (смотрите ниже).

Смотрите – Рифампицин

«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Аллергические реакции при лечении рифампицином

Аллергические реакции при лечении рифампицином чаще проявляются в виде кожных высыпаний, эозинофилии, редко — в виде отека Квинке.

При интермиттирующем лечении, нерегулярном приеме препарата или при возобновлении лечения рифампицином после перерыва могут наблюдаться тяжелые аллергические реакции в виде гриппозоподобного синдрома (головная боль, боли в костях и др.). Эти реакции развиваются чаще у больных, принимающих препарат…

Рифампицин при лечении лепры

При лечении лепры препарат назначают в соответствии со следующими схемами: применяют в суточной дозе 0,3—0,45 г в один прием, при плохой переносимости — в 2 приема; длительность курса лечения — 3—6 мес, возможны повторные курсы с интервалом 1 мес; на фоне комбинированной противолепрозной терапии (диафенил-сульфон, димоцифон, салюсульфон, а также протионамид, лампрен и др.) рифампицин применяют…

Проницаемость рифампицина

Рифампицин хорошо проникает через клеточные мембраны, с чем связано его подавляющее действие на размножение внутриклеточно расположенных микроорганизмов. Белками сыворотки крови связывается на 80%.

Кумуляция рифампицина в организме при повторном введении в дозе 150—600 мг не наблюдается. Препарат выводится из организма с желчью (2/3 введенной дозы) и мочой (смотрите таблицу ниже).

Динамика выведения рифампицина из организма…

рифампицина в тканях третьей группы

В тканях третьей группы (ткань печени, желчь, ткань слезной железы) рифампицин содержится в концентрациях, превышающих уровень в крови. Т 1/2 рифампицина при приеме внутрь колеблется от 1 ½ до 4 ч в зависимости от продолжительности введения (смотрите таблицу ниже). Время снижения концентрации рифампицина в крови на 50% после приема препарата внутрь Схема введения препарата Т1/2…

Механизм действия рифампицина на бактериальную клетку

Механизм действия рифампицина на бактериальную клетку связан с подавлением синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой.

Действие антибиотика на бактериальную клетку достаточно специфично, поскольку полимеразы клеток млекопитающих менее чувствительны к его действию по сравнению с соответствующими ферментами бактерий. Рифампицин на микробную клетку действует оакгерицидно.

Минимальная бактерицидная концентрация для большинства микроорганизмов, находящихся в стадии пролиферации,…

Антимикробный спектр рифампицина

Антимикробный спектр рифампицина Микроорганизм мпк, мкг/мл Staphylococcus aureus 0,001—0,1 Streptococcus faecalis 0,01 — 10 Streptococcus pyogenes 0,001—0,1 Streptococcus pneumoniae 0,01—0,1 Neisseria meningitidis 0,001 — 1 Neisseria gonorrhoeae 0,001—0,1 Bacillus anthracis 0,1 — 1 Brucella spp. 1 — 10 Clostridium perfringens 0,002—0,1 Haemophilus influenzae 0,02—1 Bacteroides spp. 1—5 Fusobacterium spp. 1—5 Mycobacterium tuberculosis 0,005—0,5 (в жидкой…

Рифоцин — гидроксифеназин рифамицина S, аналогичен двум вышеописанным рифамицинам, но обладает большей антибактериальной активностью и более благоприятными фармакокинетическими характеристиками (большая продолжительность циркуляции в организме, создание более высоких концентраций в крови при введении одинаковых доз сравниваемых антибиотиков). Однако рифацин характеризуется гепатотоксичностью, выраженность проявлений которой зависит от применяемой дозы. Показания к применению Основными показаниями к назначению данной…

Устойчивость микробов к рифамицинам

Устойчивость микробов к рифамицинам in vitro и в процессе терапии развивается быстро.

Уже после первого пассажа на средах, содержащих антибиотики, устойчивость микобактерий и стафилококков возрастает в 100—500 раз и длительно сохраняется на высоком уровне (больше 1 года).

У кишечных палочек и энтерококков нарастание устойчивости выражено незначительно. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается. Всасывание, распределение,…

Источник: https://www.medvyvod.ru/antibiotikoterapiya/378/

Рифампицин (Rifampicin)

Рифампицин группа антибиотиков
РифампицинRifampicinum (род. Rifampicini)

3-[[(4-Метил-1-пиперазинил)имино]метил]рифамицин

C43H58N4O12

  • A15-A19 Туберкулез
  • A23.9 Бруцеллез неуточненный
  • A30.9 Лепра неуточненная
  • A39.0 Менингококковый менингит
  • A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
  • 13292-46-1

    Полусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.

    Фармакологическое действие – бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра, противолепрозное.

    Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК.

    На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки.

    В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч.

    метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие).

    Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов.

    Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.).

    В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

    Быстро и полно всасывается из ЖКТ; прием пищи, особенно богатой жирами, уменьшает абсорбцию (на 30%). После всасывания быстро выделяется с желчью, подвергается кишечно- печеночной рециркуляции. Биодоступность уменьшается при длительном лечении. Связывание с белками плазмы — 84–91%.

    Cmax в крови после приема внутрь 600 мг рифампицина достигается через 2–2,5 ч и составляет у взрослых — 7–9 мкг/мл, у детей после приема в дозе 10 мг/кг — 11 мкг/мл. При в/в введении Cmax достигается к концу инфузии и составляет 9–17,5 мкг/мл; терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 –12 ч. Кажущийся объем распределения у взрослых — 1,6 л/кг, у детей — 1,2 л/кг.

    Большая часть несвязанной с белками плазмы фракции в неионизированном виде хорошо проникает в ткани (в т.ч. в костную) и жидкости организма. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном и перитонеальном экссудате, содержимом каверн, мокроте, слюне, назальном секрете; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Хорошо проникает внутрь клеток.

    Проходит через ГЭБ только в случае воспаления мозговых оболочек, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинно-мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10–40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, деацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин).

    Сильный индуктор микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 и ферментов стенки кишечника. Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс, после приема первой дозы равный 6 л/ч, возрастает до 9 л/ч после повторного приема.

    Т1/2 после приема внутрь 300 мг составляет 2,5 ч; 600 мг — 3–4 ч, 900 мг — 5 ч; укорачивается при длительном приеме (600 мг — 1–2 ч). У пациентов с нарушением выделительной функции почек Т1/2 удлиняется, если доза превышает 600 мг; при нарушении функции печени отмечается увеличение концентрации в плазме и удлинение Т1/2.

    Выводится из организма с желчью в виде метаболитов (60–65%) и с мочой, в неизмененном виде (6–15%), в виде 25-О- деацетилрифампицина (15%) и в виде 3-формилрифампина (7%). С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет.

    Показана эффективность рифампицина при лечении атипичных микобактериозов, в т.ч. у ВИЧ-инфицированных, и для профилактики инфекции, вызываемой Haemophilus influenzae типа b (Hib). Имеются данные о вирулицидном действии на вирус бешенства и подавлении развития рабического энцефалита.

    Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания).

    Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

    Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ЛС группы рифамицинов, нарушение функции печени и почек, перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит, желтуха, в т.ч. механическая.

    В/в введение: сердечно-легочная недостаточность II–III степени, флебит, детский возраст.

    Возраст до 1 года, алкоголизм (риск гепатотоксичности).

    Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

    Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% от концентрации в сыворотке крови матери). В исследованиях на животных установлена тератогенность.

    У кроликов, получавших дозы, до 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион. В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150–250 мг/кг/сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, расщелину позвоночника.

    При применении в последние недели беременности может вызывать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Выделяется с грудным молоком, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

    Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД (при быстром в/в введении), флебит (при длительном в/в введении), тромбоцитопеническая пурпура, тромбо- и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия.

    Со стороны органов ЖКТ: кандидоз ротовой полости, уменьшение аппетита, тошнота, рвота, эрозивный гастрит, нарушение пищеварения, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови, желтуха (1–3%), гепатит, поражение поджелудочной железы.

    Со стороны мочеполовой системы: канальцевый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нарушения менструального цикла.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, слезотечение, эозинофилия.

    Прочие: артралгия, мышечная слабость, герпес, индукция порфирии, гриппоподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии).

    Являясь сильным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.

    Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в т.ч.

    дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч.

    пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС).

    Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина.

    При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

    Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

    Внутрь, в/в капельно.

    При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, если она превышает 600 мг/сут.

    С осторожностью используют у новорожденных, недоношенных детей (в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени) и у истощенных больных. Новорожденным необходимо назначать одновременно с витамином К (профилактика кровотечений).

    С осторожностью применяют у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. При в/в введении рифампицина больным сахарным диабетом рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина на каждые 4–5 г глюкозы (растворителя).

    При возникновении гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме приема следует по возможности перейти на ежедневный прием; при этом дозу увеличивают постепенно. При появлении возможности следует переходить от в/в введения к пероральному приему (риск флебита).

    Во время лечения следует контролировать общий анализ крови, функцию почек и печени — сначала 1 раз в 2 нед, затем ежемесячно; возможно дополнительное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов.

    В случае профилактического применения у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо строгое медицинское наблюдение за пациентом для своевременного выявления симптомов заболевания (при развитии резистентности возбудителя). Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует принимать не ранее, чем через 4 ч после приема рифампицина. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя (возрастает риск гепатотоксичности).

    Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем интермиттирующий (2–3 раза в неделю). Для приготовления раствора для в/в инфузии каждые 0,15 г растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения и затем смешивают со 125 мл 5% раствора глюкозы.

    При применении у пациентов, неспособных проглотить капсулу целиком, и у детей допустимо содержимое капсулы смешивать с яблочным пюре или желе.

    Окрашивает мочу, кал, мокроту, слезную жидкость, пот, назальный секрет и кожу в оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. В период лечения не следует применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_216.htm

    Антибиотик
    Добавить комментарий