Общая характеристика антибиотиков

Общая характеристика антибиотиков

Общая характеристика антибиотиков

Антибиотиками называют специфические продукты жизнедеятельности микроорганизмов, животных и растений, обладающие противомикробным действием.

Некоторые из этих продуктов действуют губительно на гельминтов, простейших и других возбудителей болезней человека и животных. Название антибиотики (anti — против, bios — жизнь) дано этим веществам еще тогда, когда было известно только противомикробное действие их.

Позже установлено, что наряду с антибиотическим действием присущим антибиотикам, некоторые из них оказывают стимулирующее влияние на отдельные биохимические процессы, происходящие в организме животных, что ведет к улучшению общего состояния их, ускорению роста, повышению продуктивности, активизации защитных реакций.

Поэтому в настоящее время антибиотики применяют для лечения больных людей и животных, для профилактики многих инфекционных, паразитарных и незаразных болезней, для стимуляции роста и откорма животных, повышения у них плодовитости и отдельных видов продуктивности.

Кроме того, антибиотики широко используют в экспериментальной работе в качестве фармакологических анализаторов, при изучении синтеза макромолекулярных соединений, механизма передачи наследственной информации, закономерностей каталитического действия ферментов, создания новых, высокоспецифических фармакологических средств и т. д.

Несмотря на большую специфичность, антибиотики действуют по общим фармакологическим законам и составляют одну группу большого класса фармакологических, или лекарственных, веществ.

Они не вызывают никаких новых процессов ни в микро-, ни в макроорганизмах, а только активизируют или тормозят отдельные биохимические реакции, в результате чего существенно изменяются многие физиологические процессы.

Антибиотики очень эффективны, но только при четком выполнении разработанных условий, обеспечивающих высокую эффективность; если условия не соблюдаются, то антибиотики малоэффективны, а в некоторых случаях могут причинить вред.

К антибиотикам относится большое количество препаратов, поэтому для получения наиболее выраженного действия необходимо учитывать физико-химические свойства вещества, его дозу, лекарственную форму, способ и кратность применения. Разные антибиотики неодинаково действуют на различные микроорганизмы. Неодинаково влияет каждый из них и на микроорганизм.

Предпосылкой к открытию антибиотиков как фармакологических веществ явились предшествующие многочисленные исследования антибиоза в природе.

До середины прошлого столетия господствовало мнение о том, что для человека и животных вредны все микроорганизмы. Но со временем накапливались факты, противоречащие такому толкованию односторонней роли микробов. Большие исследования в этом направлении проведены Л. Пастером и И. И. Мечниковым. Л. Пастер в 1877 г. экспериментально доказал, что между микробами существует антагонизм. По Ц.

Гарре (1887), сущность антагонизма заключается в подавлении активности одних микробов продуктами жизнедеятельности других. Вскоре такое явление в микробиологии стали, именовать антибиозом.

Было установлено, что антибиоз очень распространен среди микробов, причем в одних случаях он бывает двусторонним (взаимным), а в других — превалирующим (неблагоприятное влияние одного микроба сильнее, чем влияние другого). Кроме того, стало известно, что многие микробы полезны для человека и животных (например, микрофлора пищеварительного тракта). В. А. Мапасеин еще в 1871 г.

экспериментально доказал превалирующий антибиоз зеленой плесени в отношении аспергиллюса и некоторых других микроорганизмов. Несколько позже (1872) А. Г. Полотебнов сообщил о благоприятном действии зеленой плесени при лечении ран и язв.

Основателем учения о антибиозе по праву считают ТТ. И.

Мечникова, который просто, по весьма убедительно доказал, что в природе и, в частности, в организме животных существуют микроорганизмы, обладающие превалирующим антагонизмом в отношении большого числа патогенных бактерий, и эти микроорганизмы надо шире использовать с лечебной целью.

Он предложил лактобадиллин — молоко, заквашенное культурой болгарской палочки и молочнокислых стрептококков. И. И. Мечников утверждал, что антибиоз такой культуры обусловлен не столько действием молочной кислоты, сколько влиянием других веществ, являющихся продуктами метаболизма.

Его открытия значительно активизировали исследования по выявлению химических веществ (действующих начал) микробных клеток, обладающих антибиотическим действием. Появилось много сообщений о выделении в нативном виде таких веществ. Особенно большое значение (в последующем) имели открытия А. Флеминга.

В 1928 г. он описал сильный антибиоз зеленой плесени в отношении стафилококка, а в 1941 г. с участием биохимиков X. Флури и Дж. Чайна получил пенициллин, вполне пригодный для лечебных целен. В 1942 г. 3. В. Ермольева получила пенициллин-крустозин; Г. Ф. Гаузе и М. Г. Бражнинова выделили грамицидин С.

В поисках активных антибиотических веществ ученые обратили внимание на лучистые грибки. В 1890 г.

Паеперини отметил очень сильное антагонистическое влияние актиномицетов на различные микроорганизмы, а Гренг Стрит (1915) доказал, что актиномицеты подавляют рост плесеней. В 1921 г.

Лиске опубликовал монографию «Морфология и биология актиномицетов», в которой обобщил материалы о антибиотическом влиянии актиномицетов. Начиная с 1934 г. интенсивные исследования, касающиеся биологии актиномицетов и их антибиотического влияния, проводят Н. А.

Красильников и его сотрудники. Изысканием новых антибиотиков стали заниматься специалисты разного профиля. И это привело к открытию веществ подобного действия в животном организме (экмолин, лизоцим и др.) и в растениях (протоанемонин, новоиманин и др.).

В интенсивном развитии антибиотической промышленности большую роль сыграла селекционная работа с основными продуцентами. Например, после изучения ряда закономерностей действия мутагенных факторов в селекции микроорганизмов штамма 77 (Streptomyces aureofaciens) были использованы ультрафиолетовые и рентгеновы лучи, фотореактивация видимым светом и

другие факторы, воздействующие в разных сочетаниях. Ми привело к тому, что после нескольких ступеней, отбора получен штамм, который образует антибиотика в 10 раз больше, чем исходный.

Повысилась и активность зеленой плесени: штамм, который используют в настоящее время, продуцирует пенициллина в 1000 раз больше, чем тот, который первоначально имел А. Флеминг. Работа в этих направлениях продолжается.

Цель ее не только повысить производство антибиотиков, но и выработать у продуцента определенные свойства, обеспечивающие устойчивость к неблагоприятным факторам, способность производить новый антибиотик и др.

Ученые изучили строение почти всех антибиотиков и могут воспроизводить большинство из них. При каталитическом гидрировании стрептомицин превращен в дигидрострептомицин; при дехлорировании биомицина получен тетрациклин и т. д.

Созданы сложные и очень сложные соли антибиотиков, стойкие при хранении и пригодные для парентерального введения. Например, номокаиновая соль бензилпенициллина и N, N1-дибензилэтилендиаминовая соль пенициллина (бициллин-1), которая действует более суток.

Затем получен дибиомицин и днтетрациклин, которые действуют не менее 7 суток (а в ряде случаев 14 суток).

Много внимания уделяется устранению побочного действия антибиотиков вообще, и в особенности наиболее широко применяемых в животноводстве. Получены новые соли этих антибиотиков, а также комбинации их с витаминами, аминокислотами и некоторыми другими соединениями, содержащими карбоксильные группы — комплексные препараты, имеющие гораздо меньше отрицательных сторон, чем основные.

В настоящее время исследования многих ученых направлены на создание препаратов, преодолевающих устойчивость микроорганизмов (особенно стафилококков). Первым соединением такого действия была экмолниовая соль дигидрострептомицина, а теперь имеется около десяти препаратов.

В настоящее время возможен синтез многих антибиотиков. Но абсолютное большинство применяемых препаратов микробного происхождения, и получать их биологическим путем проще, быстрее и дешевле.

При получении антибиотиков широко пользуются методом культивирования продуцентов (микроорганизмы, производящие антибиотик) в жидкой питательной среде в специальных аппаратах (ферментерах).

После этого происходит очистка их от балластных веществ, и в зависимости от степени ее различают антибиотики очищенные (фармакопейные), полуфабрикаты (сухие концентраты) и нативные (неочищенные). В ряде случаев молекулу антибиотика изменяют, усложняя или упрощая ее.

Это дает возможность ослабить или усилить отдельные стороны действия антибиотика. Полученные препараты называются полусинтетическими.

Каждая группа антибиотиков имеет свои особенности. Очищенные препараты более совершенны. Они имеют постоянный состав; их можно применять внутрь и парентерально.

Нативные препараты значительно дешевле очищенных. Кроме антибиотиков, они содержат другие фармакологические вещества (тканеные стимуляторы, витамины и др.). Противомикробное действие их такое же, как и очищенных, а ростостимулирующая эффективность в ряде случаев даже выше.

К недостаткам их относятся сравнительно небольшое содержание антибиотика, более короткий срок годности и только оральное применение.

Нативные препараты применяются преимущественно с профилактической целью и для улучшения роста животных (для этих целей требуются небольшие дозы антибиотика).

Полуфабрикаты по свойствам и составу близки к нативным препаратам, но имеют стандартное и более высокое содержание антибиотика. Одни из них используются с профилактической целью и для ускорения роста животных, а другие — с той же целью, что и очищенные препараты.

В настоящее время известно несколько тысяч антибиотиков, а практически используется всего 20—25.

Объясняется это тем, что многие препараты имеют высокую химиотерапевтическую активность, но ядовиты для человека и животных и поэтому не могут использоваться.

Имеется много антибиотиков, пригодных для практики, но имеющих очень сходный спектр противомикробного действия; из них используются только лучшие.

, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://www.activestudy.info/obshhaya-xarakteristika-antibiotikov/

Антибиотики: общая характеристика

Общая характеристика антибиотиков

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http: //www. allbest. ru/

1. Антибиотики: общая характеристика

антибиотик медицинский тетрациклин бактерия

В 1942 г. появился термин «антибиотик», которым стали обозначать образуемые различными микроорганизмами химические вещества, способные подавлять размножение и вызывать гибель определенных бактерий.

Более полным является определение антибиотиков как высокоактивных метаболических продуктов микроорганизмов, избирательно подавляющих рост различных бактерий и некоторых опухолей. Наряду с микроорганизмами некоторые растения (чеснок, лук и др.

) также образуют антибактериальные вещества, называемые фитонцидами.

Появление термина «антибиотик» было связано с получением и внедрением в лечебную практику нового химиотерапевтического препарата пенициллина, активность которого в отношении патогенных (гноеродных) кокков и некоторых других бактерий значительно превосходила действие сульфаниламидов.

Антибиотики классифицируют и характеризуют по происхождению, химическому составу, механизмам ингибирующего действия на микробные клетки, антимикробным спектрам, частоте возникновения антибиотико-резистентных форм бактерий. Антибиотические вещества образуют некоторые бактерии, многие актиномицеты и грибы.

По химическому составу антибиотики подразделяют на несколько групп.

· Бета-лактамные антибиотики, или бета-лактамы, – азотсодержащие гетероциклические соединения с бета-лактамным кольцом.

К ним относится группа пенициллина, включающая природный антибиотик бензилпенициллин и полусинтетические пенициллины (метициллин, оксациллин, ампициллин, карбенициллин и др.

), и группа цефалоспорина (цефалоридин, цефалексин, цефамандол, цефурексим, кефзол, мандал, кефлор и др.).

· Тетрациклин и его полусинтетические производные: окситетрациклин, хлортетрациклин, морфоциклин, метациклин, диоксициклин, вибромицин. Они состоят из четырех конденсированных бен-юльных колец с разными радикалами.

· Аминогликозиды, к которым относятся группа стрептомицина (стрептомицина сульфат и его производные, состоящие из трех частей: стрептидина, стрептозы, N-метилглюкозамина) и аминогликозид-ные антибиотики, содержащие дезоксистрептамин: неомицин, моно-жицин, канамицин, амикацин, пентамицин, тобрамицин и др.

· Макролиды – соединения, содержащие макроциклическое лак-тонное кольцо (эритромицин, олеандомицин).

· Левомицетин, представляющий собой синтетическое вещество, «дентичное природному антибиотику хлорамфениколу, в состав которого входит нитрофенил, дихлорацетамин и пропандиол.

· Рифамицины, к которым относятся природный антибиотик рифамицин и его полусинтетическое производное рифампицин. Они имеют своеобразную сложную химическую структуру, в которую входит макроциклическое кольцо.

· Полиеновые антибиотики – нистатин, леворин, амфотерицин В, имеющие несколько сопряженных двойных связей – (СН=СН)-.

Наряду с перечисленными имеются антибиотики другого химического состава, которые реже используются в лечебной практике. По механизму антимикробного действия антибиотики в значительной мере отличаются друг от друга.

«Мишенью» для их ингибирующего действия служит одна или несколько биохимических реакций необходимых для синтеза и функционирования определенных морфологических компонентов или органелл микробной клетки: клеточной стенки, цитоплазматической мембраны, рибосом, нуклеоида.

Антибиотики оказывают на микроорганизмы, главным образом на бактерии, бактериостатическое или бактерицидное действие, которое определяется in vitro.

Большинство антибиотиков (бензилпенициллин и его полусинтетические производные, все цефалоспорины, аминогликозиды, рифа-мицины) обладает бактерицидным действием.

Некоторые антибиотики (левомицетин, тетрациклин, макролиды) оказывают на чувствительные к ним бактерии бактериостатическое действие.

Антимикробное (антибактериальное) действие антибиотиков ранее измеряли в единицах действия (ЕД), содержащихся в 1 мл раствора препарата или в 1 мг химически чистого вещества.

В настоящее время активность подавляющего большинства антибиотиков измеряется в микрограммах. Обычно 1 мкг химически чистого препарата соответствует 1 ЕД. Для некоторых ранее выпускавшихся антибиотиков соотношения другие.

Так, в 1 мкг натриевой соли бен-зилпенициллина содержится 1,67 ЕД, а в 1 мкг нистатина – не менее 4 ЕД.

По антимикробному спектру антибиотики подразделяют на две группы: узкого и широкого спектра действия.

К антибиотикам узкого спектра относится бензилпенициллин, оказывающий губительное действие только на гноеродные кокки, некоторые грамположительные бактерии и спирохеты.

В эту же группу входят полиеновые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, обладающие антимикробным действием только в отношении некоторых грибов и простейших.

Антибиотики с широким спектром действия обладают антибактериальной активностью в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Некоторые из них эффективны в отношении риккетсий, хламидий, микоплазм и др. К антибиотикам широкого спектра действия относятся цефалоспорины третьего поколения, тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, макролиды, рифампицин.

Размещено на Аllbеst.ru

  • Классификация антибиотиков по спектру биологического действия. Свойства бета-лактамных антибиотиков. Бактериальные осложнения при ВИЧ-инфекции, их лечение. Природные соединения, обладающие высокой антибактериальной активностью и широким спектром действия.реферат [23,9 K], добавлен 20.01.2010

Источник: https://otherreferats.allbest.ru/medicine/00777680_0.html

Антибиотики Общая характеристика

Общая характеристика антибиотиков

В1942 г. появился термин «антибиотик»,которым стали обо­значатьобразуемые различными микроорганизмамихимические ве­щества,способные подавлять размножение ивызывать гибель опре­деленных бактерий.

Более полным является определениеантибиоти­ковкак высокоактивных метаболическихпродуктов микроорганизмов, избирательноподавляющих рост различных бактерий инекоторых опухолей.Наряду с микроорганизмами некоторыерастения (чеснок, луки др.

) также образуют антибактериальныевещества, называемые фитонцидами.

Появлениетермина «антибиотик» было связано сполучением и внедрениемв лечебную практику новогохимиотерапевтического пре­паратапенициллина,активность которого в отношениипатогенных (гноеродных) кокков и некоторыхдругих бактерий значительно пре­восходиладействие сульфаниламидов.

Антибиотикиклассифицируют и характеризуют попроисхожде­нию, химическому составу,механизмам ингибирующего действия намикробныеклетки, антимикробным спектрам, частотевозникновения антибиотико-резистентныхформ бактерий.

Антибиотическиевещества образуют некоторые бактерии,мно­гиеактиномицеты и грибы.

Похимическомусоставу антибиотикиподразделяют на несколь­когрупп.

1.Бета-лактамные антибиотики, илибета-лактамы, — азотсодер­жащиегетероциклические соединения сбета-лактамным кольцом. К нимотносится группа пенициллина, включающаяприродный анти­биотикбензилпенициллин и полусинтетическиепенициллины (метициллин,оксациллин, ампициллин, карбенициллини др.), и группа цефалоспорина(цефалоридин, цефалексин, цефамандол,цефуроксим, кефзол, кефлор и др.).

  1. Тетрациклин и его полусинтетические производные: окситетрациклин, хлортетрациклин, морфоциклин, метациклин, диоксициклин, вибромицин. Они состоят из четырех конденсированных бен­зольных колец с разными радикалами.

  2. Аминогликозиды, к которым относятся группа стрептомицина (стрептомицина сульфат и его производные) и аминогликозидные антибиотики, содержащие дезоксистрептамин: неомицин, мономицин, канамицин, амикацин, пентамицин, тобрамицин и др.

  3. Макролиды — соединения, содержащие макроциклическое лактонное кольцо (эритромицин, олеандомицин).

  4. Левомицетин, представляющий собой синтетическое вещество, идентичное природному антибиотику хлорамфениколу.

  1. Рифамицины, к которым относятся природный антибиотик рифамицин и его полусинтетическое производное рифампицин.

  2. Полиеновые антибиотики — нистатин, леворин, амфотерицин В, имеющие несколько сопряженных двойных связей — (СН=СН)-.

Нарядусперечисленнымиимеются антибиотики другого хими­ческогосостава, которые реже используются влечебной практике.

По механизмуантимикробного действияантибиотикив зна­чительной мере отличаются другот друга. «М и ш е н ь ю» для ихингибирующего действия служит одна или несколько биохими­ческих реакций,необходимых для синтеза и функционированияоп­ределенныхморфологических компонентов или органеллмикроб­нойклетки: клеточной стенки, цитоплазматическоймембраны, ри­босом,нуклеоида (табл.).

Механизмыингибирующего действия важнейших группантибиотиков

на микробнуюклетку

Антибиотики«Мишень», на которую направлено ингибирующее действие
Пенициллины, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицинИнгибирование синтеза клеточной стенки
Полиеновые антибиотики, полимиксиныНарушение функций цитоплазматической мембраны
Аминогликозиды, тетрациклины, хлорамфеникол (левомицетин), макролидыИнгибирование синтеза белка на рибосомах
РифамициныИнгибирование ДНК-зависимой РНК-полимеразы

Антибиотикиоказывают на микроорганизмы, главнымобразом на бактерии,бактериостатическоеилибактери­цидноедействие,которое определяется invitro.

Большинствоантибиотиков (бензилпенициллин и егополусинте­тическиепроизводные, все цефалоспорины,аминогликозиды, рифамицины)обладает бактерициднымдействием.Некоторые антибиоти­ки(левомицетин, тетрациклин, макролиды)оказывают на чувстви­тельныек ним бактерии бактериостатическоедействие.

Антимикробное(антибактериальное) действие антибиотиковра­нееизмеряли в единицахдействия(ЕД), содержащихся в 1 мл раствора препаратаили в 1 мг химически чистого вещества.

Внастоящее время активность подавляющегобольшинства антибио­тиков измеряетсяв микрограммах.Обычно 1 мкг химически чистого препаратасоответствует 1 ЕД. Для некоторых ранеевыпускавшихся антибиотиков соотношениядругие.

Так, в 1 мкг натриевой солибензилпенициллинасодержится 1,67 ЕД, а в 1 мкг нистатина—не ме­нее4ЕД.

Поантимикробномуспектру антибиотикиподразделяют на две группы:узкогои широкого спектра действия.

К антибиотикам узкогоспектраотноситсябензилпенициллин, оказывающий губительноедействие только на гноеродные кокки,некоторые грамположительные бактериии спирохеты.

В эту же группу входятполиеновыеантибиотики – нистатин, леворин,амфотерицин В, обладающие антимикробнымдействием только в отношении некоторыхгрибов ипростейших.

Антибиотикис широкимспектромдействия обладают антибактериальнойактивностью в отношении многихграмположительных и грамотрицательныхбактерий. Некоторые из них эффек­тивныв отношении риккетсий, хламидий, микоплазми др. К антиби­отикамширокого спектра действия относятсяцефалоспорины третьего поколения,тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды,макроли­ды,рифампицин.

Источник: https://studfile.net/preview/5509946/page:2/

Антибиотики: свойства и классификация

Общая характеристика антибиотиков

Терапия антимикробными препаратами (антибиотиками) проводится с использованием лекарственных препаратов, действие которых избирательно направлено на подавление жизнедеятельности возбудителей инфекционных заболеваний, таких как бактерии, грибы, простейшие, вирусы.

Под избирательным действием понимают активность только против микроорганизмов, при сохранении жизнеспособности клеток хозяина, и действие на определенные виды и роды микроорганизмов.

Поэтому антимикробные препараты следует отличать от антисептиков, которые действуют на микроорганизмы не избирательно и применяются для их уничтожения в живых тканях, и дезинфектантов, предназначенных для неизбирательного уничтожения микроорганизмов вне живого организма (предметы ухода, поверхности и др.).

Что такое антибиотики

Термин «антибактериальные препараты» (или просто «антибиотики»), применяемый для обозначения наиболее представительного и широко используемого класса антимикробных препаратов, имеет более узкое значение, однако спектр активности некоторых из них кроме бактерий может включать и другие микроорганизмы.

Классификация антибиотиков в зависимости от источников получения

Антимикробные препараты представляют собой самую многочисленную группу лекарственных препаратов. Так, в России в настоящее время используется более 30 различных их групп, а число препаратов (без учета дженериков) превышает 300. В зависимости от источников получения антибиотики разделяются на три группы:

Вместе с тем в настоящее время такая систематизация отчасти утратила актуальность, так как некоторые природные антибиотики (хлорамфеникол и др.) получают исключительно путем химического синтеза.

Основные свойства антибиотиков и их устойчивость 

Все антимикробные препараты, несмотря на различия в химической структуре и механизме действия, объединяет ряд специфических свойств.

  1. Своеобразие антимикробных препаратов определяется тем, что в отличие от других лекарственных препаратов мишень их действия находится не в тканях человека, а в клетках микроорганизмов.
  2. Активность антимикробных препаратов не является постоянной, а снижается со временем, что обусловлено формированием у микробов лекарственной устойчивости (резистентности). Устойчивость (резистентность) представляет собой закономерное биологическое явление, и избежать ее практически невозможно.
  3. Лекарственно устойчивые возбудители представляют собой опасность не только для пациента, у которого они были выделены, но и для других людей, даже разделенных временем и пространством, и в каждой стране мира рассматриваются как угроза национальной безопасности. Вот почему разработка мер, направленная на сдерживание роста антибиотикорезистентности патогенных микроорганизмов, приобрела сегодня глобальные масштабы.

Как развивается устойчивость к антибиотикам

Наиболее частыми механизмами развития резистентности являются:

  •  модификация мишени действия препаратов (например, образование атипичных пенициллинсвязывающих белков у стафилококков ведет к появлению штаммов метиллинорезистентного S. aureus [MRSA], а конформация на уровне М2-каналов вирусной частицы — к появлению вируса гриппа типа А, устойчивого к римантадину);
  • ферментативная инактивация (гидролиз β-лактамных ан-тибиотиков (β-лактамазами некоторых грамположительных и грамотрицательных бактерий, инактивация аминогликозидов аминогликозид-модифицирующими ферментами;
  • активное выведение (эффлюкс) препаратов из микробной клетки (так, синегнойная палочка может осуществлять активный выброс карбапенемов и фторхинолонов);
  • снижение проницаемости внешних структур микробной клетки (может быть причиной резистентности синегнойной палочки и других бактерий к аминогликозидам, а также грибов Candida некоторых видов к противогрибковым препаратам группы азолов);
  • формирование «обходного пути» (метициллинорезистентные стафилококки).

Классификация антибиотиков по механизму действия

Основными фармакодинамическими характеристиками каждого антимикробного лекарственного препарата являются спектр и степень его активности в отношении того или иного вида микроорганизмов.

Количественным выражением активности препарата считается его минимальная подавляющая концентрация (МПК) для конкретного возбудителя, при этом, чем она меньше, тем большей активностью в отношении данного возбудителя обладает препарат.

Весьма существенно, что в последние годы трактовка фармакодинамики антимикробных лекарственных препаратов расширилась и стала включать взаимоотношение между концентрациями препарата в организме или в искусственной модели и его активностью.

Исходя из этого, выделяют две группы антибиотиков:

  1. Антибиотики с «концентрационнозависимой» антимикробной активностью (примеры — аминогликозиды, фторхинолоны, липопептиды) характеризуется тем, что степень гибели бактерий коррелирует с концентрацией антибиотика в биологической среде, в частности в сыворотке крови. Поэтому целью режима дозирования антибиотиков с таким действием считается достижение максимально переносимой концентрации препарата.
  2. Антибиотики с «времязависимой» активностью (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, ванкомицин) наиболее важное условие — длительное поддержание концентрации на относительно невысоком уровне (в 3-4 раза выше МПК). Причем при повышении концентрации препарата эффективность терапии не возрастает. Цель режимов дозирования таких лекарственных препаратов заключается в поддержании в сыворотке крови и очаге инфекции концентрации антибиотика, в 4 раза превышающей МПК для определенного возбудителя, в течение 40-60 временного интервала между дозами.

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

Тип действия антимикробных лекарственных препаратов бывает:

  • «Цидным» (бактерицидным, фунгицидным, вирицидным или протозоацидным), под которым понимается необратимое нарушение жизнедеятельности (гибель) инфекционного агента.
  • «Статическим» (бактериостатическим, фунгистатическим, вириетатическим, протозоастатическим), при котором прекращается или приостанавливается размножение возбудителя.

Необходимо учитывать, что одни и те же препараты могут обладать «цидным» и «статическим» действием. Это определяется вид концентрацией препарата и длительностью контакта с патогеном.

Макролиды обычно проявляют бактериостатический эффект, однако в высоких концентрациях (в 2-4 раза превышающих МПК) способны действовать бактерицидно на β-гемолитический стрептококк группы А (БГСА) и пневмококк.Подразделение антибиотиков на бактерицидные и бактериостатические важно только при лечении угрожающих жизни инфекций или наличии и пациента подавленного иммунитета.

В этих случаях эффект бактериостатических препаратов может быть недостаточным, поскольку они лишь ингибируют размножение микроорганизмов, а полную элиминацию патогенов должна завершить иммунная система.

По этой причине именно бактерицидные антибиотики считаются препаратами выбора при лечении тяжелых инфекций (таких как инфекционный эндокардит, остеомиелит, менингит, сепсис) или инфекций у пациенте нарушениями иммунитета (например, при нейтропенической лихорадке).

Антимикробные препараты, как и другие лекарственные препараты, подразделяются на группы и классы, что имеет большое значение с точки зрения понимания спектра активности, фармакокинетических особенностей, характера нежелательных лекарственных реакций и т.д. Однако неверно рассматривать все препараты, входящие в одну группу (класс, поколение), как взаимозаменяемые.

Между препаратами одного поколения, незначительно отличающимися по химической структуре, могут быть существенные различия по вызываемым эффектам. Например, среди цефалоспоринов III поколения клинически значимой антисинегнойной активностью обладают только цефтазидим и цефоперазон. Другим примером является различие в фармакокинетике: цефалоспорины I поколения (цефазолин) нельзя применять при лечении бактериального менингита вследствие плохой проницаемости через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Классификация антибиотиков по спектру действия

В течение многих десятилетий среди антибиотиков традиционно выделяли препараты с «узким» (например, бензилпеннциллин) и «широким» (тетрациклины) спектром антимикробной активности. На сегодняшний день такое деление представляется условным и не может считаться надежным критерием клинической значимости тех или иных антибиотиков, поскольку:

  1. Большинство инфекций вызывается одним (ведущим) возбудителем, поэтому «избыточная» широта спектра не только не дает никаких преимуществ, но и опасна с точки зрения подавления нормальной микрофлоры. Таким образом, следует стремиться к применению препаратов с максимально узким спектром активности, особенно при выделенном возбудителе.
  2. Не учитывается приобретенная резистентность микроорганизмов, из-за которой, например, тетрациклины, изначально активные против большинства наиболее важных патогенов, сейчас «потеряли» значительную часть своего спектра. Вследствие этого более целесообразно рассматривать антимикробные препараты с точки зрения доказанной, желательно в рандомизированных исследованиях, клинической и микробиологической эффективности при конкретной инфекции.

Правильно подобранный антибиотик – залог успеха лечения

Среди фармакокинетических характеристик антимикробных лекарственных препаратов весьма существенными при выборе препарата для конкретного больного являются особенности распределения в организме, прохождение через различные тканевые барьеры, способность проникать в очаг инфекции и создавать в нем адекватные терапевтические концентрации. При этом для успешного лечения инфекций, вызываемых внутриклеточно локализующимися микроорганизмами, антимикробные лекарственные препараты должны создавать терапевтические уровни не только во внеклеточном пространстве, но и внутри клеток.

Как правильно подобрать антибиотики

  • Для антибиотиков, которые принимаются внутрь, важнейшее значение имеет такой фармакокинетический параметр как биодоступность.
  • Другой параметр — период полувыведения — определяет кратность назначения препарата. Его величина зависит как от структурных особенностей лекарственных препаратов, так и от состояния органов, осуществляющих элиминацию антибиотиков (почки, печень), функцию которых обязательно надо учитывать при определении режима дозирования антимикробных препаратов.

Влияние антибиотиков на микрофлору кишечника и иммунитет

Основной особенностью нежелательного действия антибиотиков и в значительно меньшей степени других антимикробных лекарственных препаратов является влияние на нормальную микрофлору человека, причем чаще всего полости рта и кишечника.

Тем не менее, в подавляющем большинстве случаев изменения количественного и качественного состава микрофлоры не проявляются клинически, не требуют коррекции и проходят самостоятельно.

Иногда могут развиваться антибиотик-ассоциированная диарея, оральный или вагинальный кандидоз, требующие назначения соответствующей терапии. Следует особо отметить, что распространенное мнение о способности антибиотиков угнетать иммунитет ошибочно.

Более того, отдельные группы антибиотиков способны стимулировать определенные звенья иммунной реакции (макролиды, фторхинолоны и др.).

Источник: https://like-site.ru/zdorove/antibiotiki-svojstva-i-klassifikatsiya/

Антибиотики: Общая характеристика

Общая характеристика антибиотиков

В 1942 г. появился термин «антибиотик», которым стали обозначать образуемые различными микроорганизмами химические вещества, способные подавлять размножение и вызывать гибель определенных бактерий.

Более полным является определение антибиотиков как высокоактивных метаболических продуктов микроорганизмов, избирательно подавляющих рост различных бактерий и некоторых опухолей. Наряду с микроорганизмами некоторые растения (чеснок, лук и др.

) также образуют антибактериальные вещества, называемые фитонцидами.

Появление термина «антибиотик» было связано с получением и внедрением в лечебную практику нового химиотерапевтического препарата пенициллина, активность которого в отношении патогенных (гноеродных) кокков и некоторых других бактерий значительно превосходила действие сульфаниламидов.

Антибиотики классифицируют и характеризуют по происхождению, химическому составу, механизмам ингибирующего действия на микробные клетки, антимикробным спектрам, частоте возникновения антибиотико-резистентных форм бактерий. Антибиотические вещества образуют некоторые бактерии, многие актиномицеты и грибы.

По химическому составу антибиотики подразделяют на несколько групп.

  • Бета-лактамные антибиотики, или бета-лактамы, – азотсодержащие гетероциклические соединения с бета-лактамным кольцом.

    К ним относится группа пенициллина, включающая природный антибиотик бензилпенициллин и полусинтетические пенициллины (метициллин, оксациллин, ампициллин, карбенициллин и др.

    ), и группа цефалоспорина (цефалоридин, цефалексин, цефамандол, цефурексим, кефзол, мандал, кефлор и др.).

  • Тетрациклин и его полусинтетические производные: окситетрациклин, хлортетрациклин, морфоциклин, метациклин, диоксициклин, вибромицин. Они состоят из четырех конденсированных бен-юльных колец с разными радикалами.

  • Аминогликозиды, к которым относятся группа стрептомицина (стрептомицина сульфат и его производные, состоящие из трех частей: стрептидина, стрептозы, N-метилглюкозамина) и аминогликозид-ные антибиотики, содержащие дезоксистрептамин: неомицин, моно-жицин, канамицин, амикацин, пентамицин, тобрамицин и др.

  • Макролиды – соединения, содержащие макроциклическое лак-тонное кольцо (эритромицин, олеандомицин).

  • Левомицетин, представляющий собой синтетическое вещество, «дентичное природному антибиотику хлорамфениколу, в состав которого входит нитрофенил, дихлорацетамин и пропандиол.

  • Рифамицины, к которым относятся природный антибиотик рифамицин и его полусинтетическое производное рифампицин. Они имеют своеобразную сложную химическую структуру, в которую входит макроциклическое кольцо.

  • Полиеновые антибиотики – нистатин, леворин, амфотерицин В, имеющие несколько сопряженных двойных связей – (СН=СН)-.

Наряду с перечисленными имеются антибиотики другого химического состава, которые реже используются в лечебной практике. По механизму антимикробного действия антибиотики в значительной мере отличаются друг от друга.

«Мишенью» для их ингибирующего действия служит одна или несколько биохимических реакций необходимых для синтеза и функционирования определенных морфологических компонентов или органелл микробной клетки: клеточной стенки, цитоплазматической мембраны, рибосом, нуклеоида.

Антибиотики оказывают на микроорганизмы, главным образом на бактерии, бактериостатическое или бактерицидное действие, которое определяется in vitro.

Большинство антибиотиков (бензилпенициллин и его полусинтетические производные, все цефалоспорины, аминогликозиды, рифа-мицины) обладает бактерицидным действием.

Некоторые антибиотики (левомицетин, тетрациклин, макролиды) оказывают на чувствительные к ним бактерии бактериостатическое действие.

Антимикробное (антибактериальное) действие антибиотиков ранее измеряли в единицах действия (ЕД), содержащихся в 1 мл раствора препарата или в 1 мг химически чистого вещества.

В настоящее время активность подавляющего большинства антибиотиков измеряется в микрограммах. Обычно 1 мкг химически чистого препарата соответствует 1 ЕД. Для некоторых ранее выпускавшихся антибиотиков соотношения другие.

Так, в 1 мкг натриевой соли бен-зилпенициллина содержится 1,67 ЕД, а в 1 мкг нистатина – не менее 4 ЕД.

По антимикробному спектру антибиотики подразделяют на две группы: узкого и широкого спектра действия.

К антибиотикам у зкого спектра относится бензилпенициллин, оказывающий губительное действие только на гноеродные кокки, некоторые грамположительные бактерии и спирохеты.

В эту же группу входят полиеновые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, обладающие антимикробным действием только в отношении некоторых грибов и простейших.

Антибиотики с широким спектром действия обладают антибактериальной активностью в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Некоторые из них эффективны в отношении риккетсий, хламидий, микоплазм и др. К антибиотикам широкого спектра действия относятся цефалоспорины третьего поколения, тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, макролиды, рифампицин.

Источник: https://www.eurolab.ua/microbiology-virology-immunology/3660/3671/30754

Антибиотик
Добавить комментарий