Классификация антибиотиков по химической структуре

Современная классификация антибиотиков

Классификация антибиотиков по химической структуре

Антибиотик – вещество «против жизни» — препарат, который используют для лечения болезней, вызванных живыми агентами, как правило, различными болезнетворными бактериями.

Антибиотики делятся на множество видов и групп по самым различным основаниям. Классификация антибиотиков позволяет наиболее эффективно определить сферу применения каждого вида препарата.

1. В зависимости от происхождения.

  • Природные (натуральные).
  • Полусинтетические – на начальной стадии производства вещество получают из натурального сырья, а затем продолжают искусственно синтезировать препарат.
  • Синтетические.

Строго говоря, собственно антибиотиками являются только препараты, полученные из натурального сырья. Все остальные медикаменты носят название «антибактериальные препараты». В современном мире понятие «антибиотик» подразумевает все виды препаратов, способных бороться с живыми возбудителями болезни.

Из чего производят природные антибиотики?

  • из плесневых грибов;
  • из актиномицетов;
  • из бактерий;
  • из растений (фитонцидов);
  • из тканей рыб и животных.

2. В зависимости от воздействия.

  • Антибактериальные.
  • Противоопухолевые.
  • Противогрибковые.

3. По спектру воздействия на то или иное количество различных микроорганизмов.

  • Антибиотики с узким спектром действия.Данные препараты предпочтительны для лечения, поскольку воздействуют целенаправленно на определенный вид (или группу) микроорганизмов и не подавляют здоровую микрофлору организма больного.
  • Антибиотики с широким спектром воздействия.

4. По характеру воздействия на клетку бактерии.

  • Бактерицидные препараты – уничтожают возбудителей болезни.
  • Бактериостатики – приостанавливают рост и размножение клеток. Впоследствии иммунная система организма должна самостоятельно справиться с оставшимися внутри бактериями.

5. По химической структуре.
Для тех, кто изучает антибиотики, классификация по химическому строению является определяющей, поскольку структура препарата определяет его роль в лечении различных заболеваний.

1. Бета-лактамные препараты

1. Пенициллин – вещество, вырабатываемое колониями плесневых грибов вида Penicillinum. Природные и искусственные производные пенициллина обладают бактерицидным эффектом. Вещество разрушает стенки клеток бактерий, что приводит к их гибели.

Болезнетворные бактерии приспосабливаются к медикаментам и становятся резистентны к ним. Новое поколение пенициллинов дополнено тазобактамом, сульбактамом и клавулановой кислотой, которые защищают препарат от разрушения внутри клеток бактерий.

К сожалению, пенициллины часто воспринимаются организмом как аллерген.

Группы пенициллиновых антибиотиков:

  • Пенициллины натурального происхождения – не защищены от пеницилиназы – фермента, которые вырабатывают модифицированные бактерии и которые разрушают антибиотик.
  • Полусинтетики – устойчивы к воздействию бактериального фермента:биосинтетический пенициллин G — бензилпенициллин;аминопенициллин (амоксициллин, ампициллин, бекампицеллин);полусинтетический пенициллин (препараты метициллина, оксациллина, клоксациллина, диклоксациллина, флуклоксациллина).

2. Цефалоспорин.

Используется в лечении болезней, вызванных бактериями, устойчивыми к воздействую пенициллинов.

Сегодня известно 4 поколения цефалоспоринов.

  1. Цефaлексин, цефадроксил, цепoрин.
  2. Цефaмезин, цефуроксим (aксетил), цефазoлин, цефаклор.
  3. Цефотaксим, цефтриaксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
  4. Цефпиром, цефепим.

Цефалоспорины также вызывают аллергические реакции организма.

Цефалоспорины применяют при хирургических вмешательствах, чтобы предотвратить осложнения, при лечении ЛОР-заболеваний, гонореи и пиелонефрита.

2. МакролидыОбладают бактериостатическим эффектом – предотвращают рост и деление бактерий. Макролиды воздействуют непосредственно на очаг воспаления.

Среди современных антибиотиков макролиды считаются наименее токсичными и дают минимум аллергических реакций.

Макролиды накапливаются в организме и применяются короткими курсами 1-3 дня. Применяются при лечении воспалений внутренних ЛОР-органов, легких и бронхов, инфекций органов малого таза.

Эритрoмицин, рокситромицин, кларитрoмицин, азитромицин, азaлиды и кетолиды.

3. Тетрациклин

Группа препаратов натурального и искусственного происхождения. Обладают бактериостатическим действием.

Используют тетрациклины в лечении тяжелых инфекций: бруцеллеза, сибирской язвы, туляремии, органов дыхания и мочевыводящих путей. Основной недостаток препарата — бактерии очень быстро приспосабливаются к нему. Наиболее эффективен тетрациклин при местном применении в виде мазей.

  • Природные тетрациклины: тетрaциклин, окситетрациклин.
  • Полусентитеческие тетрациклины: хлортетрин, доксициклин, метациклин.

4. Аминогликозиды

Аминогликозиды относятся к бактерицидным высокотоксичным препаратам, активным в отношении грамотрицательных аэробных бактерий.

Аминогликозиды быстро и эффективно уничтожают болезнетворные бактерии даже при ослабленном иммунитете.

Для запуска механизма уничтожения бактерий требуются аэробные условия, то есть антибиотики данной группы не «работают» в мертвых тканях и органах со слабым кровообращением (каверны, абсцессы).

Применяют аминогликозиды в лечении следующих состояний: сепсис, перитонит, фурункулез, эндокардит, пневмония, бактериальное поражение почек, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха.

Препараты-аминогликозиды: стрептомицин, кaнамицин, амикaцин, гентамицин, неoмицин.

5. Левомицетин

Препарат с бактериостатическим механизмом воздействия на бактериальных возбудителей болезни. Применяется для лечения серьезных кишечных инфекций.

Неприятным побочным эффектом лечения левомицетином является поражение костного мозга, при котором происходит нарушение процесса выработки кровяных клеток.

6. Фторхинолоны

Препараты с широким спектром воздействия и мощным бактерицидным эффектом. Механизм воздействия на бактерии заключается в нарушении синтеза ДНК, что приводит к их гибели.

Фторхинолоны применяются для местного лечения глаз и ушей, вследствие сильного побочного эффекта. Препараты оказывают воздействие на суставы и кости, противопоказаны при лечении детей и беременных женщин.

Применяют фторхинолоны в отношении следующих возбудителей болезней: гонококк, шигелла, сальмонелла, холера, микоплазма, хламидия, синегнойная палочка, легионелла, менингококк, туберкулезная микобактерия.

Препараты: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

7. Гликопептиды

Антибиотик смешанного типа воздействия на бактерии. В отношении большинства видов оказывает бактерицидный эффект, а в отношении стрептококков, энтерококков и стафилококков – бактериостатическое воздействие.

Препараты гликопептидов: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).

8. Противотуберкулезные антибиотики
Препараты: фтивaзид, метазид, сaлюзид, этионамид, протионамид, изониазид.

9. Антибиотики с противогрибковым эффектом
Разрушают мембранную структуру клеток грибов, вызывая их гибель.

10. Противолепрозные препараты
Используются для лечения проказы: солюсульфон, диуцифон, диафенилсульфон.

11. Противоопухолевые препараты – антрациклинновые
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.

12. ЛинкозамидыПо своим лечебным свойствам очень близки к макролидам, хотя по химическому составу – это совершенно другая группа антибиотиков.

Препарат: делацин С.

13. Антибиотики, которые применяются в медицинской практике, но не относятся ни к одной из известных классификаций.
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

Таблица препаратов – антибиотиков

Классификация антибиотиков по группам, таблица распределяет некоторые виды антибактериальных препаратов в зависимости от химической структуры.

Группа препаратовПрепаратыСфера примененияПобочные эффекты
ПенициллинПенициллин.Аминопенициллин: aмпициллин, амоксициллин, бекaмпициллин.Полусинтетические: метициллин, оксациллин, клоксaциллин, диклоксациллин, флуклоксациллин.Антибиотик с широким спектром воздействия.Аллергические реакции
Цефалоспорин1 поколение: Цефалексин, цефадроксил, цепорин.2: Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор.3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.4: Цефпиром, цефепим.Хирургические операции (для предотвращения осложнений), ЛОР-заболевания, гонорея, пиелонефрит.Аллергические реакции
МакролидыЭритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиды и кетолиды.ЛОР-органы, легкие, бронхи, инфекции органов малого таза.Наименее токсичны, не вызывают аллергических реакций
ТетрациклинТетрациклин, окситетрациклин,хлортетрин, доксициклин, метациклин.Бруцеллез, сибирская язва, туляремия, инфекции дыхательных и мочевыводящих органов.Вызывает быстрое привыкание
АминогликозидыСтрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.Лечение сепсиса, перитонитов, фурункулеза, эндокардита, пневмонии, бактериального поражения почек, инфекций мочевыводящих путей, воспаления внутреннего уха.Высокая токсичность
ФторхинолоныЛевофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.Сальмонелла, гонококк, холера, хламидия, микоплазма, синегнойная палочка, менингококк, шигелла, легионелла, туберкулезная микобактерия.Воздействуют на опорно-двигательный аппарат: суставы и кости. Противопоказаны детям и беременным женщинам.
ЛевомицетинЛевомицетинКишечные инфекцииПоражение костного мозга

Основная классификация антибактериальных препаратов осуществляется в зависимости от их химической структуры.

Источник: https://grippe.su/sovremennaya-klassifikaciya-antibiotikov.html

Классификация антибиотиков: таблица по группам, механизму действия и происхождению

Классификация антибиотиков по химической структуре

Антибиотики представляют собой химические соединения, используемые для уничтожения или ингибирования роста болезнетворных бактерий.

Антибиотики – это группа органических антибактериальных средств, полученных из бактерий или плесени, которые являются токсичными для других бактерий.

Тем не менее, этот термин теперь используется в более широком смысле, и включает в себя антибактериальные средства, произведенные из синтетических и полусинтетических соединений.

Пенициллин был первым антибиотиком, который успешно использовался при лечении бактериальных инфекций. Александр Флеминг впервые обнаружил его в 1928 году, но его потенциал для лечения от инфекций на тот период времени не был признан.

Эрнст Чейн

Десять лет спустя британский биохимик Эрнст Чейн и австралийский патолог Флори очистили, доработали пенициллин и показали эффективность препарата против многих серьезных бактериальных инфекций. Это положило начало производству антибиотиков, и с 1940 года препараты уже активно использовались для лечения.

Ближе к концу 1950-х годов ученые начали экспериментировать с добавлением различных химических групп к сердцевине молекулы пенициллина для генерации полусинтетических версий лекарственного средства.

Таким образом, препараты пенициллинового ряда стали доступны для лечения инфекций, вызванных разными подвидами бактерий, такими как стафилококки, стрептококки, пневмококки, гонококки и спирохеты.

Лишь туберкулезная палочка (микобактерия туберкулеза) не поддавалась воздействию пенициллиновых препаратов. Этот организм оказался весьма чувствительным к стрептомицину, антибиотику, который был выделен в 1943 г. Помимо того, стрептомицин продемонстрировал активность против многих других видов бактерий, в том числе бациллы брюшного тифа.

Говард Флори

Двумя следующими значительными открытиями стали вещества грамицидин и тироцидин, которые производятся бактериями рода Bacillus. Обнаруженные в 1939 году американским микробиологом французского происхождения Рене Дюбо, они были ценны в лечении поверхностных инфекций, но слишком токсичны для внутреннего использования.

В 1950-е годы исследователи обнаружили цефалоспорины, которые связаны с пенициллином, но выделены из культуры Cephalosporium Acremonium.

Следующее десятилетие открыло человечеству класс антибиотиков, известных как хинолоны. Группы хинолонов прерывают репликацию ДНК – важный шаг в размножения бактерий. Это позволило сделать прорыв в лечении инфекций мочевыделительной системы, инфекционного поноса, а также других бактериальных поражений организма, в том числе костей и белых кровяных телец.

к оглавлению ↑

Антибиотики могут быть классифицированы по нескольким направлениям.

Наиболее распространенный метод – классификация антибиотиков по механизму действия и химическому строению.

к оглавлению ↑

По химической структуре и механизму действия

Группы антибиотиков, разделяющие ту же самую или аналогичную химическую структуру, как правило, показывают аналогичные модели антибактериальной активности, эффективности, токсичности и аллергенного потенциала (таблица 1).

Таблица 1 – Классификация антибиотиков по химической структуре и механизму действия (включая международные названия).

Виды антибиотиков (химическая структура)Механизм действияНазвания препаратов
В-лактамные антибиотики:
  • Пенициллины;
  • Цефалоспорины;
  • Карбапенемы.
Ингибирование бактериального синтеза клеточной стенки
  • Пенициллины:
    • Пенициллин;
    • Амоксицилин;
    • Флуклоксациллин.
  • Цефалоспорины:
    • Цефокситин;
    • Цефотаксим;
    • Цефтриаксон;
  • Карбапенемы: Имипенем.
МакролидыИнгибирование бактериального синтеза белка
  • Эритромицин;
  • Азитромицин;
  • Кларитромицин.
ТетрациклиныИнгибирование бактериального синтеза белка
  • Тетрациклин;
  • Миноциклин;
  • Доксициклин;
  • Лимециклин.
ФторхинолоныИнгибирует синтез бактериальной ДНК
  • Норфлоксацин;
  • Ципрофлоксацин;
  • Эноксацин;
  • Офлоксацин.
СульфамидыБлокирует бактериальный метаболизм клеток путем ингибирования ферментов
  • Ко-тримоксазол;
  • Триметоприм.
АминогликозидыИнгибирование бактериального синтеза белка
ИмидазолыИнгибирует синтез бактериальной ДНКМетронидазол
ПептидыИнгибирование бактериального синтеза клеточной стенкиБацитрацин
ЛинкозамидыИнгибирование бактериального синтеза белка
ДругиеИнгибирование бактериального синтеза белка
  • Фузидиевая кислота;
  • Мупироцин.

Антибиотики работают через различные механизмы их воздействия. Некоторые из них проявляют антибактериальные свойства путем ингибирования бактериального синтеза клеточной стенки.

 Эти представители называются β-лактамные антибиотики. Они специфически действуют на стенки определенных видов бактерий, угнетая механизм связывания боковых цепочек пептидов их клеточной стенки.

В результате клеточная стенка и форма бактерий меняется, что приводит к их гибели.

Другие противомикробные средства, такие как аминогликозиды, хлорамфеникол, эритромицин, клиндамицин и их разновидности, ингибируют белковый синтез в бактериях.

Основной процесс синтеза белков у клеток бактерий и клеток живых существ схож, но белки, участвующие в процессе, разные.

Антибиотики, используя эти различия, связывают и ингибируют белки бактерий, тем самым, предотвращая синтез новых белков и новых бактериальных клеток.

Антибиотики, такие как полимиксин В и полимиксин Е (колистин) соединяются с фосфолипидами в клеточной мембране бактерии и препятствуют выполнению их основных функций, выступая в качестве селективного барьера. Клетка бактерии погибает. Так как другие клетки, включая клетки человека, имеют подобные или идентичные фосфолипиды, эти препараты довольно токсичны.

Некоторые группы антибиотиков, такие как сульфонамиды, являются конкурентными ингибиторами синтеза фолиевой кислоты (фолата), который является важным предварительным шагом в синтезе нуклеиновых кислот.

Сульфаниламиды способны ингибировать синтез фолиевой кислоты, поскольку они сходны с промежуточным соединением — пара-аминобензойной кислотой, которая в последствии с помощью фермента превращается в фолиеву кислоту.

Сходство в структуре между этими соединениями приводит к конкуренции между пара-аминобензойной кислотой и сульфонамидом за фермент, ответственный за превращение промежуточного продукта в фолиеву кислоту. Эта реакция обратима после удаления химического вещества, которое приводит к ингибированию, и не приводит к гибели микроорганизмов.

Такой антибиотик, как рифампицин, препятствует синтезу бактерий путем связывания бактериального фермента, ответственного за дублирование РНК. Клетки человека и бактерии используют сходные, но не идентичные ферменты, поэтому применение препаратов в терапевтических дозах не влияет губительно на клетки человека.

к оглавлению ↑

По спектру действия

Антибиотики могут быть классифицированы по их спектру действия:

  • препараты узкого спектра действия;
  • медикаменты широкого спектра действия.

Агенты узкого диапазона действия (например, пенициллин) влияют в первую очередь на грамположительные микроорганизмы. Антибиотики широкого спектра воздействия, такие как доксициклин и хлорамфеникол, влияют как на грамположительные, так и некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

Термины грамположительные и грамотрицательные используются для проведения различия между бактериями, у которых клетки стенок состоят из толстого сетчатого пептидогликана (пептид-сахар полимера), и бактериями, имеющими клеточные стенки только с тонкими слоями пептидогликана.

к оглавлению ↑

По происхождению

Антибиотики могут быть классифицированы по происхождению на природные антибиотики и антибиотики полусинтетического происхождения (химиопрепараты).

К категории антибиотиков природного происхождения относятся следующие группы:

  1. Бета-лактамные препараты.
  2. Тетрациклиновый ряд.
  3. Аминогликозиды и аминогликозидные средства.
  4. Макролиды.
  5. Левомицетин.
  6. Рифампицины.
  7. Полиеновые препараты.

В настоящее время существует 14 групп антибиотиков полусинтетического происхождения. К ним относят:

  1. Сульфаниламиды.
  2. Группа фторхинолов/хинолонов.
  3. Имидазоловые препараты.
  4. Оксихинолин и его производные.
  5. Производные нитрофурана.

к оглавлению ↑

Использование и применение антибиотиков

Основной принцип применения противомикробных препаратов основан на гарантии, что пациент получает то средство, к которому чувствителен целевой микроорганизм, при достаточно высокой концентрации, чтобы быть эффективными, но не вызывают побочных эффектов, и в течение достаточного промежутка времени, чтобы гарантировать, что инфекция полностью ликвидирована.

Антибиотики различаются по спектру временного воздействия. Некоторые из них весьма специфичны. Другие, такие как тетрациклин, действуют против широкого спектра различных бактерий.

https://www.youtube.com/watch?v=KKK-ueKi_M0

Они особенно полезны в борьбе со смешанными инфекциями и при лечении инфекций, когда нет времени для проведения тестов на чувствительность. В то время как некоторые антибиотики, такие как полусинтетические пенициллины и хинолоны, могут быть приняты перорально, другие должны применяться в виде внутримышечных или внутривенных инъекций.

Способы применения противомикробных препаратов представлены на рисунке 1.

Способы введения антибиотиков

Проблемой, которая сопровождает антибактериальную терапию с первых дней открытия антибиотиков, является сопротивление бактерий к антимикробным препаратам.

Лекарственное средство может убить практически всех бактерий, вызывающих заболевания у пациента, но несколько бактерий, которые являются генетически менее уязвимыми к данному препарату, могут выжить. Они продолжают воспроизводиться и передают свою устойчивость другим бактериям через процессы генного обмена.

Беспорядочное и неточное использование антибиотиков способствует распространению бактериальной резистентности.

Источник: http://OAntibiotikah.ru/drugoe/klassifikaciya-antibiotikov.html

Медицинская микробиология: конспект лекций для вузов. Вопрос 17. Классификация антибиотиков (Александр Седов)

Классификация антибиотиков по химической структуре

1. Основные классификации антибиотиков

В основу классификации антибиотиков также положено несколько разных принципов.

По способу получения их делят на:

• природные;

• синтетические;

• полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

Продуцентами большинства антибиотиков являются:

• актиномицеты,

• плесневые грибы;

но их можно получить и из:

• бактерий (полимиксины),

• высших растений (фитонциды)

• тканей животных и рыб (эритрин, эктерицид).

По направленности действия :

• антибактериальные;

• противогрибковые;

• противоопухолевые.

По спектру действия (числу видов микроорганизмов, на которые действуют антибиотики) они делятся на:

• препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);

• препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин).

Заметим, что препараты узкого спектра в некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

2. Классификация по химическому строению

По химическому строению антибиотики делятся на:

• Бета-лактамные антибиотики – основу из молекулы составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

– пенициллиныэто группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллановую кислоту, состоящую из двух колец – тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют:

биосинтетические (пенициллин G – бензилпенициллин),

аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин),

полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых – устойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую очередь, стафилококковым;

– цефалоспорины это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо, т. е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на цефалоспорины:

1-го поколения: цепорин, цефалотин, цефалексин;

2-го поколения – цефазолин (кефзол), цефамезин, цефамандол (мандол);

3-го поколения – цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (клафоран), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонгацеф), цефтазидим (фортум);

4-го поколения – цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и другие.

– монобактамыазтреонам (азактам, небактам);

– карбопенемы меропенем (меронем) и имипинем. Причем имипинем применяют только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином – имипинем/циластатин (тиенам);

• Аминогликозиды – они содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся: стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра) и полусинтетические аминогликозиды – спектиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин (нетиллин);

• Тетрациклины – основу молекулы составляет полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым название тетрациклин. Среди них имеются природные тетрациклины – тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин) и полусинтетические тетрациклины – метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин;

• Макролиды – препараты этой группы содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. К ним относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин (рулид), азитромицин (сумамед), кларитромицин (клацид), спирамицин, диритромицин;

• Линкозамиды – к ним относятся: линкомицин и клиндамицин. Фармакологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские источники и фармацевтические фирмы – производители химиопрепаратов, например, делацина С, относят линкозамины к группе макролидов;

• Гликопептиды – препараты этой группы в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся: ванкомицин (ванкацин, диатрацин), тейкопланин (таргоцид), даптомицин;

• Полипептиды – препараты этой группы в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин;

• Полиены – препараты этой группы в своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей. К ним относятся: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин;

• Антрациклинновые антибиотики – к ним относятся противоопухолевые антибиотики – доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин.

Есть еще несколько достаточно широко используемых в настоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп – фосфомицин, фузидиевая кислота (фузидин) рифампицин.

В основе антимикробного действия антибиотиков, как и других химиотерапевтических средств, лежит нарушение метаболизма микробных клеток.

Источник: https://kartaslov.ru/%D0%BA%D0%BD%D0%B8%D0%B3%D0%B8/%D0%A1%D0%B5%D0%B4%D0%BE%D0%B2_%D0%90_%D0%9F%D0%BE%D0%B4%D0%BA%D0%BE%D0%BB%D0%B7%D0%B8%D0%BD%D0%B0_%D0%92_%D0%90_%D0%9C%D0%B5%D0%B4%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BD%D1%81%D0%BA%D0%B0%D1%8F_%D0%BC%D0%B8%D0%BA%D1%80%D0%BE%D0%B1%D0%B8%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%D0%B8%D1%8F_%D0%BA%D0%BE%D0%BD%D1%81%D0%BF%D0%B5%D0%BA%D1%82_%D0%BB%D0%B5%D0%BA%D1%86%D0%B8%D0%B9_%D0%B4%D0%BB%D1%8F_%D0%B2%D1%83%D0%B7%D0%BE%D0%B2/17

Классификация антибиотиков по химической структуре – Антибиотики

Классификация антибиотиков по химической структуре

Антибиотики — это органические вещества, имеющие природное или полусинтетическое происхождение, способные подавлять рост других живых клеток, чаще простейших и прокариотических.

Эти препараты назначаются при лечении широкого спектра заболеваний, и для каждого отдельно взятого случая требуется подобрать самый действенный медикамент.

Классификация антибиотиков дает представление о том, какими бывают эти вещества, чем различаются и на каких возбудителей заболеваний они воздействуют.

Происхождение и воздействие

Антибиотики микробного, растительного или животного происхождения, подавляющие рост или вызывающие гибель некоторых микроорганизмов, чаще всего являются продуктом деятельности актиномицетов. В таком случае в наименовании действующего вещества присутствует суффикс «мицин».

В других случаях антибиотики продуцируются немицелиальными бактериями. В качестве лекарственных средств их применяют потому, что при тотальном воздействии на простейшие клетки они не затрагивают функций всего организма либо наносят незначительные повреждения.

Часто такие препараты назначают во время лечения онкологических заболеваний в качестве противоопухолевых (цитостатических) медикаментов.

Обычно этими средствами не лечат вирусные заболевания, такие как грипп, ветряная оспа, корь, краснуха, гепатит и другие, но отдельный ряд тетрациклинов действует на них комплексно.

Классификация антибиотиков по химическому строению

Сгруппировать их по этому принципу было предложено российскими учеными-химиками А.С. Хохловым и М.М. Шемякиным. Данная классификация антибиотиков основывается на химическом составе их молекул и включает самые многочисленные категории:

  • Бета-лактамные подразделяются на пенициллины, выработанные плесневым грибком (действующие вещества — бензилпенициллин, феноксиметил-пенициллин, оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин, амдиноциллин, ацидоциллин, амоксициллин, ампициллин, пивампициллин, карбенициллин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин), и цефалоспорины (действующие вещества — цефалоридин, цефазолин, цефамандол, цефуроксим, цефотаксим, цефтазидим, цефпиром, цефепим).
  • Макролиды, бактериостатические антибиотики со сложной химической структурой (действующие вещества — эритромицин, олеандомицин, спирамицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин).
  • Тетрациклины — ими лечат болезни дыхательных путей и мочевыводящей системы, а также тяжелые заболевания вроде сибирской язвы, бруцеллеза, туляремии (действующие вещества — тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин, метациклин, доксициклин, миноциклин, морфоциклин).
  • Аминогликозиды, бактерицидные антибиотики с высокой степенью токсичности (действующие вещества — стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетильмицин, изепамицин). Применяются для лечения сложных инфекций, заражения крови или перитонита.
  • Левомицетины имеют ограниченное применение по причине вероятного воздействия на костный мозг.
  • Гликопептидные антибиотики в отношении стрептококков, стафилококков и энтерококков действуют бактериостатически, в остальных случаях — бактерицидно, нарушая синтез стенок бактериальной клетки (действующие вещества — ванкомицин, тейкопланин).
  • Линкозамиды являются ингибиторами образования белка (действующие вещества — линкомицин, клиндамицин).

Отдельно выделенные препараты

Также классификация антибиотиков включает:

  • Противотуберкулезные средства (действующие вещества — фтивазид, изониазид, метазид, салюзид, протионамид, этионамид).
  • Противогрибковые препараты.
  • Противолепрозные средства, действующими веществами в которых являются диуцифон, солюсульфон, диафенилсульфон.
  • Антибиотики разных групп (вещества гелиомицин, грамицидин, полимиксина В и М сульфат, фузидин-натрий, ристомицина сульфат, рифамицин).

Влияние на клетки организма

Классификация антибиотиков по механизму действия выглядит следующим образом:

  • ингибиторы, парализующие синтез клеточной стенки;
  • средства нарушения молекулярной организации и функции клеточных мембран;
  • антибиотики, подавляющие синтез нуклеиновых кислот и белка, в том числе на уровне рибосом.

В зависимости от причины заболевания, то есть бактерий, вызвавших его, только врач назначает подходящее по степени воздействия средство. А классификация антибиотиков позволяет выбрать самый эффективный препарат.

Источник:

2. Классификация по химическому строению

/ Лекции 3 курс / Медицинская микробиология / Вопрос 17. Классификация антибиотиков / 2. Классификация по химическому строению

По химическому строению антибиотики делятся на:

  1. Бета-лактамные антибиотики — основу из молекулы составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:
  2. пенициллины — это группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллановую кислоту, состоящую из двух колец — тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют:
  3. биосинтетические (пенициллин G — бензилпенициллин),
  4. аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин),
  5. полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых — устойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую очередь, стафилококковым;
  6. цефалоспорины — это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо, т.е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на цефалоспорины:
  7. 1-го поколения: цепорин, цефалотин, цефалексин;
  8. 2-го поколения:- цефазолин (кефзол), цефамезин, цефамандол (мандол);
  9. 3-го поколения:- цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (клафоран), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонгацеф), цефтазидим (фортум);
  10. 4-го поколения:- цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и другие.
  11. монобактамы — азтреонам (азактам, небактам);
  12. карбопенемы — меропенем (меронем) и имипинем. Причем имипинем применяют только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином — имипинем/циластатин (тиенам);
  13. Аминогликозиды — они содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся: стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра) и полусинтетические аминогликозиды — спектиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин (нетиллин);
  14. Тетрациклины — основу молекулы составляет полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым название тетрациклин. Среди них имеются природные тетрациклины — тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин) и полусинтетические тетрациклины — метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин;
  15. Макролиды — препараты этой группы содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. К ним относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин (рулид) азитромицин (сумамед), кларитромицин (клацид), спирамицин, диритромицин;
  16. Линкозамиды — к ним относятся: линкомицин и клиндамицин. Фармакологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские источники и фармацевтические фирмы — производители химиопрепаратов, например, делацина С, относят линкозамины к группе макролидов;
  17. Гликопептиды — препараты этой группы в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся: ванкомицин (ванкацин, диатрацин), тейкопланин (таргоцид), даптомицин;
  18. Полипептиды — препараты этой группы в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин;
  19. Полиены — препараты этой группы в своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей. К ним относятся: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин;
  20. Антрациклинновые антибиотики — к ним относятся противоопухолевые антибиотики — доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин.

Есть еще несколько достаточно широко используемых в настоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп — фосфомицин, фузидиевая кислота (фузидин) рифампицин.

В основе антимикробного действия антибиотиков, как и других химиотерапевтических средств, лежит нарушение метаболизма микробных клеток.

Далее по теме:

  • 1. Основные классификации антибиотиков

Источник:

вопрос 29 — микробиология экзамен

Противомикробные препараты. Антибиотики: источники, классификация по химической структуре, механизму, спектру и типу действия. Способы получения.

Противомикробные лекарственные средства — это препараты, которые применяют при инфекционных заболеваниях для этиотропного лечения (направленного на причину болезни), а также (редко и осторожно) для профилактики заболевания.

     Обладают избирательностью действия (селективной токсичностью, термин П.Эрлиха), т.е. разной степенью токсичности для паразитов и клеток макроорганизма

Классификация

1.       По спектру действия:

     — противовирусные

     — антибактериальные

           узкого спектра

           широкого спектра

2. По типу действия:

   — микробоцидные (вызывающие необратимые повреждения),

   — микробостатические (ингибируют рост и размножение).

3. По происхождению:

   — антибиотики (биологического происхождения, действуют только на клеточные микроорганизмы),

   — синтетические химиопрепараты (действуют на клеточные и неклеточные микроорганизмы).

Антибиотикипротивомикробные препараты биологического происхождения, их полусинтетические производные или синтетические аналоги, обладающие высокой физиологической активностью по отношению к определенным группам микроорганизмов (вирусам, бактериям, актиномицетам, грибам, водорослям, простейшим) или к злокачественным опухолям, избирательно задерживая их рост или полностью подавляя развитие.

      В настоящее время известно около 40.000 антибиотиков, применяется примерно 60.

История открытия антибиотиков

1871-72гг. – В.А. Манассеин и А.Г.Полотебнов  наблюдали эффект при лечении зараженных ран плесенью.

1887г. — Л. Пастер наблюдал явление антагонизма бактерий и плесени.

1928-29гг. — А. Флеминг открыл, что вещество, выделяемое Penicillumnotatumв культуральную жидкость, задерживает рост стафилококка.

1940г. – Х. Флори и Э. Чейн получили стабилизированный препарат очищенного пенициллина.

Источник: https://antibi0tik.ru/priem/klassifikatsiya-antibiotikov-po-himicheskoj-strukture.html

Антибиотик
Добавить комментарий