Клавулановая кислота для чего в антибиотиках

Содержание
  1. Клавулановая кислота
  2. Литература
  3. Клавулановая кислота – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
  4. Международное непатентованное название
  5. Таблетки
  6. Капли
  7. Порошок
  8. Сироп
  9. Суспензия
  10. Механизм действия
  11. Фармакокинетика
  12. Показания к применению
  13. Противопоказания
  14. Как принимать клавулановую кислоту
  15. Прием препарата при сахарном диабете
  16. Побочные действия клавулановой кислоты
  17. Желудочно-кишечный тракт
  18. Органы кроветворения
  19. Центральная нервная система
  20. Аллергии
  21. Влияние на способность управлять механизмами
  22. Особые указания
  23. Применение при беременности и в период лактации
  24. Назначение клавулановой кислоты детям
  25. Применение в пожилом возрасте
  26. Передозировка клавулановой кислоты
  27. Взаимодействие с другими препаратами
  28. Совместимость с алкоголем
  29. Аналоги
  30. Можно ли купить без рецепта
  31. Цена на клавулановую кислоту
  32. Условия хранения препарата
  33. Срок годности
  34. Врачей
  35. Пациентов
  36. Амоксициллин + Клавулановая кислота (Amoxicillin + Clavulanic acid)
  37. Типовая клинико-фармакологическая статья 1
  38. Амоксициллин Клавулановая кислота (Amoxicillin Clavulanic acid)
  39. Форма выпуска и состав
  40. Фармакодинамика
  41. Способ применения препарата амоксициллин клавулановая кислота
  42. Побочные действия

Клавулановая кислота

Клавулановая кислота для чего в антибиотиках

Клавулановую кислоту впервые обнаружили в 1974-1975 годах в Великобритании. Ее вырабатывают бактерии Streptomyces clavuligerus. Химически она представляет собой бициклический бета-лактам, не содержащий ни пенициллинового, ни цефалоспоринового ядра.

Клавулановая кислота активна против некоторых бактерий, в том числе, легионеллы, хламидий, нейссерий, стрептококков, стафилококков. Однако ее не используют в качестве самостоятельного антибиотика.

Важнейшее свойство клавулановой кислоты – способность ингибировать бета-лактамазы. Это ферменты, защищающие бактерии от действия бета-лактамных антибиотиков. Они разрушают бета-лактамы до того, как они успевают повредить клеточную стенку бактерий.

Именно бета-лактамазы обеспечивают резистентность бактерий к пенициллинам и цефалоспоринам. Их вырабатывают как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.

Клавулановую кислоту применяют в комбинации с бета-лактамами. С их помощью лечат менингиты, эндокардиты, сепсис, бронхиты и пневмонии, перитониты, бактериальные заболевания почек, мочевыводящих путей и половой системы, инфекции кожи.

Кроме того, комбинированные средства используют и для профилактики заболеваний, например, перед хирургическими операциями. Из них наиболее известен «Амоксиклав» («Панклав», «Аугментин», «Верклав», «Амовикомб»), содержащий амоксициллин. В ветеринарии «Амоксиклав» используют для лечения инфекций у собак и кошек, а также свиней, овец, коров и птицы.

Его нельзя применять для кроликов, хомяков, морских свинок и кур-несушек, яйца которых предназначены в пищу.

Помимо снижения активности бета-лактамаз клавулановая кислота усиливает иммунный ответ на инфекцию, что повышает эффективность комбинированных препаратов. Так, в исследованиях пенициллин-резистентного золотистого стафилококка амоксициллин снижал степень его фагоцитоза – поглощения и переваривания бактерий клетками иммунной системы.

Добавление клавулановой кислоты напротив, стимулировало этот процесс. Однако это верно только для бактерий, резистентных к бета-лактамам: исследования на штаммах, не вырабатывающих бета-лактамазы, не выявили значимых различий в интенсивности фагоцитоза под действием амоксициллина отдельно и его комбинации с клавулановой кислотой.

При оральном поступлении клавулановая кислота всасывается в пищеварительном тракте и затем быстро выводится с мочой. Из тканей она также выводится быстро, в том числе, после инъекций. В небольших количествах клавулановая кислота выделяется с молоком.

Клавулановую кислоту используют в комбинации с другими лекарственными средствами. Поэтому побочные эффекты обычно рассматривают для препарата в целом, а не для отдельных веществ.

Комбинированную терапию бета-лактамами и клавулановой кислотой связывают с повышенным риском развития холестаза и лекарственных гепатитов, возникающих в процессе или вскоре после лечения. Эти состояния обычно не угрожают жизни.

Известны случаи аллергических реакций, вызванных клавулановой кислотой.

ЛД50 клавулановой кислоты для крыс и мышей превышает 2000 мг/кг массы тела, что означает небольшую токсичность для млекопитающих. При отравлениях этим веществом наблюдаются тошнота, диарея и боли в животе.

В редких случаях помимо этих симптомов отмечали сыпь, гиперактивность или сонливость. Клавулановая кислота не проявляет генотоксичных и канцерогенных свойств.

Однако эксперименты на крысах и мышах показали ее репродуктивную токсичность.

В Евросоюзе максимально допустимые уровни клавулановой кислоты в пищевой продукции животного происхождения ограничены законодательно. Так, в свинине, говядине и жире этих животных не должно присутствовать более 100 мкг/кг этого вещества.

клавулановой кислоты в свиной и говяжьей печени не должно превышать 200 мкг/кг, в почках – 400 мкг/кг, в коровьем молоке – 200 мкг/кг.

В Российской Федерации и странах ЕАЭС максимально допустимые уровни клавулановой кислоты в пищевой продукции не установлены.

Литература

  1. Амоксициллин + Клавулановая кислота. Реестр лекарственных средств Российской Федерации.
  2. Clavulanic acid. PubChem.
  3. Clavulanic Acid. Summary Report (2). Committee For Veterinary Medicinal Products. EMEA/MRL/776/01-FINAL. February 2001
  4. Finlay J, Miller L, Poupard JA.

    A review of the antimicrobial activity of clavulanate. J Antimicrob Chemother. 2003 Jul;52(1):18-23. Epub 2003 May 29.

  5. Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D.

    Effects of a short-course of amoxicillin/clavulanic acid on systemic and mucosal immunity in healthy adult humans. Int Immunopharmacol. 2005 May;5(5):917-28.

  6. Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008).

    Hypersensitivity to clavulanic acid in children. Allergol Immunopathol (Madr). 36 (5): 308–10.

Источник: https://stylab.ru/directory/antimicrobials/clavulanic-acid/

Клавулановая кислота – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Клавулановая кислота для чего в антибиотиках

Антибиотики – мощные средства для лечения бактериальных инфекций. Без них уже не обходятся терапевты и врачи-инфекционисты. Бактерии набирают резистентность к антибиотикам.

Наиболее распространенными антибиотиками являются группы пенициллинов и цефалоспоринов, а бактерии производят бета-лактамазы для противодействия им (пеницилинны и цефалоспорины еще называют бета-лактамными антибиотиками).

В таких случаях используют дополнительные средства для борьбы с инфекцией, такие как клавулановая кислота.

Международное непатентованное название

На латинском название действующего вещества пишется как acidum clavulanicum.

Когда антибиотики не справляются, используют дополнительные средства для борьбы с инфекцией, такие как клавулановая кислота.

Таблетки

В таблетированном виде клавуланат используется вместе с амоксициллином. Эту лекарственную форму удобнее всего давать взрослым, поскольку приверженность пациента к лечению тем выше, чем удобнее и реже принимать лекарства. Дозировка – 125 мг клавуланата в комбинации с антибиотиком.

В таблетированном виде клавуланат используется вместе с амоксициллином.

Капли

Используются у детей до 1 года, поскольку такую форму можно давать ребенку, не боясь, что он подавится.

Порошок

Выпускается в пакетах, используется для приготовления суспензии.

Сироп

Данная лекарственная форма используется для младенцев и детей до 1 года.

Суспензия

Данная лекарственная форма используется для детей младшего возраста. Суспензия выпускается во флаконах и готова к употреблению.

Препарат в форме сиропа используется для младенцев и детей до 1 года.

Механизм действия

Клавуланат обладает противомикробным действием в отношении многих микроорганизмов. Особенно хорошо проявляется его активность в отношении бактерий, устойчивых к действию бета-лактамных антибиотиков (чаще всего это стафилококки, немного реже – стрептококки).

Кроме противомикробной активности, препарат инактивирует лактамазы бактерий, не давая им противостоять незащищенным антибиотикам. Благодаря этому свойству клавуланат чаще используется в составе с другим антибиотиком, что взаимно потенцирует действие обеих веществ.

Фармакокинетика

Активное вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в крови наступает уже через 1 час после приема. Действующее вещество не связывается с белками крови, оставаясь в плазме в неизменном виде. Выводится препарат преимущественно почками.

Показания к применению

Применяется при заболеваниях, возбудителями которых являются бактерии, таких как:

  1. Бактериальные заболевания носа, носовых пазух.
  2. Острые гнойные воспаления среднего уха.
  3. Фолликулярные и лакунарные ангины, которые сопровождаются выделением гноя из миндалин.
  4. Острые и хронические гнойные бронхиты.
  5. Острые и хронические абсцессы легких.
  6. Пневмонии различной локализации, возбудителем которых являются пневмококки, стафилококки, стрептококки.
  7. Острые и хронические пиелонефриты.
  8. Острый цистит, который сопровождается накоплением гноя.
  9. Острый гематогенный остеомиелит (чаще встречаются у детей, чем у взрослых).
  10. Острые перитониты, возникающие в следствие прорывов гнойников из внутренних органов в брюшную полость.
  11. Септические состояния, такие как септицемия, септикопиемия.

Противопоказания

Абсолютных противопоказаний для употребления лекарств, содержащих клавуланат, нет. Не рекомендуется принимать только в случае выявления индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

При нарушениях функции почек или печени препарат не используют.

Как принимать клавулановую кислоту

Препараты, содержащие клавуланат, необходимо принимать от 7 до 14 дней в зависимости от симптомов заболевания.

Использование меньше 7 дней не рекомендуется, поскольку патогенные микроорганизмы могут выжить и выработать устойчивость к активному веществу.

Дозировка для взрослых – 125 мг клавуланата калия и 875 мг амоксициллина тригидрата (в комбинированном приеме). При легкой степени тяжести заболевания дозировка составляет 500 мг амоксициллина и 125 мг клавуланата.

Дозировка для детей – 30 мг амоксициллина и 15 мг клавуланата на 1 кг массы тела в сутки. Таблетку лучше всего принимать во время еды, поскольку абсорбция и биодоступность препарата будут выше.

Дозировка для детей – 30 мг амоксициллина и 15 мг клавуланата на 1 кг массы тела в сутки.

Прием препарата при сахарном диабете

Сахарный диабет может сопровождаться диабетической нефропатией, в следствие чего нарушается функция почек. Поскольку препарат выводится преимущественно почками, это нужно учитывать при лечении больных с сахарным диабетом.

Побочные действия клавулановой кислоты

Побочные эффекты делятся в зависимости системы организма.

Желудочно-кишечный тракт

Клавуланат может вызывать разного рода нежелательные диспепсические реакции. Главным образом это усиленная перистальтика, которая может проявляться поносами. Такое состояние необходимо отличать от антибиотикоассоциированной диареи, которая возникает вследствие гибели микрофлоры и размножения в кишечнике патогенных микроорганизмов.

Клавуланат может вызывать разного рода нежелательные диспепсические реакции.

Во время лечения препаратом может возникнуть холестатическая желтуха, которая проявляется пожелтением кожи и болью в правом подреберье. Кроме того, существует риск возникновения медикаментозного гепатита, который чаще проявляется у мужчин пожилого возраста и возникает в следствие длительного употребления данного лекарста.

Органы кроветворения

Данный препарат влияет на белый росток красного костного мозга, вызывая обратимое (уровень восстанавливается после прекращения приема препарата) снижение уровня лейкоцитов, нейтрофилов. Вместе с лейкоцитами, на время приема снижается уровень тромбоцитов, что может ослабить свертываемость крови.

Центральная нервная система

На время терапии клавуланатом может появиться головокружение или головная боль. В редких случаях возможно возникновение судорог центрального генеза. Судороги связаны с нарушением выведения лекарства из организма или употребления высоких доз.

На время терапии клавуланатом может появиться головокружение или головная боль.

Аллергии

При лечении клавуланатом могут возникать разного рода аллергические реакции, такие как крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, атопический дерматит. Они возникают крайне редко вследствие индивидуальной непереносимости препарата. Во избежание возникновения этих состояний следует провести тест на чувствительность к препарату.

Влияние на способность управлять механизмами

В число побочных эффектов входит головокружение, что может влиять на ясность сознания. Поэтому на время терапии данным лекарственным средством необходимо воздержаться от управления транспортным средством или механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания.

Особые указания

Помимо обязательного проведения пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, нужно убедиться, что у больного раньше не было реакций на антибиотики группы пенициллинов, цефалоспоринов или других бета-лактамных антибиотиков.

В случае наличии аллергии на амоксициллин (группа полусинтетических пенициллинов), цефтазидим (или другой антибиотик из группы цефалоспоринов), тикарциллин или пенициллин в анамнезе препарат не используют. В таких случаях необходимо рассмотреть возможность лечения макролидами (например, азитромицином), которые не вызовут перекрестную аллергию.

Данное лекарственное средство должно с осторожностью использоваться у лиц, страдающих инфекционных мононуклеозом, поскольку у таких больных при использовании препарата может возникнуть сыпь, подобная коревой.

Данное лекарственное средство должно с осторожностью использоваться у лиц, страдающих инфекционных мононуклеозом, поскольку у таких больных при использовании препарата может возникнуть сыпь, подобная коревой.

Если у больного есть почечная недостаточность с клиренсом креатинина ниже 30 мг в минуту, то использование препарата не рекомендуется, поскольку может возникнуть затруднение выведения препарата почками и накопление препарата в тканях и органах. В случае когда клиренс эндогенного креатинина выше 30 мг в минуту, нет необходимости в корректировании дозировки препарата.

При наличии у пациента нарушений функционального состояния печени (например, при гепатите или холестатической желтухе) клавуланат назначают с осторожностью, оценивая риски и ожидаемый положительный результат.

Препараты с содержанием клавуланата следует использовать только в случае наличия у патогенных микроорганизмов резистентности к незащищенному антибиотику. Если есть вероятность, что микроорганизмы не продуцируют факторы, разрушающие незащищенный антибиотик, то нужно отдать предпочтение в терапии только антибиотиком без добавления клавуланата.

Клавуланат может вызывать неспецифическое коньюгирование иммуноглобулина G и альбуминов на мембранах эритроцитов, что может дать ложный положительный результат при лабораторном проведении пробы Кумбса. Это необходимо учитывать при терапии данным препаратом.

Применение при беременности и в период лактации

Данных применения препарата у беременных недостаточно, и говорить о полной безопасности для здоровья матери и плода нельзя. В случае необходимости приема клавуланата врач должен сравнить возможные риски с ожидаемыми результатами лечения и только после этого принять решение о назначении препарата.

Данных применения препарата у беременных недостаточно, и говорить о полной безопасности для здоровья матери и плода нельзя.

Назначение клавулановой кислоты детям

Детям можно назначать препараты, содержащие клавуланат, с первых дней жизни. Для младенцев и детей раннего возраста используют лекарственные формы в виде суспензии или сиропа, поскольку они легче дозируются и их проще давать детям.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте клавуланат назначается с осторожностью только при наличии почечной или печеночной патологии. При отсутствии нарушений в этих системах препарат не нужно ограничивать в применении.

В пожилом возрасте клавуланат назначается с осторожностью только при наличии почечной или печеночной патологии.

Передозировка клавулановой кислоты

Прием высоких доз препаратов сопровождаются усилением побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Это может быть сильная тошнота, рвота, диарея.

Также возникает нарушение водно-электролитного баланса, которое нужно корректировать в первую очередь водно-солевыми инфузионными растворами.

Для передозировки характерны эйфория, бессонница, головокружения, судороги (в редких случаях при сильных водно-электролитных нарушениях).

Взаимодействие с другими препаратами

Поскольку клавуланат влияет на состав кишечной микрофлоры (особенно это при длительном применении), он может снижать всасывание эстрогенов и тем самым снижать контрацептивный эффект оральных комбинированных гормональных контрацептивов.

Влияние на микрофлору также проявляется в усилении активности непрямых антикоагулятнов, потому что бактерии тонкого кишечника отвечают за синтез витамина К (один из факторов свертывания, мишень для непрямых антикоагулянтов) и всасывание витамина Е (антиоксидантная система).

Одним из частых и ярких побочных эффектов препарата является послабление стула и, как следствие, возникновение диареи. Поэтому совместное применение клавуланата и слабительных может вызвать профузную диарею.

Необходимо избегать такой комбинации средств, поскольку это усилит водно-электролитные нарушения и повысить риск возникновения судорог.

Слабительные снижают всасывание препарата, тем самым снижая его противомикробную активность.

Одним из частых и ярких побочных эффектов препарата является послабление стула и, как следствие, возникновение диареи.

Аскорбиновая кислота может повышать абсорбцию данного лекарственного средства, тем самым усиливая его антимикробный эффект.

На время лечения необходимо периодически проверять функцию почек лабораторными анализами.

Совместимость с алкоголем

Биохимеческих реакций, где бы пересекались алкоголь с клавуланатом, нет, поэтому нельзя говорить об их несовместимости. Но на время лечения все же следует воздержаться от приема алкоголя, чтобы снизить нагрузку на печень.

На время лечения следует воздержаться от приема алкоголя, чтобы снизить нагрузку на печень.

Аналоги

На рынке представлены следующие аналоги – Панклав, Экоклав, Аугментин, Амоксиклав, Флемоксин Солютаб.

Можно ли купить без рецепта

Данное лекарственное средство можно купить без рецепта, но перед использованием необходимо обязательно проконсультироваться с врачом и принимать согласно инструкции.

Цена на клавулановую кислоту

Цена варьируется от 150 до 300 рублей в зависимости от производителя.

Условия хранения препарата

Хранить препарат в оригинальной упаковке при комнатной температуре. Хранить в месте, недоступном для детей.

Срок годности

3 года от даты изготовления, которая указана на картонной упаковке.

Врачей

Инна, 36 лет, врач-инфекционист: “Назначаю клавуланат при лакунарной и фолликулярной ангине. Дает хороший эффект при бактериальной резистентности к пенициллинам. При лечении коротким курсом у больных бывают поносы, но эти состояния легко лечатся медикаментами”.

Сергей, 52 года, врач-терапевт: “Использую данный препарат для лечения больных пневмонией легкой и средней степени тяжести. Эффективное средство против возбудителей пневмонии, особенно во время повторного лечения после использования пенициллинов. Проблем со стулом у больных почти не возникало, если и были – легко лечились Лоперамидом”.

Пациентов

Андрей, 23 года: “Принимал в течение 2 недель, когда болел воспалением легких. Эффект от лечения наступил уже на третьи сутки, температура снизилась и боль уменьшилась. Немного тошнило во время приема, но это не мешало. Тошнота прошла почти сразу после окончания курса лечения”.

Евгения, 19 лет: “Знакомый терапевт назначил Аугментин для лечения ангины. Миндалины долго оставались воспаленными и с гнойными пробками, но после лечения быстро пришли в норму. Главное – перед лечением сделать мазок на чувствительность к антибиотикам и быть уверенным насчет эффективности препарата”.

Источник: https://SayDiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/klavulanovaya-kislota/

Амоксициллин + Клавулановая кислота (Amoxicillin + Clavulanic acid)

Клавулановая кислота для чего в антибиотиках
Амоксициллин + Клавулановая кислотаAmoxycillinum + Acidum clavulanicum (род. Amoxycillini + Acidi clavulanici)

  • Пенициллины в комбинациях

Категория действия на плод по FDA — B.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp.

, Peptostreptococcus spp.; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.

, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика. После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин.

После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2,18–4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0,8–2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5,09–7,91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,19–2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4,94–9,46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,57–3,23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8,82–14,38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,21–3,19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина — 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей. Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17–20%, клавулановая кислота — 22–30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч — для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78 и 25–40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.

Категория действия на плод. B

Дозирование. Внутрь, в/в.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь.

Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.

Для детей 3 мес–12 лет — 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях — 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При ХПН проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10–30 мл/мин: внутрь — 250–500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250–500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце диализа.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с. Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3352.htm

Амоксициллин Клавулановая кислота (Amoxicillin Clavulanic acid)

Клавулановая кислота для чего в антибиотиках

Амоксициллин Клавулановая кислота — русское наименование. В торговой сети комбинированный препарат встречается под разными названиями:

  • Амоксициллина тригидрат Клавуланат калия;
  • Амоксиклав;
  • Новоклав;
  • Аугментин;
  • Рапиклав;
  • Флемоксин;
  • Флемоклав Солютаб.

Разные производители регистрируют новые наименования для комбинации тех же действующих веществ.

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Нороклав.

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Амоксиклав.

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Рапиклав.

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Аугментин.

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Флемоксин.

Amoxycillinum Acidum clavulanicum.

Форма выпуска и состав

Пероральные таблетки в плотной пленочной оболочке, предназначенные для употребления целиком. Основные дозировки в перерасчете на амоксициллин клавуланат:

  • 250 мг 125 мг;
  • 500 мг 125 мг;
  • 875 мг 125 мг.

С повышением дозы антибиотика, количество клавуланата остается одинаковым — 125 мг. Этой концентрации достаточно для достижения терапевтического эффекта за один прием. Используются дополнительные ингредиенты — точный состав следует уточнять в инструкции к препарату.

Порошок в гранулированном виде для самостоятельного изготовления пероральной суспензии. Расфасовывают белое, сыпучее вещество по полупрозрачным флаконам вместимостью 150 мл в 2 дозировках: 125/31,25 мг и 250/62,5 мг. Указанное количество соответствует содержанию амоксициллина/клавуланата в 5 мл готовой суспензии.

Порошок для приготовления внутривенных инъекционных растворов выпускают во флаконах по 10 мл, расфасовывают в картонные пачки по 1, 10, 50 штук. Количество действующих веществ: 500 мг 100 мг или 1000 мг 200 мг, что означает содержание амоксициллина количество клавуланата.

Фармакодинамика

Лекарство относится к фармакологической группе пенициллинов в комбинациях, спектр его воздействия распространяется на все чувствительные к амоксициллину патогены. Многие из них научились противостоять терапии, вырабатывая специальные ферменты (лактамазы), разрушающие антибиотик.

Антибиотик способен проявлять активность к грамположительным анаэробам.

Антибиотик способен проявлять активность к энтерококкам.

Антибиотик способен проявлять активность к листерии.

Антибиотик способен проявлять активность к стрептококкам.

Антибиотик способен проявлять активность к стафилакоккам.

Клавуланат связывает защитные вещества и дополнительно оказывает небольшое бактериостатическое воздействие.

Резистентные микроорганизмы приобретают чувствительность к амоксициллину, что позволяют уничтожать инфекцию путем лизиса клеточной оболочки.

При правильном лечении, бактерии не успевают выработать невосприимчивость к составу. Приобретенная резистентность новых штаммов отмечается гораздо реже, чем при монотерапии пенициллинами.

Антибиотик широкого спектра действия — амоксициллин, при совместном применении с клавулановой кислотой способен проявлять активность в отношении большинства как грамположительных, так и грамотрицательных аэробов и анаэробов. Терапии поддаются заболевания, вызванные различными формами стрептококков, стафилококков, энтерококков, листерий и др.

Способ применения препарата амоксициллин клавулановая кислота

На адсорбцию лекарственного средства при пероральном приеме не влияет наполненность желудка. При наличии заболеваний или побочных эффектов со стороны ЖКТ, рекомендуют пить препарат в начале еды.

Предлагаем ознакомиться  Неровный цвет лица что делать

Необходимую дозировку и длительность курса подбирает врач. Лечение назначается исходя из тяжести состояния, возраста, веса пациента, сопутствующих заболеваний.

Ориентировочные назначения для взрослых и детей старше 12 лет и весом, превышающим 40 кг:

  • средне-тяжелые инфекции, легкие воспаления — препарат с дозировкой 250/125 мг с интервалом в 8 часов или 500/125 мг дважды в сутки;
  • тяжелые состояния, хронические процессы, инфекции дыхательных путей — по 500/125 мг через каждые 8 часов или 875/125 мг через 12 часов.
  • максимальное суточное количество амоксициллина — 6 г, клавуланата — 600 мг.

При острых состояниях часто назначается ступенчатая терапия с повышенной дозой в первый день. Для быстрого купирования опасной симптоматики в первые дни могут применяться внутривенные инъекции с переходом на таблетки в дальнейшем.

Минимальный курс лечения — 5 дней. В исключительных случаях назначают амоксициллин с клавуланатом дольше 2 недель под постоянным врачебным контролем.

Передозировка грозит при однократном приеме большой дозы лекарства, в результате длительной терапии или при отклонениях в выведении препарата почками.

Симптомы избыточного присутствия амоксициллина и клавуланата калия в организме похожи на побочные явления — тошнота, рвота, кишечные расстройства, бессонница, головокружение, перевозбуждение нервной системы.

У больных с заболеваниями почек возможны судорожные припадки.

Побочные действия

Чаще всего сочетание 2 лекарственных средств в уточненной дозировке переносится пациентами без ощутимых побочных явлений. Небольшая головная боль, тошнота, привкус во рту, могут появиться на 4 день приема и самостоятельно исчезают после окончания терапии.

Тяжелые нежелательные эффекты могут быть связаны с приемом больших доз препарата, длительным курсом лечения, нарушением функции почек.

Наиболее частые побочные явления:

  • головокружение, бессонница, тревожность;
  • изменения стула, тошнота, рвота, рези в желудке, гастрит, колит;
  • обратимые изменения в формуле крови и увеличение протромбинового времени;
  • зуд, кожные высыпания, отеки, в единичных случаях — кожный некролиз, анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона;
  • нарушения функции почек и печени исчезают самостоятельно или поддаются симптоматической коррекции.

Побочным эффектом от препарата может быть гастрит.

Побочным эффектом от препарата может быть привкус во рту.

Побочным эффектом от препарата может быть отек.

Побочным эффектом от препарата может быть изменение стула.

Побочным эффектом от препарата может быть тошнота.

Побочным эффектом от препарата может быть бессонница.

Побочным эффектом от препарата может быть головная боль.

При любых аллергических реакциях в начале терапии, побочных явлениях в процессе и после завершения лечения, следует уведомить лечащего врача. Принятые за побочные проявления симптомы могут свидетельствовать о непереносимости компонентов, передозировке или нарушениях выведения веществ из организма.

Действующие вещества не оказывают выраженного влияния на способность к концентрации внимания, скорость реакции и не являются противопоказанием к вождению автомобиля. С осторожностью управлять сложными механизмами следует пациентам, которым препарат назначен впервые и индивидуальные реакции не отслежены.

Усвоению препарата способствует аскорбиновая кислота. Диуретики, антациды, антибиотики-аминогликозиды и Глюкозамин снижают адсорбцию.

Усвоению препарата способствует аскорбиновая кислота.

Другие взаимодействия:

  • с бактериостатитеческими антибиотиками — антагонизм;
  • с бактерицидными средствами — синергизм;
  • с непрямыми антикоагулянтами — усиление эффекта;
  • с пероральными контрацептивами — уменьшение действенности;
  • с Аллопуринолом вызывает аллергические кожные реакции;
  • с Дисульфирамом, Пробенецидом, Метотрексатом не назначают.

Сильное антибактериальное средство имеет множество перекрестных взаимодействий. Для введения в терапию любого нового вещества требуется консультация лечащего врача.

Антибиотик
Добавить комментарий