Группа антибиотиков офлоксацин

Группа антибиотиков офлоксацин – Антибиотики

Группа антибиотиков офлоксацин

Антибиотик Офлоксацин – противомикробный препарат широкого спектра применения, который назначают для лечения бактериальных инфекций различных органов и функциональных систем. Оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие, останавливая размножение возбудителей, чувствительных к данному препарату.

Фармакологические свойства препарата

Основное действующее вещество в препарате – офлоксацин (ofloxacin), эффективно воздействует на микроорганизмы, полирезистентные к остальным антибиотикам, которые подавляют синтез ДНК (анзамицин, нитрофуран, триметроприм, сульфаниламид).

Противомикробное средство Офлоксацин относится к группе фторхинолонов II поколения, которые прекращают активность бактериального фермента ДНК-гираза, что приводит к нарушению синтеза ДНК и деления клетки.

Антибактериальные свойства препарата распространяется на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также в определённой степени на патогенные микробы, которые передаются чаще всего половым путём. Резистентность микрофлоры (устойчивость к препарату) развивается достаточно медленно. Заметно проявляется постантибиотический эффект – антибактериальная активность препарата после его отмены.

Активно действует в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов: стафилококки, стрептококки, особенно бета-гемолитические стрептококки.

Проявляет бактерицидные свойства в отношении многих грамотрицательных бактерий: сальмонеллы, цитробактерии, энтеробактерии и другие, включая микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам пенициллинового ряда.

К Офлоксацину не чувствительны анаэробные бактерии, которые способны развиваться в бескислородных условиях (кроме Bacteroides ureolyticus).

Отвечая на вопрос, Офлоксацин – это антибиотик или нет, можно привести такое определение: «антибиотики являются веществами природного или синтетического происхождения, которые способны подавлять определённые микроорганизмы». Следовательно, Офлоксацин – это синтетический антибиотик, активный в отношении вышеперечисленных бактерий.

Дозировка и способы применения препарата

Согласно инструкции по применению, антибиотик Офлоксацин представлен в различной лекарственной форме:

  • таблетки Офлоксацин – в 1 таблетке содержится 200 мг действующего вещества и вспомогательные компоненты для придания необходимых качеств в процессе производства лекарства; в каждом блистере по 6 или по 10 таблеток;
  • глазная мазь 0,3% – находится в алюминиевых тюбиках в количестве 3 или 5 граммов, которые вместе с инструкцией помещаются в картонную коробку;
  • раствор для инфузий 0,2% – по 100 мл раствора в стеклянном флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Доза лекарства зависит от вида и продолжительности инфекции, общего самочувствия пациента и подбирается на консультации у врача-специалиста.

  1. Таблетки Офлоксацина принимают перорально до начала или во время еды в целом виде не измельчая и не разжёвывая, запивая чистой водой. Лечебная дозировка составляет от 1 таблетки (200 мг) до 4 таблеток (800 мг) в день. Иногда разрешается назначать 2 таблетки Офлоксацина (400 мг) в качестве одноразовой дозы на сутки (для приёма в утреннее время).

Средний курс терапии продолжается 7-10 дней, требуется продолжать лечение не менее трёх дней после того, как пропали симптомы заболевания. Общая длительность употребления Офлоксацина не должна превышать 8 недель лечения.

Допустимая дозировка таблеток в день, указанная в инструкции по применению, при лечении инфекции:

  • дыхательных органов и органов слуха – две таблетки (400 мг);
  • пищеварительных органов – две таблетки (400 мг);
  • мочевыводящих путей и половых органов – две таблетки (400 мг), при неосложнённой инфекции нижних мочевыводящих путей – одна таблетка (100 мг);
  • кожных покровов и мягких тканей – две таблетки (400 мг);
  • костей и суставов – две таблетки (400 мг);
  • при лечении гонореи – две таблетки (400 мг) одновременно.

В отдельных случаях (при тяжёлой степени заболевания, при недостаточном усвоении препарата) допускается повышение дозировки до 3-4 таблеток (до 800 мг). Тогда антибиотик принимают дважды в день, в утреннее и вечернее время. Дозировка для больных с нарушенной функцией печени и почек может быть скорректирована в сторону снижения.

Употребление Офлоксацина одновременно с антацидными средствами (для снижения кислотности в желудке) вызывает уменьшение противомикробного эффекта, поскольку при этом образуются нерастворимые соединения. Поэтому Офлоксацин, как и любой аналогичный антибиотик, необходимо принимать за 2 часа до указанных препаратов.

  1. Мазь Офлоксацин применяют при таких заболеваниях:
  • бактериальные заражения глаз, роговицы и века (блефарит, конъюнктивит и пр.);
  • гнойное воспаление корня ресницы (ячмень);
  • дакриоцистит, воспаление слёзного протока;
  • хламидийные заражения глаз.

В процессе лечения мазь применяют по 2-3 раза в день, а при наличии хламидийной инфекции – 5 раз в день, лечебный курс продолжается не более 2 недель. Мазь, к какой следует относиться предельно осторожно, накладывают непосредственно на глазное яблоко, оттягивая нижнее веко. Выдавливают из тюбика примерно каплю мази 0,10-0,15 г, закрывают веки и мягкими движениями распределяют мазь.

  1. Для проведения инфузионной терапии рекомендуют внутривенное введение одной дозы препарата в объёме 200-400 мл с частотой 1-2 раза в день. Лечебный раствор вводится постепенно за период 30-60 минут.

Предлагается смешивать Офлоксацин с изотоническим раствором глюкозы, фруктозы или хлористого натрия. Для процедуры необходимо использовать только свежеприготовленный раствор.

Парентеральная жидкостная терапия предусматривает применение раствора с офлоксацином при лечении дыхательных путей, желудочно-кишечной и мочевыводящей системы, инфекционном поражении костей и суставов, при лечении заболеваний кожного покрова и мягких тканей.

Особые замечания

Пациентам, принимающим данный препарат, нужно избегать попадания под солнечное или искусственное УФ-излучение.

Вниманию водителей: офлоксацин относят к списку препаратов, которые изменяют скорость реакции, поэтому нарушается способность управлять автомобилем и участвовать в общем потоке движения. Рекомендуется во время употребления препарата ограничить управление автомобилем или иными сложными механизмами.

Применение Офлоксацина исключается во время вынашивания ребёнка и грудного вскармливания, если невозможно назначить иное лечение, необходимо свернуть процесс лактации.

Назначение этого лекарственного средства пациентам, не достигшим 18 лет, допускается только при наличии жизненных показаний или в том случае, когда невозможно предложить альтернативный вариант лечения. Дозу рассчитывают по весу ребенка: среднесуточное количество препарата составляет 8-15 мг/кг.

Показания для применения Офлоксацина

Антибиотик Офлоксацин назначают для лечения острых, постоянных и повторных бактериальных инфекций:

  • дыхательных путей (воспаление бронхов, пневмония);
  • органов дыхания, обоняния, слуха (воспаление глотки, гортани, придаточных пазух носа, средний отит);
  • кожной поверхности и мягких тканей (деструктивные язвы, фурункулёз);
  • костно-суставной системы (остеомиелит, ревматоидный артрит, гнойные осложнения после переломов);
  • пищеварительных органов и брюшной полости (перитонит, энтероколит);
  • нервной системы (при первичном и вторичном менингите);
  • органов малого таза и мочеполовой системы (пиелонефрит, вагинит, кольпит, цистит, уретрит, простатит);
  • в случае ЗПП (гонорея, хламидиоз).

Используют для профилактики заболеваний у пациентов с ослабленным иммунитетом на фоне нейтропении (снижении количества нейтрофилов), когда возрастает вероятность заражения бактериальными и грибковыми инфекциями.

Побочные действия и противопоказания

В процессе терапии, что обозначено в инструкции по применению препарата, Офлоксацин может вызывать побочные действия:

  • в желудочно-кишечном тракте – болезненные ощущения в области желудка и кишечника, отсутствие аппетита, позывы к тошноте и рвоте, расстройство пищеварения; постоянная диарея в первые 2 недели лечения указывает на псевдомембранозный колит, тогда следует немедленно прекратить приём этого средства и провести необходимое лечение, при этом не нужно использовать медикаменты, которые подавляют сокращение кишечных стенок;
  • на функции печени и желчных протоков – очень редко отмечается воспаление печени и повышенный уровень печёночных ферментов и билирубина в сыворотке крови (холестатическая желтуха);
  • на почки и мочевыводящие пути – очень редко возникает острое воспаление почек (интерстициальный нефрит) вплоть до нарушения экскреторной функции; проблемы с мочеиспусканием (задержка или учащение);
  • в сердечно-сосудистой системе – тахикардия (учащённое сердцебиение), васкулит (воспаление сосудистых стенок), снижение тонуса кровеносных сосудов;
  • в центральной нервной системе – боль и тяжесть в голове, внезапные судороги, ощущение онемевших конечностей, нарушенная координация; редко – диплопия (двоение в глазах), повышенное внутричерепное давление, нарушенное обоняние и цветовосприятие, потеря равновесия; тревожное, угнетённое состояние, что может проявиться сразу после первой дозы препарата, тогда необходимо приостановить лечение и уведомить наблюдающего врача;
  • в иммунной системе очень редко – гиперчувствительные реакции (анафилактические, анафилактоидные, ангионевротические отёки) с признаками удушья;
  • в кроветворной системе – очень редко отмечается уменьшение количества форменных элементов крови, в короткий срок после отмены препарата нормальные показатели восстанавливаются;
  • в опорно-двигательной системе – мышечные и суставные боли, реактивное воспаление связок (тендивит), суставных сумок (синовит); очень редко – патологические разрывы сухожилий;
  • аллергические реакции на коже в виде зуда и высыпаний, редко – точечные кровоизлияния, многоформная экссудативная эритема, повышенная чувствительность кожи к УФ-лучам.

Иногда пациенты жалуются на тахикардию (ускоренное сердцебиение), мышечно-суставные боли, общую слабость. Применение препарата у женщин может спровоцировать вагинальный кандидоз, в связи с чем рекомендуется постоянное наблюдение у гинеколога.

У больных сахарным диабетом может усиливать гипогликемическое действия инсулина и пероральных средств для снижения уровня глюкозы.

В случае назначения препарата больным с патологиями печени или почек следует тщательно контролировать концентрацию офлоксацина в плазме крови.

При тяжёлой печёночной или почечной недостаточности значительно возрастает вероятность токсического отравления. В таких случаях следует скорректировать дозу или отменить данное лекарство.

Офлоксацин нельзя применять при повышенной восприимчивости к офлоксацину и всем производным фторхинолона.

 Этот препарат не подлежит использованию при эпилепсии, психических заболеваниях, при нарушении мозгового кровообращения, после получения черепно-мозговой травмы.

Его не назначают при воспалении лимфатических узлов и миндалин, при пневмококковой пневмонии, для этого подбирают препарат из другой группы антибиотиков.

На весь период применения антибиотического препарата необходимо исключить употребление алкогольных напитков и наркотических веществ.

Взаимодействие с различными лекарственными препаратами

Сочетание препарата с гипотензивными средствами может вызвать резкое понижение АД, в таком случае необходимо проверить функции сердечно-сосудистой системы и скорректировать дозировку.

При сочетании Офлоксацином и глюкокортикоидов (гормонов, производимых корой надпочечников) значительно увеличивается риск повреждения сухожилий, особенно, у пожилых людей.

В комплексе с лекарствами, имеющими щелочные свойства (бикарбонат натрия, ингибиторы карбоангидразы), Офлоксацин может спровоцировать развитие кристаллурии (накопление солей в организме).

Такие лекарственные средства, как метотрексат, циметидин и прочие, которые тормозят выведение препарата, способствуют повышенной концентрации офлоксацина в плазме крови.

При одновременном приёме с теофиллином, варфарином, метилксантином, циклоспорином препарат пролонгирует период выведения указанных средств, поэтому следует корректировать их дозировку.

Источник: https://antibi0tik.ru/priem/gruppa-antibiotikov-ofloksatsin.html

Офлоксацин (Ofloxacin)

Группа антибиотиков офлоксацин
ОфлоксацинOfloxacinum (род. Ofloxacini)

(±)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н- пиридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота

C18H20FN3O4

  • Хинолоны/фторхинолоны
  • Офтальмологические средства

83380-47-6

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 361,4.

Фармакологическое действие – антибактериальное, бактерицидное.

Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др.

фторхинолонам. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

, Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp.

, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность — 96%. После приема офлоксацина в лекарственной форме обычных таблеток Cmax в плазме достигается через 1–2 ч, после приема таблеток пролонгированного действия — в течение 6–8 ч. Связывание с белками плазмы — 32%. Кажущийся объем распределения 100 л.

T1/2 при приеме обычных таблеток — 4,5–7 ч. Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер.

В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80–90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч.

При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.

инфекции дыхательных путей (пневмония, обострение бронхита), лор-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), половых органов (в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, туберкулез (в составе комплексной терапии), профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит, дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз, профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.

Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в т.ч.

после ЧМТ, инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета).

Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.

Применение при беременности возможно (в т.ч. в виде лекарственных  форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты.

Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз — при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными — наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.

Категория действия на плод по FDA — C.

При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, ых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.

При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко — головокружение, тошнота.

После закапывания в слуховой проход: зуд в области слухового прохода, ощущение горького привкуса во рту; редко — системные реакции (экзема, головокружение, шум и боль в ушах, сухость слизистой оболочки полости рта).

Антациды, содержащие Al3+, Ca2+, Mg2+, соли железа, солевые слабительные, сукральфат, цинк уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). При сопутствующем приеме НПВС и хинолонов (в т.ч. офлоксацина) может усиливаться риск стимуляции ЦНС и развития судорожных припадков.

При одновременном приеме офлоксацина с теофиллином может пролонгироваться Т1/2 и повышаться Css теофиллина, вследствие чего повышается риск токсичности теофиллина. Фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Увеличивает концентрацию глибенкламида.

Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Внутрь, в/в, местно (субконъюнктивально, в наружный слуховой проход).

После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.

У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД.

Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.

В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1246.htm

Офлоксацин : инструкция по применению

Группа антибиотиков офлоксацин

1 таблетка содержит: действующего вещества – офлоксацина – 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кальция стеарат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кроскармеллоза натрия, кросповидон, Опадрай (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе кармуазина Е 122, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132).

Фармакодинамика Противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Механизм действия обусловлен подавлением репликации бактериальной ДНК путем блокирования ДНК-топоизомеразы IV и ДНК-топоизомеразы II (гиразы). Оказывает бактерицидный эффект. Лекарственное средство активно в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий.

К лекарственному средству чувствительны: Staphylococcus aureus (включая meticillin resistant staphylococci), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species,Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индол-отрицательные и индол-положительные штаммы), Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardnerella.

Различной чувствительностью к лекарственному средству обладают: Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasmas.
К лекарственному средству устойчивы анаэробные бактерии (например Fusobacterium species, Bacteroides species, Eubacterium species, Peptococci, Peptostreptococci).
Офлоксацин не активен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика После приема лекарственного средства внутрь абсорбция быстрая и полная (95 %). Биодоступность – более 96 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема дозы лекарственного средства; период полувыведения – 5-7 часов.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 25 %. После однократного приема лекарственного средства в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся Vd – 100 л.

Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы.

Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14 – 60 %). Не кумулируется.

Метаболизм Метаболизируется в печени (около 5 %) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.

Выведение

T1/2 – 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде – 75 – 90 %, с желчью – около 4 %. Внепочечный клиренс – менее 20 %. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20 – 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться. Доза офлоксацина определяется типом и тяжестью инфекционного процесса. Средняя суточная доза для взрослых составляет от 200 мг до 800 мг. Офлоксацин в дозе до 400 мг рекомендуется принимать в один прием, желательно утром. Большие дозы рекомендуется принимать через приблизительно равные интервалы. Рекомендуется глотать таблетку офлоксацина целиком, запивая достаточным количеством воды, натощак или во время еды. Следует избегать одновременного приема с антацидами. Инфекции нижних мочевыводящих путей: 200 – 400 мг в день. Инфекции верхних мочевыводящих путей: 200 – 400 мг в день; при необходимости до 400 мг дважды в день. Инфекции нижних дыхательных путей: 400 мг в день; при необходимости до 400 мг дважды в день. Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея: однократно 400 мг. Негонококковой уретрит и цервицит: 400 мг в день в один или несколько приемов. Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг дважды в день. Острые воспалительные заболевания тазовых органов (в том числе тяжелые инфекции): 200 400 мг дважды в день 10 14 дней. Простатит: 300 мг дважды в день длительностью до 6 недель. При нарушении функции почек доза должна быть уменьшена. Если клиренс креатинина составляет 20 – 50 мл/мин (креатинин сыворотки 1,5 5,0 мг/дл), дозу следует уменьшить в два раза (100 – 200 мг в день). Если клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин (креатинин сыворотки более 5 мг/дл) 100 мг следует вводить каждые 24 часа. У пациентов, перенесших гемодиализ или перитонеальный диализ, рекомендуемая доза 100 мг каждые 24 часа. Нарушение функции печени (например, цирроз с асцитом): максимальная суточная доза составляет 400 мг, т. к. может быть замедлено выведение офлоксацина из организма. Не требуется специальной коррекции дозы у пожилых людей, кроме случаев нарушения функции печени и почек, а также удлинения интервала QT. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и реакции на лечение. Обычная продолжительность лечения составляет 5 10 дней, за исключением неосложнённой гонореи, где рекомендуется однократный приём.

Общая продолжительность лечения не должна превышать 2 месяцев.

Частота возникновения побочных реакций: – нечасто (1/100 до

Источник: https://apteka.103.by/ofloksacin-instruktsiya/

Несколько причин, по которым стоит применять Офлоксацин в борьбе с туберкулезом

Группа антибиотиков офлоксацин

Офлоксацин относится к фармакологической группе фторхинолонов – антибактериальных препаратов широкого спектра действия. По своим функциям они напоминают антибиотики.

Различие заключается в химическом строении. Антибиотики имеет природное происхождение. У фторхинолонов не существует природного аналога.

Мазь Офлоксацин выпускается в объеме 3 и 1 грамм. Она имеет кремовый и желтый оттенок. Концентрация активного вещества составляет 0,3%. Применяется местно. Таблетки выпускаются в объеме 400 или 200 мг. В упаковке – 10 штук. Таблетки белого цвета, имеют разделительную риску посередине. Используются для перорального приема.

Раствор – для приготовления инфузий. Лечение происходит в рамках стационарного лечения. Один флакон Офлоксацина включается в себя 200 мг лекарственного средства.

Обладает легкой растворимостью в ацетоне и воде. Полностью растворяется в уксусной кислоте низкой температуры. Среднерастворим в хлороформе. Бактерицидный эффект достигается за счет блокировки ДНК-гиразы.

Важно! Дозировка зависит от формы и характера заболевания. Соблюдение схемы приема обеспечивает скорейшее выздоровление.

Торговое и оригинальное названия препарата на латыни

Лекарство было запатентовано в США в 1982 году. Изначально его называли на латинском Floxin. В 2009 году патент прекратил свое существование. На латыни нынешнее оригинальное название звучит следующим образом – Ofloxacin.

В медицине известен под следующими торговыми названиями:

  • Офлокс;
  • Офлоксацин Протекх;
  • Офлоксин;
  • Унифлокс;
  • Офломак;
  • Заноцин;
  • Офлоцид.

Особенности! Препарат запрещено использовать до совершеннолетия.

Действующее вещество и состав

Состав лекарства меняется в зависимости от его формата. В качестве действующего элемента выступает Офлоксацин. Вспомогательными компонентами раствора являются вода и хлорид натрия. В таблетках, помимо активного действующего вещества, присутствуют следующие составляющие:

  • стеарат кальция;
  • кукурузный крахмал;
  • тальк;
  • аэросил;
  • целлюлоза.

К вспомогательным элементам препарата в формате мази относят: нипазол, нипагин и вазелин. Структурная формула препарата выглядит следующим образом: C18H20FN3O4. Являясь представителем фторхинолонов, Офлоксацин борется с большинством грамотрицательных бактерий.

Фото 1. Противомикробное средство Офлоксацин, 10 таблеток по 200 мг от производителя «NikPharm».

Имеется чувствительность и к грамположительным микроорганизмам. Заболевания, от чего помогает препарат и эффективен в борьбе:

  • с палочкой коклюша;
  • с возбудителем легионеллеза;
  • с бактериями рода гемофил;
  • со стрептококками;
  • с возбудителем гонореи;
  • с сальмонеллами;
  • с гарднереллой.

Нередко препарат используют и для лечения туберкулеза. Его назначают в совокупности с другими лекарственными средствами для снижения вероятности развития устойчивости патогенных микроорганизмов. Офлоксацин устраняет воспалительный процесс и препятствует развитию микобактерий туберкулеза.

Внимание! Не рекомендуется использовать Офлоксацин совместно с Рифампицином, цинкосодержащими средствами и нестероидными препаратами.

Вам также будет интересно:

От чего помогает и для кого назначают?

В большинстве случаев Офлоксацин переносится хорошо. Но в описании к нему говорится, что его запрещено принимать во время беременности и в период лактации.

Для лечения инфекционных заболеваний у детей препарат не используется. Его назначают после наступления 18 лет. В редких случаях лекарство используется для детей в возрасте 15 лет.

Основное назначение Офлоксацина – борьба с инфекционными недугами. Он лечит заболевания мочевыводящих путей, дыхательной системы, брюшной полости, мягких тканей и суставов. В качестве профилактики препарат используется при нарушениях работы иммунной системы.

Лекарство эффективно:

  • при пиелонефрите;
  • при эндометрите;
  • при хламидиозе;
  • при гонорее;
  • при цистите;
  • при бронхите;
  • при пневмонии;
  • при туберкулезе;
  • при инфекциях, сосредоточенных в брюшной полости;
  • при цистите;
  • при сепсисе;
  • при воспалительном процессе желчевыводящих путей.

Активные вещества препарата проникают в ДНК патогенных бактерий и разрушают их изнутри. Это позволяет использовать Офлоксацин в устранении палочки Коха, для чего его и назначают.

Препарат эффективен, как при открытой, так при закрытой форме заболевания. Используется во время острой или лекарственно-резистентной стадии туберкулеза.

Офлоксацин относится к лекарственным средствам второго ряда. Его назначают в том случае, когда развивается устойчивость бактерий по отношению к препаратам первого ряда. Офлоксацин применяют совместно с Капреомицином и Этионамидом. Первая фаза лечения продолжается от 2 до 3 месяцев. Полноценный курс лечения составляет 6 месяцев.

В случае отсутствия положительной динамики меняется дозировка или полностью заменяются препараты. В конце курса лечения сдаются анализы, определяющие наличие палочки Коха в организме. Отсутствие должного эффекта указывает на развитие лекарственно-резистентной формы болезни.

Что еще лечит лекарство?

Мазь Офлоксацин используется исключительно для лечения офтальмологических заболеваний. Ею обрабатывается область между нижним веком и роговицей глаза. Для лечения кожных заболеваний мазь не подходит по причине низкой концентрации активных веществ. При туберкулезе чаще используют таблетки. В рамках стационарного лечения препарат вводят капельно.

Фото 2. Глазная мазь 0,3% Офлоксацин, 3 г, от производителя «Курган Синтез».

Офлоксацин не рекомендуется принимать в случае наличия одного или нескольких противопоказаний. К ним относят:

  • воспалительные процессы центральной нервной системы;
  • индивидуальную чувствительность к компонентам состава;
  • эпилепсию;
  • период лактации и вынашивания ребенка;
  • дефицит глюкозы;
  • возраст до 18 лет.

Осторожно! Во время лечения повышается вероятность отклонения в работе печени и почек. Желательно как можно раньше диагностировать патологию с помощью соответствующих анализов.

Эффективность и синонимы

Офлоксацин – один из самых эффективных препаратов, направленных на устранение туберкулеза. При условии соблюдения дозировки, шансы на благоприятный исход достаточно велики.

Лекарственное средство выпускается такими компаниями, как «Герхард Манн», «Зентива», «Санофи Авентис», «Промед», «Синтез», «Унимед» и «Акрихин».

Производится препарат в России, Индии, Турции, Чехии, Германии и Словакии.

о глазных каплях Флоксал, в которых действующим веществом является офлоксацин, об их эффективности и противопоказаниях.

Источник: https://no-tuberculosis.ru/lekarstva/ofloksatsin/

Антибиотик
Добавить комментарий