Антибиотики и сульфаниламидные препараты

Содержание
  1. Сульфаниламиды – это… Описание, список препаратов и показания к применению
  2. Что такое сульфаниламиды?
  3. Основные механизмы действия
  4. Показания
  5. Список сульфаниламидных лекарственных средств
  6. Список комбинированных сульфаниламидных препаратов
  7. Рекомендации по применению
  8. Побочные эффекты
  9. Стоимость сульфаниламидных лекарственных средств
  10. Сульфаниламиды / Современная антимикробная химиотерапия (руководство для врачей)
  11. Таблица 8. Классификация сульфаниламидов
  12. механизм действия
  13. Спектр активности
  14. Фармакокинетика
  15. Нежелательные реакции
  16. Лекарственные взаимодействия
  17. Противопоказания
  18. стрептоцид
  19. Сульфадимезин
  20. Взрослые
  21. Дети старше 2 месяцев
  22. Уросульфан
  23. Сульфазин
  24. СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ
  25. Сульфапиридазин
  26. СУЛЬФАЛЕН
  27. Фансидар
  28. Фталазол
  29. дермазин
  30. Форма выпуска и дозировка
  31. Бактрим, Септрин, Бисептол
  32. Сульфатон
  33. Лидаприм
  34. Сульфаниламиды — список препаратов, показания к применению, аллергия
  35. Сульфаниламиды — это антибиотики или нет?
  36. Классификация сульфаниламидов
  37. Полный список препаратов сульфаниламидов
  38. Механизм действия сульфаниламидов
  39. Показания к применению сульфаниламидов
  40. Аллергия на сульфаниламиды
  41. Другие побочные действия сульфаниламидов
  42. Взаимодействие с другими лекарствами
  43. В чем разница между сульфаниламидами и сульфонамидами

Сульфаниламиды – это… Описание, список препаратов и показания к применению

Антибиотики и сульфаниламидные препараты

Знакомые всем сульфаниламиды зарекомендовали себя издревле, потому что были открыты еще до появления пенициллина. В нынешнее время эти препараты в медицинской деятельности несколько утратили свою ценность, поскольку их заменили более эффективные современные медикаменты. Однако для лечения некоторых заболеваний они до сих пор незаменимы.

Что такое сульфаниламиды?

Сульфаниламиды – это противомикробные лекарственные препараты, изготавливаемые с помощью современных технологий и относящиеся к производным сульфаниловой кислоты.

Антибиотик этого ряда короткого действия – стрептоцид. Является одним из первых представителей данной группы антибактериальных средств. Обладает широким спектром действия. Лекарственное средство синтезируется в виде белого кристаллического порошка, не имеющего запаха и вкуса, послевкусие является сладким.

Антибиотик также можно найти в виде сульфаниламида натрия – белого порошка, хорошо растворимого в воде. Также выпускается в форме таблеток.

Сульфаниламид натрия способен угнетать жизненные функции палочек и кокков, влиять на малярии, протеи, нокардии, плазмодии, токсоплазмы, хламидии, имеет бактериостатические действие.

Сульфаниламидные лекарственные средства применяют для лечения заболеваний, вызванных устойчивыми к антибактериальным препаратам возбудителями.

Сульфаниламиды – это лекарственные средства, которые по своей активности уступают современным антибактериальным препаратам. Они обладают высокой токсичностью, а это означает, что их спектр показаний весьма ограничен. Сульфаниламидные препараты в зависимости от свойств и фармакокинетики классифицируются по 4 группам:

  • Препараты сульфаниламиды, которые быстро и легко всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их применяют для системной антибактериальной терапии инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами: «Сульфадиметоксин», «Этазол», «Сульфадимизин», «Сульфакарбамид», «Сульфаметизол».
  • Сульфаниламиды, которые медленно и не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, создавая при этом высокую концентрацию в тонком и толстом кишечнике: «Фтазин», «Сульгин», «Этазол-натрий», «Фталазол».
  • Сульфаниламиды, которые применяют поверхностно или наружно для получения местного эффекта. Для лечения глазных заболеваний прекрасно зарекомендовали себя: сульфацил-натрий («Сульфацетамид», «Альбуцид»), сульфадиазин серебра («Дермазин»), «Стрептоцидовая мазь 10 %», «Мафенида ацетата мазь 10 %».
  • Салазосульфаниламиды, представляющие собой азот-соединения сульфаниламидов и кислоты салициловой: «Салазометоксин», «Сульфасалазин». Список препаратов сульфаниламидов довольно обширен.

Основные механизмы действия

Выбор лекарственного средства для терапии больного обусловлен свойствами возбудителя, потому что основной механизм действия сульфаниламидов сводится к торможению чувствительных микроорганизмов в клетках, синтезирующих фолиевую кислоту.

Именно из-за этого некоторые лекарственные средства, например «Метиономикс» или «Новакон», нельзя совмещать с ними, потому что они способны ослабить действие сульфаниламидов.

Ключевым действием является нарушение обмена веществ микроорганизмов, а также блокировка их роста и размножения.

Все препараты сульфаниламиды имеют одинаковую формулу, но разную фармакокинетику в зависимости от структуры. Существуют формы выпуска в виде раствора для внутривенного введения: «Стрептоцид», «Сульфацетамид натрия».

Некоторые предназначены для внутримышечного введения: «Сульфадоксин», «Сульфален». Комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов можно вводить обоими путями.

Детям назначают сульфаниламидные препараты местного применения или в форме таблеток: «Котрифарм», «Ко-тримоксазол-Ривофарм».

Показания

Основными показаниями к применению группы сульфаниламидов являются:

  • угревая сыпь (вульгарные угри), воспаление волосяного фолликула, рожистые воспаления;
  • ожоги I и II степени;
  • стрептококковое импетиго;
  • пиодермия, фурункулы, карбункулы;
  • инфицированные раны различной природы;
  • гнойно-воспалительные заболевания кожи;
  • тонзиллит;
  • заболевания глаз;
  • бронхит.

Список сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламиды – это средства, которые в зависимости от периода циркуляции подразделяют на препараты: быстрого, среднего, продолжительного (длительного) и сверхдлительного действия. Очень сложно составить список всех лекарственных препаратов этой группы, поэтому ниже мы приведем таблицу с сульфаниламидами только длительного действия:

  • «Аргедин» – основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Показаниями к применению являются поверхностные инфицированные ожоги и раны, пересадка кожи, ссадины.
  • «Аргосульфан» – основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Ожоги различной этиологии и всех степеней, гнойные раны, отморожения, ссадины, порезы, инфицированные дерматиты, пролежни, трофические язвы.
  • «Норсульфазол» – основное активное вещество: норсульфазол. Инфекционные заболевания, вызванные пневмококком, стафилококком, гемолитическим стрептококком, кишечной палочкой, гонококком, гонорея, пневмония, дизентерия, церебральный менингит.
  • «Ориприм» – основное активное вещество: сульфаметоксазол. Показания – инфекционные заболевания мочеполовых органов, лор-органов, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов, кожи и мягких тканей.
  • «Пириметамин» – основное активное вещество: пириметамин. Профилактическая и лечебная терапия малярии, первичная полицитемия, токсоплазмоз.
  • «Пронтозил» (красный стрептоцид) – основное активное вещество: сульфаниламид. Показаниями будут пуэрперальный сепсис, стрептококковая пневмония, рожистое воспаление эпидермиса.

Список комбинированных сульфаниламидных препаратов

Применение сульфаниламидов довольно распространено. Многие штаммы микроорганизмов научились мутировать и приспосабливаться к антибиотикам. И поэтому представители медицины создали комбинированные сульфаниламидные препараты, в которых основное действующее вещество сочетается с триметопримом. Вот таблица этих сульфопрепаратов:

  • «Бактрим» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания нижних и верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, почек, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, кожи и прочие бактериальные инфекции.
  • «Берлоцид» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания дыхательных путей, горла, носа, уха, мочеполовых путей, почек, нокардиоз, бруцеллез, южно-американский бластоцикоз и др.
  • «Дуо-Септол» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекции желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мягких тканей и кожи, урогенитальные инфекции, септицемия, бруцеллез, менингомиелит.
  • «Циплин» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания дыхательных путей, мочевыводящих путей, ЖКТ, мягких тканей и кожи, лор-органов, урогенитальные инфекции.

Рекомендации по применению

Как проводить лечение сульфаниламидами? Данные антибактериальные средства могут назначаться как местно, так и внутрь. В инструкции по применению сульфаниламидных препаратов говорится о том, что дети возрастом до года должны употреблять препарат по 0,05 г, возрастом от двух до пяти лет – по 0,3 г, возрастом от шести до двенадцати лет – по 0,6 г.

Взрослым показано принимать по 0,5-1,3 г около пяти раз в сутки. Общий курс терапии назначается врачом и зависит от степени тяжести заболевания. Чаще всего продолжительность применения препарата составляет неделю. Каждое сульфаниламидное лекарственное средство нужно запивать щелочной водой.

Также в рацион питания пациента должны входить продукты, содержащие серу для предотвращения кристаллизации и поддержания общей реакции мочи.

Действие сульфаниламидов не всегда положительно. Могут быть и негативные реакции со стороны организма.

Побочные эффекты

Во время продолжительного и бесконтрольного применения сульфаниламидных препаратов могут появиться побочные эффекты. К ним относятся различные аллергические реакции организма, головные боли, головокружение, тошнота, рвота.

При системном поглощении в кровь сульфаниламидные препараты способны проходить сквозь плаценту, а затем проникать в кровь вынашиваемого ребёнка, оказывая при этом токсическое действие.

Именно из-за этого беременным женщинам рекомендуется очень аккуратно отнестись к применению и строго следовать схеме лечения, назначенной специалистом.

Противопоказаниями к применению сульфаниламидных лекарственных средств являются:

  • индивидуальная повышенная чувствительность в основному активно действующему веществу препарата;
  • низкое содержание гемоглобина;
  • нарушение синтеза гемоглобина;
  • нарушения функций печени или почек;
  • заболевания кроветворных органов и крови;
  • азотемия.

Механизм сульфаниламидов мы рассмотрели выше.

Стоимость сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламидные препараты можно приобрести в аптеке или заказать через интернет-магазин.

Преимущество последнего способа покупки состоит в том, что при заказе одновременно несколько препаратов разница в цене будет ощутимой, потому что для покупки одного лекарственного средства придётся переплачивать за доставку. Намного дешевле стоят сульфаниламидные препараты отечественного производства. Вот примерная цена:

  • «Сульфаниламид» (белый стрептоцид) объёмом 250 г швейцарского производства будет стоить около 1900 рублей.
  • «Бисептол» (в упаковке 20 таблеток по 120 мг) польского производства будет стоить около 30 рублей.
  • «Синерсул» объёмом 100 мл хорватского производства будет стоить 300 рублей.
  • «Суметролим» (в упаковке 20 таблеток по 400 мг) венгерского производства будет стоить 115 рублей.

Теперь мы знаем, что это – сульфаниламиды.

Источник: https://FB.ru/article/352719/sulfanilamidyi---eto-opisanie-spisok-preparatov-i-pokazaniya-k-primeneniyu

Сульфаниламиды / Современная антимикробная химиотерапия (руководство для врачей)

Антибиотики и сульфаниламидные препараты

Антибактериальные препараты

Сульфаниламиды являются одним из старейших классов антибактериальных препаратов. За последние десятилетия они утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению.

Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью.

Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам.

Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между ними заключается в фармакокинетических свойствах, из которых наиболее существенными являются периоды полувыведения (табл. 8).

Таблица 8. Классификация сульфаниламидов

* В скобках приведены основные торговые названия.

механизм действия

Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов.

В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны.

По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.

Спектр активности

Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость.

Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев.

Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.

Фармакокинетика

Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.

Нежелательные реакции

  • Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Диспептические явления.
  • Кристаллурия при кислой реакции мочи.Меры профилактики: запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.
  • Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
  • Гепатотоксичность.

Лекарственные взаимодействия

Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.

Противопоказания

  • Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение – врожденный токсоплазмоз).
  • Тяжёлые нарушения функции печени.
  • Почечная недостаточность.

стрептоцид

Один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры, от которого произошло название всего данного класса. Сейчас не используется ввиду низкой эффективности и токсичности.

Сульфадимезин

Несколько менее токсичен, чем «сульфаниламид». На протяжении долгого времени был наиболее популярным сульфаниламидом в России. За рубежом практически не использовался в связи с низкой активностью.

Взрослые

Внутрь – 1-я доза – 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 г каждые 4-6 ч за 1 ч до еды.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь – 100-200 мг/кг/сут в 4-6 приемов за 1 ч до еды.

Уросульфан

По активности близок к сульфадимидину. Наиболее высокие концентрации препарата создаются в моче. Ранее применялся при инфекциях МВП, сейчас не используется.

Сульфазин

Более активен, чем другие сульфаниламиды, так как меньше связывается с белками плазмы (10-20%) и вследствие этого создает более высокие концентрации в крови. Лучше, чем другие сульфаниламиды, проникает через ГЭБ, поэтому предпочтителен при токсоплазмозе.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ

Имеет среднюю степень связывания с белками плазмы (65%). Хорошо проникает в различные органы и ткани. Т1/2 – 12 ч. Входит в состав комбинированного препарата «ко-тримоксазол».

Сульфапиридазин

Обладают сходными фармакокинетическими свойствами. Для них характерна высокая степень связывания с белками плазмы (96%) и длительный Т1/2 (24-48 ч). При применении данных препаратов довольно часто, особенно у детей, развиваются синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла.

СУЛЬФАЛЕН

Сульфаниламид сверхдлительного действия (Т1/2 – 80 ч). Так же, как и препараты длительного действия, часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла. У детей не применяется.

Фансидар

Сульфадоксин по свойствам близок к сульфалену. Комбинация сульфадоксина с антиметаболитом пириметамином используется для профилактики и лечения малярии.

Фталазол

Практически не всасывается в ЖКТ. Создает высокие концентрации в просвете кишечника. Раньше широко использовался при кишечных инфекциях, в том числе при шигеллезе. В настоящее время большинство штаммов шигелл и других возбудителей кишечных инфекций устойчивы.

дермазин

Препарат для местного использования. При его применении в результате диссоциации медленно высвобождаются ионы серебра, оказывающие антимикробное действие, которое не зависит от содержания парааминобензойной кислоты в месте применения. В связи с этим он сохраняет активность при проникновении в экссудаты и некротизированные ткани.

Активен против многих возбудителей раневых инфекций – стафилококков, синегнойной палочки, кишечной палочки, протея, клебсиелл и грибов Candida.

Форма выпуска и дозировка

Крем 1%, наносится тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в день.

На фоне сокращения использования сульфаниламидов широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие сульфаниламид в сочетании с триметопримом. Последний является антиметаболитом фолиевой кислоты и обладает медленным бактерицидным действием. По антимикробному спектру близок к сульфаниламидам, но активность в 20-100 раз выше.

Комбинации триметоприма с сульфаниламидами характеризуются бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам.

Следует отметить, что наблюдаемый in vitro синергизм компонентов в клинических условиях не подтвердился, и действие комбинированных препаратов обусловлено главным образом наличием триметоприма.

Поэтому при терапии инфекций дыхательных путей триметоприм эквивалентен по эффективности комбинации сульфаниламид/триметоприм, но лучше переносится.

Наиболее известным препаратом из данной группы является сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол). Другие препараты не имеют перед ним никаких преимуществ и сейчас практически не применяются.

Основными проблемами при использовании ко-тримоксазола является сохранение высокого потенциала к развитию тяжелых аллергических реакций, свойственных сульфаниламидам (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла), и широкое распространение устойчивости микрофлоры.

Резистентность к ко-тримоксазолу в России (1998-2000 гг.) составляет у S.pneumoniae более 60%, H.influenzae и внебольничных уропатогенных штаммов E.coli – около 27%, нозокомиальных штаммов E.coli – около 30%, шигелл – около 100%.

Бактрим, Септрин, Бисептол

Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.

Сульфатон

Препарат, по основным характеристикам близкий к ко-тримоксазолу. В 1 таблетке содержится 0,25 г сульфамонометоксина (сульфаниламид длительного действия) и 0,1 г триметоприма.

Дозируется аналогично ко-тримоксазолу, но в 1-й день назначают ударную (удвоенную) дозу – взрослым по 2 таблетки 2 раза в день.

Следует помнить о высоком риске развития синдромов Стивенса-Джонсона или Лайелла за счет наличия сульфамонометоксина.

Лидаприм

По основным характеристикам сходен с ко-тримоксазолом. Состоит из сульфаметрола (сульфаниламид средней длительности действия, близкий к сульфаметоксазолу) и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаниламиды — список препаратов, показания к применению, аллергия

Антибиотики и сульфаниламидные препараты

Сульфаниламиды – это обширная группа противомикробных препаратов. Первый препарат группы – стрептоцид, считается первым в мире синтетическим антибактериальным средством.

Путем модификации исходного соединения было получено множество производных антибиотика, большая часть которых на сегодняшний день утратила свою значимость из-за развившейся резистентности микроорганизмов.

Тем не менее, современные препараты группы сульфаниламидов используются для лечения различных инфекций достаточно широко, особенно комбинированные типа Бисептола, наружные кремы и мази или глазные капли Альбуцид. Многие лекарства, ранее применявшиеся для терапии человеческих болезней, сегодня актуальны для ветеринарной практики.

Сульфаниламиды — это антибиотики или нет?

Да, сульфаниламиды представляют собой отдельную группу антибиотиков, хотя изначально, после изобретения пенициллина, в классификацию не входили. Долгое время «настоящими» считались только природные или полусинтетические соединения, а синтезированный из каменноугольной смолы первый сульфаниламид и его производные таковыми не являлись. Но позже ситуация изменилась.

Сегодня сульфаниламиды – это многочисленная группа антибиотиков бактериостатического действия, активная в отношении широкого спектра возбудителей инфекционно-воспалительных процессов.

Ранее антибиотики-сульфаниламиды часто использовались в разных областях медицины.

  Но со временем большинство из них свою значимость утратило из-за мутаций и резистентности бактерий, и в лечебных целях сейчас применяются чаще комбинированные средства.

Классификация сульфаниламидов

Примечательно, что сульфаниламидные препараты были открыты и стали применяться в лечебных целях гораздо раньше пенициллина.

Терапевтический эффект некоторых промышленных красителей (в частности, пронтозила или «красного стрептоцида») выявил немецкий бактериолог Герхард Домагк в 1934 году.

Благодаря этому соединению, активному в отношении стрептококков, он вылечил собственную дочь, а в 1939 стал лауреатом Нобелевской премии.

Тот факт, что бактериостатическое действие оказывает не красящая часть молекулы пронтозила, а аминобензолсульфамид (он же «белый стрептоцид» и самое простое вещество в группе сульфаниламидов), было обнаружено в 1935.

Именно путем его модификации в дальнейшем были синтезированы все остальные препараты класса, многие из которых получили широкое распространение в медицине и ветеринарии.

Обладая схожим спектром противомикробного действия, они различаются по фармакокинетическим показателям.

Одни препараты быстро всасываются и распределяются, другие усваиваются дольше. Есть разница и длительности выведения из организма, за счет чего выделяют следующие виды сульфаниламидов:

  • Короткого действия, период полувыведения которых составляет менее 10 часов (стрептоцид, сульфадимидин).
  • Средней длительности, чей Т1/210-24 часа – сульфадиазин, сульфаметоксазол.
  • Длительного действия (Т полувыведения от 1 до 2 суток) – сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.
  • Сверхдлительного – сульфадоксин, сульфаметоксипиридазин, сульфален – которые выводятся дольше 48 часов.

Данная классификация используется для пероральных лекарственных средств, однако существуют и сульфаниламиды, не адсорбируемые из ЖКТ (фталилсульфатиазол, сульфагуанидин), а также предназначенный исключительно для местного применения сульфадиазин серебра.

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров!

Полный список препаратов сульфаниламидов

Перечень используемых в современной медицине антибиотиков-сульфаниламидов с торговыми названиями и указанием формы выпуска представлен в таблице:

Действующее веществоНазвание препаратаЛекарственная форма
СульфаниламидСтрептоцидПорошок и мазь 10% для наружного применения
Стрептоцид белыйПорошкообразное наружное средство
Стрептоцид растворимыйЛинимент 5%
Стрептоцид-ЛекТПорошок д/нар. применения
Стрептоцидовая мазьНаружное средство, 10%
СульфадимидинСульфадимезинТаблетки 0,5 и 0,25 г
СульфадиазинСульфазинТабл. 500 мг
Сульфадиазин серебраСульфаргинМазь 1%
ДермазинКрем д/нар. применения 1%
АргединКрем наружный 1%
Сульфатиазол серебраАргосульфанКрем нар.
Сульфаметоксазол в комбинации с триметопримомБактримСуспензия, таблетки
БисептолТабл. 120 и 480 мг, суспензия, концентрат д/приготовления инфузионного раствора
БерлоцидТаблетки, сусп.
ДвасептолТабл. 120 и 480 мг
Ко-тримоксазолТаб. 0,48 г
СульфаленСульфаленТаблетки 200 мг
СульфаметоксипиридазинСульфапиридазинТаб. 500 мг
СульфагуанидинСульгинТабл. 0,5 г
СульфасалазинСульфасалазинТаб. 500 мг
СульфацетамидСульфацил натрия (Альбуцид)Глазные капли 20%
СульфадиметоксинСульфадиметоксинТаблетки 200 и 500 мг
СульфаэтидолОлестезинСуппозитории ректальные (с бензокаином и маслом облепихи)
ЭтазолТабл. 500 мг
ФталилсульфатиазолФталазолТаблетки 0,5 г

Все антибиотики сульфаниламиды из списка препаратов в настоящее время выпускаются. В некоторых источниках упоминаются и другие лекарства этой группы (например, Уросульфан), которые давно сняты с производства. Кроме того, существуют антибиотики-сульфаниламиды, применяемые исключительно в ветеринарии.

Механизм действия сульфаниламидов

Остановка роста патогенов (грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, некоторых простейших) осуществляется за счет схожести химического строения пара-аминобензойной кислоты и сульфаниламида.

ПАБК необходима клетке для синтеза важнейших факторов развития – фолата и дигидрофолата. Однако при замещении ее молекулы сульфаниламидной структурой этот процесс нарушается и рост возбудителя прекращается.

Всасываются в пищеварительном тракте все препараты с разной скоростью и степенью усвоения. Те, которые не адсорбируются в ЖКТ, показаны для лечения кишечных инфекций.

Распределение по тканям достаточно равномерное, метаболизм осуществляется в печени, выведение – преимущественно через почки.

При этом депо-сульфаниламиды (действующие длительно и сверхдлительно) всасываются обратно в почечных канальцах, что и объясняет продолжительный период полувыведения.

Читайте далее: Изобретатель антибиотиков и история спасения человечества!

Показания к применению сульфаниламидов

Остановка роста патогенов (грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, некоторых простейших) осуществляется за счет схожести химического строения пара-аминобензойной кислоты и сульфаниламида.

ПАБК необходима клетке для синтеза важнейших факторов развития – фолата и дигидрофолата. Однако при замещении ее молекулы сульфаниламидной структурой этот процесс нарушается и рост возбудителя прекращается.

Всасываются в пищеварительном тракте все препараты с разной скоростью и степенью усвоения. Те, которые не адсорбируются в ЖКТ, показаны для лечения кишечных инфекций.

Распределение по тканям достаточно равномерное, метаболизм осуществляется в печени, выведение – преимущественно через почки.

При этом депо-сульфаниламиды (действующие длительно и сверхдлительно) всасываются обратно в почечных канальцах, что и объясняет продолжительный период полувыведения.

Аллергия на сульфаниламиды

Высокая степень аллергенности комбинированных препаратов-сульфаниламидов – основная проблема их применения. Особую сложность в этом плане представляет лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных, поскольку Бисептол является для них препаратом выбора. Однако именно у этой категории пациентов вероятность развития аллергических реакций  на ко-тримоксазол повышается в десятки раз.

Поэтому при аллергии на сульфаниламиды пациенту противопоказан Бисептол и другие комбинированные препараты на основе ко-тримоксазола.

Непереносимость проявляется чаще всего мелкой генерализованной сыпью, может также возникнуть лихорадка, измениться состав крови (нейтро- и тромбоцитопения).

В особо тяжелых случаях – синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке.

Аллергия на сульфаниламиды требует отмены вызвавшего ее лекарственного средства, а также приема противоаллергических препаратов.

Читайте: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже

Другие побочные действия сульфаниламидов

Многие препараты этой группы отличаются токсичностью и плохой переносимостью, что и послужило причиной сокращения их применения после открытия пенициллина.

  Помимо аллергии, они могут вызывать диспепсические расстройства, боли головные и абдоминальные, апатию, периферический неврит, нарушения кроветворения, бронхоспазм, полиурию, почечную дисфункцию, токсическую нефропатию, миалгию и артралгии.

Кроме того, повышается риск развития кристаллурии, поэтому необходимо обильно запивать лекарство и пить больше щелочной воды.

Читайте: Что делать, если тошнит от антибиотиков, как избежать диспепсию

Взаимодействие с другими лекарствами

Перекрестной резистентности с другими антибиотиками у сульфаниламидов не наблюдается. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами и непрямыми коагулянтами усиливается их действие. Не рекомендуется сочетать антибиотики-сульфаниламиды также с тиазидными диуретиками, рифампицином и циклоспорином.

В чем разница между сульфаниламидами и сульфонамидами

Несмотря на созвучные названия, эти химические соединения кардинально различаются. Сульфонамиды (код по ATХ C03BA) представляют собой диуретики – мочегонные средства. Препараты группы назначаются при гипертензии, отечности, гестозах, несахарном диабете, ожирении и других патологиях, сопровождающихся накоплением жидкости в организме.

Читайте: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

Источник: https://lifetab.ru/sulfanilamidyi-spisok-preparatov-pokazaniya-k-primeneniyu-allergiya/

Антибиотик
Добавить комментарий