Антибиотики группы тетрациклинов

Содержание
  1. Антибиотики тетрациклины описание и список препаратов
  2. Исторические сведения
  3. Общие свойства антибиотиков из группы тетрациклины
  4. Спектр активности тетрациклинов
  5. Побочные эффекты тетрациклинов
  6. Показания к применению тетрациклинов
  7. Противопоказания к применению тетрациклинов
  8. Тетрациклин
  9. Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)
  10. Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация
  11. Классификация тетрациклинов
  12. Краткая история открытия и внедрения в практику
  13. Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда
  14. Применение в различных областях медицины
  15. Показания к назначению
  16. Ограничения к назначению
  17. Доксициклин®
  18. Тетрациклин®
  19. Рондомицин®
  20. Тигацил®
  21. Окситетрациклина гидрохлорид
  22. Минолексин®
  23. Побочные реакции
  24. Группа тетрациклинов
  25. Механизм действия
  26. Спектр активности
  27. Фармакокинетика
  28. Нежелательные реакции
  29. Показания
  30. Противопоказания
  31. Предупреждения
  32. Лекарственные взаимодействия
  33. Информация для пациентов
  34. Таблица. Препараты группы тетрациклинов. Основные характеристики и особенности применения
  35. Антибиотики тетрациклинового ряда: механизм действия, спектр применения и побочные эффекты
  36. История появления антибиотиков
  37. Особенности антибактериальных средств
  38. Главные свойства
  39. Основы классификации
  40. Характерные черты тетрациклинов
  41. Спектр применения
  42. Недостатки и альтернативные препараты

Антибиотики тетрациклины описание и список препаратов

Антибиотики группы тетрациклинов

Тетрациклины — это группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.

Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в макроорганизме и переносимости. К антибиотикам группы тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.

Исторические сведения

  • В 1945 году был открыт первый представитель антибиотиков из группы тетрациклины— хлортетрациклин (торговые названия ауреомицин, биомицин), его выделили из культуральной жидкости лучистого гриба Streptomyces aureofaciens. Первые экспериментальные и клинические работы, характеризующие активность, относятся к 1948 г.
  • В 1949 году был открыт окситетрациклин (террамицин), его выделили из культуральной жидкости другого актиномицета Streptomyces rimosus. В медицинской практике начали использовать уже в 1950 году.
  • В 1952 году был получен полусинтетический антибиотик тетрациклин, путем восстановительного дегалоидирования хлортетрациклина. В 1953 году был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens.

Общие свойства антибиотиков из группы тетрациклины

Тетрациклины обладают бактериостатическим действием. У них очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitro в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий. В высоких концентрациях действуют на некоторых простейших. Мало или совсем неактивны в отношении плесневых грибов. Недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.

Имеют перекрестную устойчивость микроорганизмов ко всемпрепаратам группы.

На тетрациклины возникает высокая частота нежелательных реакций и побочных эффектов.

Спектр активности тетрациклинов

  • Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
  • Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
  • Грамотрицательные кокки: М.catarrhalis.
  • Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
  • Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
  • Спирохеты.
  • Риккетсии.
  • Хламидии.
  • Микоплазмы.
  • Актиномицеты.             
  • Простейшие: P.falciparum.

Устойчивы

  • Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
  • Энтерококки устойчивы.
  • Гонококки чаще всего устойчивы.
  • Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Побочные эффекты тетрациклинов

  1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  2. Диспептические явления, эзофагит.
  3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Лекарственные взаимодействия с другими препаратами

  • Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.
  • Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают период полувыведения доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения периода полувыведения доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.
  • Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β-лактамами или аминогликозидами).
  • Усиление действия наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.

Показания к применению тетрациклинов

  1. Инфекции верхних дыхательных путей — острый синусит (доксициклин).
  2. Инфекции нижних дыхательных путей — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
  3. Инфекции желчевыводящих путей.
  4. Ородентальные инфекции — периодонтит и др. (доксициклин).
  5. Иерсиниоз (доксициклин).
  6. Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
  7. Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
  8. Розовые угри.
  9. Сифилис (при аллергии к пенициллину).
  10. Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
  11. Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами).
  12. Риккетсиозы.
  13. Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
  14. Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).

Противопоказания к применению тетрациклинов

  1. Детский возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
  2. Беременность.
  3. Кормление грудью.
  4. Тяжелая патология печени.
  5. Почечная недостаточность (тетрациклин).

Тетрациклин

Биодоступность при приеме внутрь натощак у тетрациклинасоставляет до 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Периодполувыведения — 8 часов. Тетрациклин часто вызывает побочные эффекты.

Спектр активности тетрациклина

  • Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
  • Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
  • Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
  • Грамотрицательные палочки:               иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
  • Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
  • Спирохеты.
  • Риккетсии.
  • Хламидии.
  • Микоплазмы.
  • Актиномицеты.             
  • Простейшие: P.falciparum.
  • Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
  • Энтерококки устойчивы.
  • Гонококки чаще всего устойчивы.
  • Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению тетрациклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами.

  1. Пневмония;
  2. Бронхит
  3. Эмпиема плевры.
  4. Ангина.
  5. Холецистит.
  6. Пиелонефрит.
  7. Кишечные инфекции.
  8. Эндокардит.
  9. Эндометрит.
  10. Простатит.
  11. Сифилис.
  12. Гонорея.
  13. Бруцеллез.
  14. Риккетсиозы.
  15. Гнойные инфекции мягких тканей.
  16. Остеомиелит.
  17. Трахома.
  18. Конъюнктивит.
  19. Блефарит.
  20. Угри.
  21. Профилактика послеоперационных инфекций.

Побочные эффекты тетрациклина

  1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  2. Диспептические явления, эзофагит.
  3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Взрослые

Внутрь — по 0,3-0,5 г каждые 6 часов за 1 час до еды.

Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку. Местно — 3-5 разв сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь — 25-50 мг на 1 кг массы тела в 4 приёма (не более 2,0 г в сутки).

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Выпускается тетрациклин в виде таблеток по 0,05 г, 0,1 г и0,25 г, капсул по 0,25 г, а также 1% и 3% в виде мази.

Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)

Доксициклин лучший на сегодняшний день антибиотиктетрациклиновой группы. Значительно превосходит тетрациклин по активностипротив пневмококков и гораздо лучше переносится.

Доксициклин всасывается лучше, чем тетрациклин,биодоступность составляет от 90-100%, и практически не зависит от пищи. Высокиеуровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательнойжелезе.

Как и другие антибиотики из группы тетрациклины, плохопроходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через желудочно-кишечныйтракт, поэтому, доксициклин в отличие от тетрациклина, может применяться припочечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов периодполувыведения  от 15-24 часов.

Спектр активности доксициклина

  • Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
  • Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
  • Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
  • Грамотрицательные палочки:               иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
  • Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
  • Спирохеты.
  • Риккетсии.
  • Хламидии.
  • Микоплазмы.
  • Актиномицеты.             
  • Простейшие: P.falciparum.
  • Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
  • Энтерококки устойчивы.
  • Гонококки чаще всего устойчивы.
  • Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению доксициклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к доксициклину микроорганизмами.

  1. Инфекции органов дыхания и ЛОР-органов.
  2. Инфекции ЖКТ.
  3. Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь).
  4. Инфекции органов мочеполовой системы (гонорея, первичный и вторичный сифилис).
  5. Сыпной тиф.
  6. Бруцеллез.
  7. Риккетсиозы.
  8. Остеомиелит.
  9. Трахома.
  10. Хламидиоз.

Побочные эффекты доксициклина

  1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  2. Диспептические явления, эзофагит.
  3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Взрослые

Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 часа) по 0,2 г каждые 12 часов. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной дозой (0,2 г) в первый день и последующим приемом по 0,1 г в сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь и внутривенно — 5 мг на 1 кг массы тела ребенка (не более 0,2 г в сутки в 1-2 приёма (введения). У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Доксициклин выпускается в капсулах и таблетках по 0,05 г и0,1 г, также в виде сиропа и порошка для приготовления раствора для инфузий вофлаконах по 0,1 г.

Источник: https://like-site.ru/zdorove/tetratsikliny/

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация

Антибиотики группы тетрациклинов

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Классификация тетрациклинов

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

  • окситетрациклин®;
  • доксициклин®;
  • тетрациклин®.

Краткая история открытия и внедрения в практику

Первый представитель группы – хлортетрациклин® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда

Действующее веществоТорговое название лекарстваФорма препарата
ДоксициклинБассадо®капс*
Вибрамицин®капс
Видокцин®лиофилизат**
Довицин®капс
Доксал®капс
Доксибене®капс/табл
Доксилан®табл***
Доксициклин®капс
Доксициклин Никомед®табл
Доксициклин Штада®табл
Доксициклин – АКОС®капс/табл/лиофилизат
Доксициклин-Ферейн®лиофилизат
Доксициклина гидрохлорид®капс/табл
Доксициклина моногидрат®капс/табл
Кседоцин®табл
Моноклин®табл
Юнидокс Солютаб®диспергируемые табл
МетациклинРондомицин®капс
МиноциклинМинолексин®капс
Миноциклина гидрохлорид®табл
Миноциклина гидрохлорида дигидрат®табл
ОкситетрациклинИннолир®капли
Окситетрациклина гидрохлорид®р-р для инъекций
ТетрациклинТетрациклин®мазь
Тетрациклин – АКОС®мазь
Тетрациклин-ЛекТ®табл
Тетрациклина гидрохлорид®табл/лиофилизат
ТигециклинТигацил®лиофилизат
  • *капс – капсульная форма;
  • **лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
  • ***табл – таблетированная форма.

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Применение в различных областях медицины

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий.

Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков.

Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин®, относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

Показания к назначению

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

  • семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
  • Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • Кишечная палочка;
  • Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
  • Шигелла Флекснера;
  • Холерный вибрион;
  • Претеи: Proteus vulgaris;
  • Синегнойная палочка;
  • Enterobacter aerogenes;
  • палочка инфлюэнцы;
  • Клебсиелла пневмония;
  • Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
  • Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

  • инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
  • воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
  • ЗППП (сифилис, гонорея);
  • патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
  • болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
  • воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
  • чума;
  • холера;
  • бруцеллёз
  • профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Читайте далее: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

Ограничения к назначению

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Доксициклин®

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин® — представитель группы тетрациклинов

Читайте далее: Инструкция по применению доксициклина® + отзывы врачей

Тетрациклин®

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина® в форме мази для наружного применения

Читайте далее: Тетрациклин® в таблетках — инструкция, аналоги и отзывы, рецепт

Рондомицин®

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Тигацил®

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила®, поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Окситетрациклина гидрохлорид

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов.

Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций.

Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Минолексин®

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения.

Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция.

Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Побочные реакции

Наиболее распространённые проявления со стороны:

  • ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
  • ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
  • ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
  • индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
  • кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
  • другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

Читайте далее: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Источник: https://lifetab.ru/polnyiy-spisok-antibiotikov-tetratsiklinovogo-ryada-i-klassifikatsiya/

Группа тетрациклинов

Антибиотики группы тетрациклинов

Тетрациклины являются одним из ранних классов АМП, первые тетрациклины были получены в конце 40-х годов.

В настоящее время в связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными НР, которые свойственны этим препаратам, их применение ограничено.

Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин) сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.

Механизм действия

Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.

Спектр активности

Тетрациклины считаются АМП с широким спектром антимикробной активности, однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность.

Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен пневмококк (за исключением АРП). В то же время устойчивы более 50% штаммов S.pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M.catarrhalis, а многие гонококки резистентны.

Тетрациклины действуют на некоторые грамположительные и грамотрицательные палочки – листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы.

Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших.

Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C.difficile), фузобактерии, P.acnes. Большинство штаммов бактероидов устойчивы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются, причем доксициклин лучше, чем тетрациклин. Биодоступность доксициклина не изменяется, а тетрациклина – в 2 раза уменьшается под влиянием пищи.

Максимальные концентрации препаратов в сыворотке крови создаются через 1-3 ч после приема внутрь. При в/в введении быстро достигаются значительно более высокие концентрации в крови, чем при приеме внутрь.

Тетрациклины распределяются во многих органах и средах организма, причем доксициклин создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин. Концентрации в СМЖ составляют 10-25% уровня в сыворотке крови, концентрации в желчи в 5-20 раз выше, чем в крови. Тетрациклины обладают высокой способностью проходить через плаценту и проникать в грудное молоко.

Экскреция гидрофильного тетрациклина осуществляется преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности его выведение значительно нарушается.

Более липофильный доксициклин выводится не только почками, но и ЖКТ, причем у пациентов с нарушением функции почек этот путь является основным. Доксициклин имеет в 2-3 раза более длительный период полувыведения по сравнению с тетрациклином.

При гемодиализе тетрациклин удаляется медленно, а доксициклин не удаляется вообще.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головокружение, неустойчивость; повышение внутричерепного давления при длительном приеме (синдром псевдоопухоли мозга).

Печень: гепатотоксичность, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Факторы риска: исходные нарушения функции печени, беременность, быстрое в/в введение, почечная недостаточность.

Кости: нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).

Зубы: дисколорация (желтое или серо-коричневое окрашивание), дефекты эмали.

Метаболические нарушения: нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии у пациентов с почечной недостаточностью.

Фотосенсибилизация: сыпь и дерматит под влиянием солнечного света, причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей.

Аллергические реакции (перекрестные ко всем тетрациклинам): сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Местные реакции: тромбофлебит (при в/в введении).

Другие: глоссит, сопровождающийся гипертрофией сосочков и почернением языка; эзофагит, эрозии пищевода (чаще при приеме капсул); панкреатит; угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекция, включая орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз, реже C.difficile-ассоциированный колит.

Показания

Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит).

Микоплазменные инфекции.

Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф).

Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф).

Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях – в сочетании со стрептомицином или гентамицином).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Кишечные инфекции: холера, иерсиниоз.

Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении – в сочетании с β-лактамами, аминогликозидами, метронидазолом).

Угревая сыпь.

Розовые угри.

Раневая инфекция после укусов животных.

ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.

Инфекции глаз.

Актиномикоз.

Бациллярный ангиоматоз.

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (тетрациклин в сочетании с антисекреторными ЛС, висмута субцитратом и другими АМП).

Профилактика тропической малярии.

Противопоказания

Возраст до 8 лет.

Беременность.

Кормление грудью.

Тяжелая патология печени.

Почечная недостаточность (тетрациклин).

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем тетрациклиновым препаратам.

Беременность. Применение тетрациклинов при беременности не рекомендуется, поскольку они проходят через плаценту и могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани.

Кормление грудью. Тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно действовать на развитие костей и зубов ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Педиатрия. Нельзя назначать тетрациклины детям до 8 лет (за исключением случаев отсутствия более безопасной альтернативы), так как они могут вызывать замедление роста костей, изменение цвета зубов, гипоплазию эмали. Имеются сообщения о выбухании родничка у маленьких детей, получавших большие дозы тетрациклинов.

Нарушение функции почек. Тетрациклин противопоказан при почечной недостаточности. Доксициклин может использоваться у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку у них основным путем его экскреции является ЖКТ.

Нарушение функции печени. Тетрациклины противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени в связи с риском гепатотоксичности.

Лекарственные взаимодействия

При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого. Поэтому между приемами перечисленных препаратов и тетрациклинов необходимо соблюдать интервалы 1-3 ч.

Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться всасывание и тех, и других.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и уменьшают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин.

При сочетании с тетрациклинами возможно ослабление эффекта эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени.

Имеются сообщения о том, что при сочетании тетрациклинов с препаратами витамина А возрастает риск синдрома псевдоопухоли мозга.

Информация для пациентов

Пероральные препараты тетрациклинов необходимо принимать стоя и запивать полным стаканом воды в целях профилактики повреждения пищевода (эзофагит, изъязвление) и раздражения слизистой оболочки ЖКТ.

Тетрациклин следует обязательно принимать натощак – за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.

Строго соблюдать предписанный режим назначения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать антациды, кальцийсодержащие добавки, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные в течение 1-3 ч до и после приема тетрациклинов внутрь.

В период лечения тетрациклинами не подвергаться прямому воздействию солнечных лучей.

В случае использования эстрогеносодержащих пероральных противозачаточных средств в период лечения тетрациклинами использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.

Таблица. Препараты группы тетрациклинов.
Основные характеристики и особенности применения

МНН Лекформа ЛС F(внутрь), % Т½, ч* Режим дозирования Особенности ЛС
ТетрациклинТабл. 0,05 г; 0,1 г; 0,25 гКапс. 0,25 гМазь 3 % в тубах по 15 гГлаз. мазь 1 % в тубах по 3 г, 7 г и 10 г758*Внутрь (за 1 ч до еды)Взрослые: 0,3-0,5 г каждые 6 чДети старше 8 лет:25-50 мг/кг/сут (но не более 3 г) в 4 приемаМестноМазь наносят на пораженные участки кожи 4-6 раз в сутки.Глаз. мазь закладывают за веко каждые 2-4 чПища в 2 раза снижает биодоступность.Часто отмечаются НРМестно применяется при угревой сыпи, розовых угрях и бактериальных инфекциях глаз
ДоксициклинКапс. 0,05 г и 0,1 гТабл. 0,1 г и 0,2 гСир. 0,01 г/мл во флак. по 20 мл и 60 млР-р д/ин. 0,1 г/5 млПор. д/ин. 0,1 г; 0,2 г90-10016-24Внутрь (независимо от приема пищи)Взрослые: 0,2 г/сут в 1-2 приемаДети старше 8 лет: 5 мг/кг/сут (но не более 0,2 г) в 1-2 приемаВ/в капельно (за 1 ч)Взрослые: 0,2 г/сутв 1-2 введенияДети старше 8 лет: 5 мг/кг/сут в 2 введенияБолее активен в отношении пневмококков.Лучше переносится.Меньше взаимодействует с пищей, антацидами и препаратами железа.Не применяется для эрадикации H.pyloriДля профилактики легочной формы сибирской язвы после контакта со спорами может назначаться детям до 8 лет

* При нормальной функции почек

Источник: http://www.antibiotic.ru/ab/047-49.shtml

Антибиотики тетрациклинового ряда: механизм действия, спектр применения и побочные эффекты

Антибиотики группы тетрациклинов

Величайшим достижением микробиологии и медицинской науки в XX веке стало открытие противомикробных средств, подавляющих основные процессы жизнедеятельности возбудителей инфекций в организме.

Делают они это разными путями: блокируют размножение патогенов, вызывают гибель, меняют генетическую структуру.

Наиболее распространёнными из них являются антибиотики тетрациклинового ряда, список которых должен знать каждый врач.

История появления антибиотиков

Эмпирически различныехимические соединения для лечения применялись с древнейших времён. Так, коренные народы Латинской Америки лечили амёбиаз (его называли кровавым поносом) отваром из корня ипекакуаны. Парацельс предлагал в качестве лечебных средств различные металлы: ртуть, свинец и железо.

Под влиянием его идей и исследований ртуть распространилась как эффективное средство против сифилиса во Франции XVI века. В XVII веке в Европе начали лечить малярию отваром из коры хинного дерева. Это способ издревле применялся южноамериканскими индейцами.

Большое значение имело открытие Луи Пастером микробного антагонизма. Он установил, что гнилостные бактерии способны уничтожать возбудителей сибирской язвы. Современные основы данной теории были созданы Мечниковым, который установил, что существуют две формы микробного антагонизма: активная и пассивная. Вот основные положения его теории:

  1. Микробный антагонизм — это такая форма межвидовых отношений, при которой совместное обитание двух популяций микробов приводит к значительному снижению роста и интенсивности размножения одной из них вплоть до полного её уничтожения.
  2. При пассивном антагонизме наблюдается конкуренция за кислород и питательные вещества.
  3. Активный антагонизм обусловлен выделением в окружающую среду продуктов метаболизма микроорганизмов: кислот, спиртов и антибиотических веществ.

В 1885 году Пауль Эрлих разработал «рецепторную теорию», согласно которой любые клетки имеют рецепторный аппарат и потому способны избирательно взаимодействовать с различными химическими веществами. В основе подхода Эрлиха к излечению инфекции лежало представление о таком средстве, какое бы поражало патогенный микроорганизм, оставляя в целостности клетки организма больного.

Такой препарат должен обладать избирательностью, поражая исключительно клетку-мишень (патоген), блокируя её метаболизм. Так, в 1907 году немецкий исследователь смог синтезировать на основе мышьяка препарат сальварсан, успешно применявшийся для лечения сифилиса.

Первый антибиотик был открыт в 1929 году английским учёным Александром Флемингом, средство получило название «пенициллин». Учёный не смог очистить вещество, получить первый антибиотик в виде кристаллов удалось несколько позже. В 1940 году это сделали английские исследователи Говард Флори и Эрнест Чейн.

В Советском Союзе открытие пенициллина принадлежит учёным Ермольевой и Балезиной, которые обнаружили вещество в 1942 году, заложив начала учению об антибиотиках в нашей стране.

Особенности антибактериальных средств

Термин «антибиотик» впервые в 1942 году предложил Ваксман, американский микробиолог. Он предлагал обозначать им вещества, которые синтезируются микроорганизмами и имеют противомикробное действие. В современных условиях данные средства получают:

  • из культуральной жидкости микроорганизмов-продуцентов (натуральные);
  • путём химической модификации природных противомикробных средств (полусинтетические);
  • на основе химического синтеза (синтетические).

К природным антибиотикам относят пенициллин, к полусинтетическим — ампициллин, оксациллин, цефалексин, а к синтетическим — сульфаниламидные препараты, нитроимидазолы, фторхинолоны. Большинство природных антибиотиков производятся группой актиномицетов рода Стрептомицетов и плесневыми грибами Пенициллами.

В настоящее время некоторые природные антибиотики можно получить и путём химического синтеза, например, хлорамфеникол, что делает разделение веществ по происхождению весьма условным.

Главные свойства

Согласно определению, антибиотики — это вещества, имеющие микробное происхождение, а также их синтетические и полусинтетические аналоги, которые эффективно подавляют рост и размножение патогенов.

На сегодняшний день известно более 2000 различных лекарственных препаратов, однако широко в клинической практике применяется лишь 200. Это объясняется наличием побочных эффектов той или иной силы.

Антибиотики обладают избирательностью действия в отношении патогена, то есть, в терапевтических дозах не оказывают пагубного воздействия на организм больного.

Избирательность обусловлена процессом связывания с рецептором на мембране или цитоплазме, который является своеобразной мишенью, что приводит к нарушению целостности клеточной стенки микроба, торможению синтетических процессов и невозможности увеличивать численность микроорганизма.

Основы классификации

Рассматриваемые вещества обладают этиотропностью: конкретный антибиотик характерен для конкретного микроба или группы микробов. Имеются препараты, убивающие грамотрицательные или грамположительные бактерии. Существуют строго противогрибковые или противопаразитарные средства. Спектр антипатогенной активности обусловлен структурными особенностями в химической формуле.

Лекарственные препараты антибиотического действия подразделяются таким образом:

  1. Препараты, которые имеют широкий спектр применения и действия. Эффективны против множества различных видов микроорганизмов. Примеры: аминопенициллин, тетрациклин, цефалоспорин.
  2. Препараты, обладающие узким спектром применения и действия. Предназначены для борьбы с малым числом видов микробов. Примеры: полимиксин и азтреон. Указанные препараты действуют только на грамотрицательные бактерии.

Активность антибиотических средств не является постоянной и с течением времени снижается, так как у возбудителей формируется резистентность (приобретённая устойчивость). Штаммы с развившейся резистентностью представляют наибольшую опасность среди прочих.

Антибиотики борются с микроорганизмами разными путями. В связи с этим антибиотические лекарственные средства подразделяются следующие:

  1. Бактериостатические. Они нарушают рост и размножение микроорганизма. К ним относятся: тетрациклины, амфениколы, макролиды, линкозамиды, сульфаниламиды и нитрофураны. Их применяют для лечения так называемых «малых» инфекций.
  2. Бактерицидные. Они непосредственно вызывают гибель микроба. К ним относят: пенициллины, бета-лактамные препараты, рифамицины, нитроимидазолы. Они имеют более радикальный эффект, поэтому применяются для лечения тяжёлых инфекций, например, сепсиса и перитонита.

Характерные черты тетрациклинов

Тетрациклины относят к препаратам, обладающим широким спектром применения. Однако за последние десять лет среди микроорганизмов появилось множество устойчивость штаммов, что снизило частоту применения указанных препаратов.

Практический интерес представляют антибиотики тетрациклинового ряда, перечень которых будет представлен ниже, имеющие полусинтетическое происхождение. К ним относятся:

  • доксициклин (вибрамицин);
  • метациклин (рондомицин);
  • миноциклин.
  • тетрациклин.

Аналогами нового поколения являются:

  • эритромицин;
  • олеаномицин;
  • окситетрациклин;
  • морфоциклин;
  • гликоциклин.

Антибиотики тетрациклинового ряда эффективны как против грамположительных, так и против грамотрицательных бактерий, к которым относятся:

  1. Актиномицеты.
  2. Клостридии.
  3. Бруцеллы.
  4. Шигеллы.
  5. Холерный вибрион.
  6. Хеликобактерии.

Спектр применения

Характерной особенностью тетрациклинов является эффективность в отношении внутриклеточных паразитов, к которым относят хламидий, микоплазм, уреаплазм, риккетсий. Механизм действия заключается в торможении синтеза бактериальных белков путём воздействия на их рибосомы.

Тетрациклин назначают при следующих инфекциях:

  • рикетсиозы;
  • лептоспироз;
  • хламидиозы;
  • коклюш;
  • листероизы,
  • актиномикозы;
  • боррелиозы;
  • микоплазмозы;
  • уреаплазмозы;
  • легионеллёзы;
  • сифилис (при аллергии к пенициллинам);
  • хелобактериозы;
  • угревая сыпь;
  • глазные и кишечные инфекции (в том числе геморрой).

Недостатки и альтернативные препараты

К недостаткам применения тетрациклиновых антибиотиков медики относят то, что данные препараты имеют бактериостатический эффект, а также неактивны в отношении многих распространённых и опасных возбудителей инфекций. Также следует сказать о том, что в последнее время ощутимо увеличилось число резистентных к тетрациклину микробов. Чаще всего такие штаммы обнаруживаются среди следующих групп патогенов:

  • стафилококки;
  • пневмококки;
  • энтерококки;
  • пиогенные стрептококки;
  • все грамотрицательные бактерии.

Устойчивость микробов к препарату связана с активным выведением антибиотических средств из клетки микроорганизма.

Тетрациклины — препараты, список побочных эффектов которых имеет весьма внушительный объём. Применение и дозировка тетрациклинов должны строго контролироваться лечащим врачом.

Ни в коем случае нельзя самостоятельно назначать себе антибиотики.

К основным побочным эффектам следует отнести расстройства со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, диарея, запоры и метеоризм, воспаление слизистой желудка, стоматиты и разрушение зубной эмали.

Тетрациклин — альтернатива пенициллина. Препараты данной группы назначают при аллергии пациента на пенициллин.

Чаще всего в клинической практике применяют доксициклин. Он эффективен против многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, имеет длительное действие, а также легко проникает через клеточную мембрану и в тканевую жидкость организма. Правда, оказывает лишь бактериостатический эффект.

Препараты тетрациклиновой группы антибиотиков, в списке которой есть и миноциклин, имеющий наибольшую эффективность, успешно применяется как в нашей стране, так и за рубежом.

Источник: https://chebo.pro/zdorove/osobennosti-antibiotikov-tetratsiklinovogo-ryada.html

Антибиотик
Добавить комментарий