Азитромицин группа антибиотиков

Азитромицин (Azithromycin)

Азитромицин группа антибиотиков
АзитромицинAzithromycinum (род. Azithromycini)

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

C38H72N2O1283905-01-5

Белый кристаллический порошок.

Фармакологическое действие – антибактериальное широкого спектра.

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч.

Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).

Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин.

50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют.

При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина.

Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха).

Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови).

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Внутрь, в/в.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Перейти

  • Макролиды при муковисцидозе

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1651.htm

Антибиотик Азитромицин: к какой группе антибиотиков относится, инструкция по применению, формы выпуска, дозировка, аналоги

Азитромицин группа антибиотиков

После 1980 г эксперты ВОЗ включили Азитромицин в перечень важных медпрепаратов. Это антибиотик из группы азалидов, макролидов, в его составе есть активное одноименное вещество azithromycin (шифр АТХ J01FA10).

Лекарство обладает бактериостатическим действием, поскольку угнетает рост и размножение болезнетворных микробов. При назначении высокой дозы активный компонент сразу уничтожает патогены.

Препарат не эффективен против грибков или вирусов.

  • золотистым стафилококком;
  • чувствительными к azithromycin штаммами стрептококка;
  • гемофильной палочкой;
  • хламидиями;
  • легионеллами;
  • токсоплазмой гондии;
  • грамположительными бактериями, которые не устойчивы к эритромицину;
  • клостридиями;
  • бактероидами;
  • бордателлами;
  • моракселлой;
  • микобактериями;
  • спирохетой;
  • бледной трепонемой;
  • легочной микоплазмой;
  • нейсерией;
  • боррелиями;
  • анаэробными бактериями.

Можно ли Азитромицин назначать детям? Да, вещество azithromycin в адекватной курсовой и суточной дозировке не угрожает ни жизни, ни здоровью ребенка. В педиатрии применяют лекарство в таблетированной и капсульной форме, порошок д/приготовления суспензии, офтальмологических капель. Внутривенное введение раствора д/инфузий назначают лишь с 16 лет.

Ребенку офтальмологические капли с азитромицином назначают при трахоме, гнойных, острых и хронических конъюнктивитах.

Этот препарат принадлежит к третьему поколению антибиотиков – макролидов. Он приходит на выручку, если пенициллины оказываются бессильными перед вредоносными бактериями. Его главное действующее вещество – азитромицин.

Антибиотик демонстрирует высокую эффективность против широкого спектра патологических микроорганизмов, включая стафилококки. Это единственное лекарство, которое способно победить гемофильную палочку (а она приводит к менингиту и воспалению легких).

Азитромицин легко проникает и накапливается в мокроте и тканях легких, бронхов, кожи и мочеполовых органов.

Его концентрация в тканях в 10-50 раз выше, чем в крови, поэтому он действует прямо на «эпицентр» воспаления.

Принцип работы этого антибиотика состоит в том, что он не дает клеткам микробов-возбудителей болезни синтезировать белки, а без этого они не могут существовать.

Самой высокой концентрации в организме препарат достигает через 2-3 часа после приема. Он отличается и замедленным выведением: покидает детский организм в течение 35-55 часов. Именно поэтому данный антибиотик можно принимать всего один раз в сутки.

Фармакологическое действие Азитромицина

Азитромицин активен отношении некоторых грамположительных кокков, стрептококков групп CF и G, грамотрицательных бактерий, анаэробных микроорганизмов. К Азитромицину чувствительны хламидии, микоплазма, уреаплазма, трепонема, спирохета Боррелия. Азитромицин не оказывает влияния на грамположительные бактерии, которые имеют устойчивость к эритромицину.

Азитромицин довольно хорошо всасывается из желудка вследствие устойчивости к кислой среде. Максимальное количество действующего вещества в плазме наблюдается через 2,5-3,0 часа после приема.

Согласно описанию в инструкции к Азитромицину, препарат довольно хорошо проникает в кожу, мягкие ткани, дыхательные пути и ткани мочеполовой системы.

Бактерицидное действие препарата сохраняется 5-7 дней после приема последней принятой дозы. Это позволило использовать довольно короткие курсы применения Азитромицина (курс в три дня и пять дней).

Противопоказания и побочные действия

Запрещено давать данный антибиотик грудничкам до 6 месяцев, потому что минимальная доза, при которой он может оказать губительное действие на болезнетворные бактерии, – 5 мл. А такое количество Азитромицина способно вызвать судороги, кишечные и желудочные кровотечения у 5- 10% младенцев.

Препарат не подходит деткам, у которых выявлена гиперчувствительность к Азитромицину, Эритромицину и прочим макролидам. Его нельзя прописывать пациентам, которые страдают тяжелыми нарушениями в работе почек, печени.

Не рекомендуется сочетать прием данного препарата с антацидными средствами, так как это негативно повлияет на его эффективность.

Азитромицин не рекомендуют в случае особой чувствительности к его компонентам и пациентам с дисфункцией печени и почек.

Препарат несовместим с гепарином (разжижает кровь). Лекарственные средства, понижающие кислотность желудка (антациды), ослабляют действие Азитромицина, тормозя его всасывание, поэтому одновременный приём этих лекарственных средств не рекомендован.

В аннотации препарата отмечено, что для детей таблетки Азитромицин или капсулы противопоказаны до 12 лет. Эти формы медпрепарата начинают давать после того, как их масса тела достигнет 45 кг. Но врачи допускают их прием с осторожностью раньше указанного возраста. Офтальмологические капли не рекомендуется производителями использовать в лечении грудничков (от дня рождения до 1 года).

Нельзя принимать детский Азитромицин (суспензию) ребенку с весом меньше 5 кг и младше полугода. Врач это лекарство может назначить малышам старше 1 месяца при сложной бактериальной инфекции с тяжелым течением болезни, и только после подтверждения чувствительности патогена к действию средства.

Нельзя употреблять препарат при индивидуальной непереносимости вещества азитромицин либо другого макролида, или вместе с эрготамином и его производными. Нежелательно этим лекарством лечить детей с расстройством функций печени, почек, аритмией, предрасположенностью к кровотечениям или к нарушению работы сердца.

Азитромицин назначают детям при следующих состояниях:

Источник: https://gpk1.ru/preparaty/azitromicin-tabletki.html

Антибиотик
Добавить комментарий